เออร์กอท ลคาลอยด์ เป็นสารออกฤทธิ์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติซึ่งส่วนใหญ่พบในเชื้อรา ergot (Claviceps purpurea) ใช้เป็นส่วนประกอบที่แยกได้ในผลิตภัณฑ์ยาต่างๆเนื่องจากมีฤทธิ์ต่อจิตประสาทและแรงงานและ การไหลเวียน- ส่งเสริมคุณสมบัติ
Ergot Alkaloids คืออะไร?
เชื้อราธัญพืชรูปพระจันทร์เสี้ยวส่วนใหญ่เติบโตในรวงข้าวหลังจากติดเชื้อในเมล็ดข้าว เพราะ ลคาลอยด์ มีความเป็นพิษสูงในฐานะเมตาบอไลต์ของพืชทุติยภูมิมีการใช้กลยุทธ์ต่างๆในการเกษตรเพื่อป้องกันการเข้าทำลาย จนถึงศตวรรษที่ 20 มีการใช้งานเป็นประจำ มวล พิษที่เกิดจากการบริโภคเมล็ดพืชที่ปนเปื้อนซึ่งเรียกว่า“ ergotism” วันนี้คำนี้ใช้เพื่ออ้างถึงผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นกับการกลืนกินเรื้อรัง เออร์โกทามีน. ในโครงสร้าง โรคของต้นไรน์ ลคาลอยด์ ประกอบด้วย ergoline ซึ่งเป็นสารประกอบทางเคมีอินทรีย์ไนโตรเจนซึ่งมีการใช้สารนามธรรมในการรักษา อาการไมเกรน, ความดันโลหิตต่ำ, โรคพาร์กินสันและโรคหัวใจและหลอดเลือด กรดไลเซอร์จิกถูกสกัดจาก โรคของต้นไรน์ เห็ดที่ใช้ในการผลิต LSD (กรดไลเซอร์จิกไดเอทิลาไมด์) ด้วยเหตุนี้การเปิดตัวของยา เออร์โกทามีน ถูก จำกัด โดยพระราชบัญญัติควบคุมสารพื้นฐานของเยอรมัน แม้ในความเข้มข้นต่ำอัลคาลอยด์ของ ergot ก็มีผลเป็นพิษและมีอิทธิพลต่อส่วนกลาง ระบบประสาท. ปัจจุบันมีการกล่าวถึงอัลคาลอยด์และอนุพันธ์ของปรสิตในธัญพืชว่าเป็น neuro-ยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท. ในสำนวนทางเภสัชวิทยา“ สกปรก ยาเสพติด” เป็นยาที่จับกับตัวรับต่างๆใน สมอง. ในแง่หนึ่งสิ่งนี้นำไปสู่ผลกระทบที่หลากหลาย แต่ก็มักมาพร้อมกับผลข้างเคียงที่คาดเดาไม่ได้ วิทยาศาสตร์กำลังดำเนินการเพื่อให้เข้าใกล้เอฟเฟกต์ที่เป็นเป้าหมายมากขึ้น นอกจาก อัลคาลอยด์ ergotHenry Hallett Dale นักชีวเคมีชาวอังกฤษสามารถตรวจจับได้ ธาตุชนิดหนึ่ง เป็นสารธรรมชาติใน ergot
การกระทำทางเภสัชวิทยา
อัลคาลอยด์ Ergot ทำหน้าที่หลายอย่างในร่างกาย โดยทั่วไปจะเรียกว่า โดปามีน agonists. นั่นคือพวกเขากระตุ้น โดปามีน ตัวรับซึ่งจะช่วยเพิ่มการกระทำของโดปามีนในร่างกาย พวกเขารบกวนระบบอัตโนมัติโดยตรง ระบบประสาทซึ่งประสานการทำงานของร่างกายและอวัยวะของเรา ใช้เอฟเฟกต์นี้ตัวอย่างเช่นใน