drospirenone

ผลิตภัณฑ์

ดรอสไพรีโนนมีจำหน่ายในท้องตลาดในรูปแบบการผสมแบบตายตัวกับเอธินิล estradiol for การคุมกำเนิด ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generics, auto-generics) ดรอสไพรีโนนยังใช้ร่วมกับ estradiol สำหรับการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทน (Angeliq) Yasmin, Yasminelle และ YAZ รุ่นดั้งเดิมของไบเออร์จะออกวางตลาดในหลายประเทศในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2021 โดยมีตัวเลือกอื่นให้เลือก

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ดรอสไปรีโนน (C24H30O3, Mr = 366.5 ก./โมล) โปรเจสตินและแอนะล็อกของตัวต้านอัลโดสเตอโรน สไปโรโนแลคโตน. พวกมันคือสารประกอบสปิโรซึ่งมีวงแหวนคู่หนึ่งเชื่อมต่อกันที่อะตอมเดียวและเป็นแลคโตน นั่นคือ ไซคลิกเอสเทอร์

ผลกระทบ

Drospirenone (ATC G03AA12) มีคุณสมบัติ progestogenic, antiandrogenic และ antimineralocorticoid ผสมผสานกับ เอทินิลเลสตราไดออล ยับยั้ง การตกไข่, เปลี่ยนแปลงการหลั่งของปากมดลูก, ทำให้เงื่อนไขในการฝังไข่แย่ลง และมีผลในการคุมกำเนิด

ตัวชี้วัด

  • Drospirenone ใช้ร่วมกับ ethinyl estradiol สำหรับช่องปาก การคุมกำเนิด.
  • ร่วมกับ estradiol ใช้สำหรับการบำบัดทดแทนฮอร์โมนและ โรคกระดูกพรุน การป้องกันและความล่าช้าในสตรีวัยหมดประจำเดือน

ห้าม

ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังหลายประการระหว่างการใช้งาน รายละเอียดทั้งหมดสามารถพบได้ในเอกสารข้อมูลยา

ปฏิสัมพันธ์

Ethinyl estradiol ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และวิถีทางอื่นๆ ดังนั้นผู้ชักนำของ CYP3A4 อาจลดผลการคุมกำเนิด ตัวกระตุ้นดังกล่าวได้แก่ ยากันชัก, ไรแฟมปิซิน, สาโทเซนต์จอห์นและยาเอชไอวีบางชนิด เนื่องจากการกระทำของ antimineralocorticoid drospirenone สามารถนำไปสู่ในทางทฤษฎี ภาวะโพแทสเซียมสูง. ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังร่วมกับ โพแทสเซียม, ซาร์ตัน, สารยับยั้ง ACE, ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียมเจียด, สารยับยั้งเรนิน และสารต้านอัลโดสเตอโรน ยาแก้อักเสบ อาจลด การไหลเวียนของ enterohepatic of เอสโตรเจน และประสิทธิภาพของ ยาคุมกำเนิด.

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ร่วมกับ ethinyl estradiol ได้แก่ ความอ่อนโยนของเต้านม, เต้านม ความเจ็บปวด, ภาวะซึมเศร้า, อารมณ์แปรปรวน, ความรู้สึกไม่สบายในทางเดินอาหาร, ความเกลียดชัง, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ผิว ผื่นและ ปวดหัว. ยาคุมกำเนิด อาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนของลิ่มเลือดอุดตันที่คุกคามชีวิตเช่นหลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตัน และปอด เส้นเลือดอุดตัน ในกรณีที่หายากมาก ความเสี่ยงจะสูงขึ้นกับ drospirenone มากกว่าคนที่มีอายุมากกว่า โปรเจสติน เช่น เลโวนอร์เจสเตรล.