อลิสกีเรน

ผลิตภัณฑ์

Aliskiren มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ราซิเลซ, ราซิเลซ HCT + ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในสหภาพยุโรปและในสหรัฐอเมริกาในปี 2007 (ชื่อแบรนด์อื่น: Tekturna) หมายเหตุ: การเตรียมการแบบผสมผสานอื่น ๆ เช่นกับ amlodpine (Rasilamlo) ไม่มีให้บริการอีกต่อไป

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Aliskiren (ค₃₀H₅₃N₃O₆, M_r = 551.8 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น aliskiren hemifumarate ผลึกสีขาวถึงเหลือง ผง ที่ละลายได้ง่ายใน น้ำ. สารออกฤทธิ์คล้ายเปปไทด์ แต่มีโครงสร้างไม่เป็นพิษ

ผลกระทบ

Aliskiren (ATC C09XA02) มีคุณสมบัติลดความดันโลหิต โดยเลือกที่จะยับยั้งการสร้างแองจิโอเทนซิน I จากแองจิโอเทนซิโนเจนโดยการยับยั้งแอสปาติลโปรติเอสเรนินโดยตรงและแข่งขันได้ นี่เป็นขั้นตอนแรกในการกระตุ้นระบบ renin-angiotensin-aldosterone Aliskiren จับกับบริเวณที่ใช้งานของเอนไซม์และป้องกันการก่อตัวของ vasoconstrictive สูงและ เลือด angiotensin II ที่เพิ่มความดันเช่นเดียวกับการปล่อยอัลโดสเตอโรน (ดูเพิ่มเติมในระบบ renin-angiotensin) ยามีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 40 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาที่จำเป็น ความดันเลือดสูง (ความดันเลือดสูง).

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเม็ด ถ่ายวันละครั้ง การรับประทานยาร่วมกับน้ำผลไม้ (น้ำเกรพฟรุตน้ำแอปเปิ้ลน้ำส้ม) ทำให้ AUC และพลาสมาลดลงอย่างมีนัยสำคัญ สมาธิ. ดังนั้นจึงไม่ควรรับประทาน Aliskiren ร่วมกับน้ำผลไม้

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
Angioedema ที่มีประวัติของ aliskiren, angioedema ทางพันธุกรรมหรือไม่ทราบสาเหตุ
การรวมกันของ aliskiren กับ สารยับยั้ง ACE or ซาร์ตัน ในผู้ป่วยที่มี โรคเบาหวาน ผู้ป่วยและผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Aliskiren โต้ตอบกับ CYP450 ได้ไม่ดีซึ่งมีระดับต่ำ การดูดซึม เพียง 2.6% และเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน. ด้วยกัน การบริหาร ของสารยับยั้ง P-gp เช่น คีโตโคนาโซล และ ซิโคลสปอรินความเข้มข้นของพลาสมาอาจเพิ่มขึ้นในระดับที่เกี่ยวข้อง อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วย: สารยับยั้ง ACE, ซาร์ตัน, furosemide, ยากลุ่ม NSAIDs, โพแทสเซียม, ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมเจียด. ไม่แนะนำให้ใช้การยับยั้ง RAAS แบบคู่

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, เวียนศีรษะ, วิงเวียนศีรษะและ ภาวะโพแทสเซียมสูง.