โรคพาร์กินสันเนื่องจากโรคนี้มีสาเหตุหลักมาจากการขาด โดปามีน. รายบุคคล อัลคาลอยด์ ergot อาจทำให้เกิดความผิดปกติทางระบบประสาทและส่งผลต่อส่วนกลาง ระบบประสาท แม้ในระดับความเข้มข้นต่ำ ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดอาการลมชักหรือชักได้ อัลคาลอยด์อื่น ๆ มีสารพิษที่อาจทำให้แขนขาตายได้โดยการปิดกั้น เลือด เรือ. ห้าถึงสิบเปอร์เซ็นต์ของ ergot สามารถทำให้เกิดความตายในมนุษย์ที่เป็นผู้ใหญ่ได้ องค์ประกอบของอัลคาลอยด์ ergot ต่างๆและสูง สมาธิ เป็นผู้รับผิดชอบในเรื่องนี้ สารที่ใช้งานสามารถปิดกั้นและกระตุ้นตัวรับใน เลือด เรือ. ขึ้นอยู่กับว่าอัลคาลอยด์เกี่ยวข้องกับอะไร การรักษาที่ประสบความสำเร็จของ อาการไมเกรน อธิบายได้จากผลกระทบต่อไฟล์ เลือด เรือ. การผูกสารกับตัวรับอัลฟาของกล้ามเนื้อยังทำให้เกิดการหดตัวของ มดลูก. ergot alkaloid หนึ่งตัวที่ใช้คือ ergometrine มันคือมดลูก (มี ยาชูกำลัง ผลกระทบต่อ มดลูก) ที่มีเอฟเฟกต์ alpha-sympatholytic (ยกเลิกผลกระทบของไฟล์ ระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจ) และมีผลกระตุ้นโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและมดลูก ในระบบหลอดเลือดดำ เออร์โกทามีน ในรูปแบบธรรมชาติมีผลต่อหลอดเลือดดำและหลอดเลือดแดงที่เด่นชัด นอกจากนี้ serotoninergic (ตอบสนองหรือมี serotonin) มีการกล่าวถึงผลกระทบ สามารถตรวจพบอนุพันธ์ของ Ergotamine ใน เต้านม. พวกเขาสามารถกระตุ้น อาเจียน, โรคท้องร่วงและ ความดันเลือดสูง ในทารกที่กินนมแม่ กรดไลเซอร์จิกจะขยายรูม่านตาและเพิ่มขึ้น ความดันโลหิตอาจกระตุ้นให้เกิดการเปลี่ยนแปลงการรับรู้ในความรู้สึกของเวลาและในสิ่งเร้าทางสายตาและการได้ยิน LSD เป็นยาหลอนประสาทที่เปลี่ยนแปลงอารมณ์ นอกจากนี้อนุพันธ์ของ ergot alkaloids บางส่วนพบว่ามีประโยชน์ bromocriptine และ cabergolineตัวอย่างเช่นมีคุณสมบัติโดปามีนเนอร์จิกและยับยั้งการปล่อยฮอร์โมน โปรแลคติน. ไดไฮโดรเออร์โกทามีน มี ความดันโลหิต และผลกระทบของ vasoregulatory Dihydroergocryptin ทำหน้าที่คัดเลือกตัวรับ D2 ในทางกลับกัน Dihydroergotoxin สามารถมีอิทธิพลในเชิงบวก สมอง ประสิทธิภาพร่วมกับการเตรียมการอื่น ๆ และลดความดันโลหิต ลิซูไรด์และ เปอร์โกไลด์ ผูกกับโดปามีนและ serotonin ผู้รับ เมทิลเลอร์โกเมทรีน มีสัญญา (ยาชูกำลัง) ผลกระทบต่อ มดลูก.
