ผลิตภัณฑ์
Darolutamide ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 และในสหภาพยุโรปและสวิตเซอร์แลนด์ในปี 2020 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Nubeqa)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ดาโรลูตาไมด์ (C19H19CLN6O2, Mr = 398.8 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาวถึงเทาหรือขาวอมเหลือง ผง และแทบไม่ละลายใน น้ำ. ยามีโครงสร้าง nonsteroidal และมีโครงสร้างที่แตกต่างจาก steroidal และ nonsteroidal อื่น ๆ ยาต้านแอนโดรเจน. Darolutamide ประกอบด้วยส่วนผสม 1: 1 ของ diastereomers ที่ใช้งานทางเภสัชวิทยา XNUMX ชนิด (, -darolutamide และ, -darolutamide) ที่สลับกันผ่านเมตาโบไลต์ keto-darolutamide ที่ใช้งานอยู่
ผลกระทบ
Darolutamide (ATC L02BB06) มีคุณสมบัติต้านมะเร็ง ช่วยลดการเพิ่มจำนวนของเซลล์และขนาดของเนื้องอก ผลกระทบเกิดจากการต่อต้านการแข่งขันที่ตัวรับแอนโดรเจน จะป้องกันไม่ให้แอนโดรเจนจับกับตัวรับการโยกย้ายและการถอดความเป็นสื่อกลางโดยมัน ลดการข้ามของ เลือด-สมอง กั้นเข้าสู่ส่วนกลาง ระบบประสาท แสดงถึงความได้เปรียบ
ตัวชี้วัด
ร่วมกับการบำบัดด้วยการกีดกันแอนโดรเจนในการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความต้านทานการตัดอัณฑะแบบไม่ใช้โลหะ ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง (NM-CRPC) ที่มีความเสี่ยงสูงในการพัฒนา การแพร่กระจาย.
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละสองครั้งพร้อมอาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ผู้หญิงที่กำลังตั้งครรภ์หรืออาจตั้งครรภ์
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Darolutamide ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลักซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีนและเป็นสารยับยั้ง พ.ศ.
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเมื่อยล้า, ความเจ็บปวด ในแขนขาและผื่น