การใช้ยาและการประยุกต์ใช้
ในทางการแพทย์สารของเชื้อราแม้จะมีความเป็นพิษ แต่ก็เป็นตัวแทนของกลุ่มยาอะนาเลปติกที่มีประสิทธิภาพสูง ดังนั้นจึงใช้ในโรคต่างๆ ไดไฮโดรเออร์โกทามีน ใน: ความดันโลหิตต่ำ, อาการเป็นลม, ข้อร้องเรียนเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด, เฉียบพลัน อาการไมเกรน โจมตีทั้งที่มีและไม่มีออร่า Dihydroergotoxin ใน: ความดันโลหิตสูง / ความดันโลหิตสูงในวัยชรา, การรักษาร่วมกันของ โรค Raynaud, ความผิดปกติของช่องมองภาพของต้นกำเนิดหลอดเลือด, การรักษาตามอาการสำหรับภาวะน้ำเหลืองไม่เพียงพอ สมอง ความผิดปกติ อัลไซเม โรค, ภาวะสมองเสื่อม, ไมเกรน. แม้แต่ปริมาณเล็กน้อยก็สามารถก่อให้เกิดได้ ความเกลียดชัง และ อาเจียน. ยานี้ยังใช้เป็น อีเมติก. Ergotamine ใช้สำหรับ: ปวดหัวคลัสเตอร์, ไมเกรน. Dihydroergocryptine, ลิซูไรด์, cabergolineและ เปอร์โกไลด์ สำหรับ: โรคพาร์กินสัน. Dihydroergocryptine ใน: โรคพาร์คินสันและการรักษาไมเกรนตามช่วงเวลา bromocriptine ใน: กระสับกระส่ายขาซินโดรม, ความผิดปกติของรอบเดือน, เพศหญิง ภาวะมีบุตรยาก, hyperprolactinemia ชาย, โปรแลคติโนมา, Acromegalyความผิดปกติของต่อมน้ำนมที่อ่อนโยนและโรคพาร์คินสัน cabergoline ในทางกลับกัน: ความผิดปกติของ Hyperprolactinemic เมทิลเลอร์โกเมทรีน ใน: การส่งเสริมการหยุดชะงักของรกการรักษา atony ของมดลูกและการรักษาภาวะตกเลือดหลังคลอด
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: ปวดหัว, อาเจียนในการรักษาระยะยาวปัญหาการไหลเวียนโลหิตในมือและเท้าจนถึงหลอดเลือด การอุด และการเสียชีวิตของภูมิภาคที่ได้รับผลกระทบ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เพคเทอริส, ปัญหาระบบทางเดินอาหาร, สูญเสียความกระหาย, นอนไม่หลับ, กระสับกระส่าย, อับ จมูก, อาการท้องผูก, หัวใจเต้นช้าลง, ความดันโลหิต ลดลง การไหลเวียน ปัญหา เวียนหัว, อาการคัน, รู้สึกเสียวซ่าและชาและ ผู้สมัครที่ไม่รู้จัก ความรู้สึกที่แขนและขาความวิตกกังวล ดีเปรสชัน, ผิว ปฏิกิริยากล้ามเนื้ออ่อนแรงกล้ามเนื้อ ความเจ็บปวด, กล้ามเนื้อ ตะคิว, หัวใจ ให้คะแนนช้าเกินไปหรือเร็วเกินไป (หัวใจเต้นช้า, หัวใจเต้นเร็ว), หัวใจ ความเสียหายของวาล์ว หัวใจวาย, หัวใจวาย, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ, อาการบวมน้ำ, พังผืด, ดายสกิน, ภาพหลอน, ความดันโลหิตต่ำ, ง่วงนอน, เหงื่อออก, แห้ง ปาก, กระเพาะอาหาร ความเจ็บปวด, ท้อง ตะคิว, รู้สึกอ่อนแอ, อิจฉาริษยา, น้ำ การเก็บรักษาในเนื้อเยื่อการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักความกระสับกระส่ายการสูญเสียความใคร่การสั่นสะเทือนเสียงในหูฝันร้ายอาการหลงผิดความรู้สึกไม่สบายท้องส่วนบนความอ่อนแอในการย่อยอาหารขาที่เจ็บปวด ผมร่วง, การรบกวนทางสายตา, โรคจิต, ความกังวลใจ, ความไม่ประสานกัน, ความไม่หยุดยั้ง, ปัสสาวะบ่อย, ใบหน้าซีดเซียว, ละโบม, มดลูกหย่อน ความเจ็บปวดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและการรบกวนพฤติกรรม ผลข้างเคียงที่พบบ่อยทั้งหมด โดปามีน agonists รวมถึงการเพิ่มขึ้นของความใคร่และการมีเพศสัมพันธ์ที่ต่ำเกินไปการดื่มสุรา ความผิดปกติ, การครอบงำ, บังคับและลดการควบคุมแรงกระตุ้น
