อลิสกีเรน เป็นยาที่ทำหน้าที่เป็น Renin สารยับยั้ง (สารยับยั้งเรนิน) สำหรับการรักษาหลอดเลือดแดง ความดันเลือดสูง. มีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆในรูปแบบยาเดี่ยวและแบบผสมและมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ ยาดังกล่าวได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในเดือนมีนาคม 2007 ในสวิตเซอร์แลนด์ในเดือนมิถุนายนและในเยอรมนีในเดือนสิงหาคม
Aliskiren คืออะไร?
อลิสกีเรน เป็นยาที่ใช้ในการควบคุม ความดันเลือดสูง. อลิสกีเรน เป็นยาที่ใช้ในการควบคุม ความดันเลือดสูง. ช่วยยับยั้งเอนไซม์ Reninจึงรบกวนการทำงานของ renin-angiotensin-aldosterone ระบบที่ควบคุม เลือด ความดัน. ในบรรดาที่รู้จักกัน Renin สารยับยั้ง aliskiren เป็นยาชนิดเดียวที่ได้รับการอนุมัติจนถึงปัจจุบัน การเตรียมการอีกสองรายการ - zankiren และ remikiren - ยังรอการอนุมัติ สารยับยั้งเรนินตัวแรกคือ แอนติบอดี ที่กำหนดเป้าหมายโดยตรงกับเอนไซม์เรนิน สิ่งที่ลดลง เลือด ความดันในการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้รับการพัฒนาต่อไปโดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากสารยับยั้งเรนินตัวแรกเหล่านี้สามารถทำได้โดยการฉีดยาเท่านั้น ผ่านขั้นตอนขั้นกลางต่อไปในที่สุด aliskiren ก็พร้อมสำหรับตลาดและตอบสนองความคาดหวังได้ดี
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ในการแทรกแซงใน renin-angiotension-aldosterone ระบบ aliskiren จับกับเอนไซม์เรนินทำให้เกิดกระบวนการทางชีวเคมีที่ตามมา เรนินเป็นโปรตีเอสซึ่งเป็นเอนไซม์ที่แยกโปรตีนจะแปลงแองจิโอเทนซิโนเจนเป็นแองจิโอเทนซิน I ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นแองจิโอเทนซิน II โดยเอนไซม์ที่เปลี่ยนแองจิโอเทนซิน จากนั้นสามารถกระตุ้นการหดตัวของหลอดเลือดและทำให้เกิดการปลดปล่อยเพิ่มเติม aldosterone. ซึ่งส่งผลให้เกิดการดูดซึมซ้ำที่สูงขึ้น โซเดียม ไอออนและ น้ำ ในท่อรวบรวมไตซึ่งเป็นสาเหตุ เลือด ความดันที่จะเพิ่มขึ้น Aliskiren ผูก Renin และป้องกันการทำงานที่ซับซ้อนได้อย่างมีประสิทธิภาพ กระบวนการที่อธิบายไว้ข้างต้นจะไม่เกิดขึ้นและ ความดันโลหิต อาจลดลง Aliskiren รับประทานวันละครั้ง เนื่องจากมีผลต่อ ความดันโลหิต โดยการปล่อยเรนินจะใช้เวลาประมาณหนึ่งถึงสองสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาก่อนที่จะบรรลุความสำเร็จในการรักษาครั้งแรก Aliskiren มักจะได้รับร่วมกับตัวอื่น ๆ ยาลดความดันโลหิต. สิ่งเหล่านี้อาจจะ ยาขับปัสสาวะ กำหนดไว้สำหรับ ความดันเลือดสูง การรักษาเช่น
การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์
สำหรับการรักษาของ ความดันเลือดสูงสารยับยั้ง renin aliskiren เป็นสารที่แปลกใหม่และมีประสิทธิภาพ ผู้ผลิตโนวาร์ทิสพูดถึง“ มิติใหม่ในการรักษาโรคความดันโลหิตสูง” เนื่องจาก aliskiren inhibitor renin เข้าไปแทรกแซงระบบ renin-angiotensin-aldosterone เร็วมากจึงหยุดการผลิต angiotensin II โดยสิ้นเชิง สิ่งนี้ทำให้ยาแตกต่างจากยาอื่น ๆ ยาเสพติด ที่มักใช้ในอดีตเช่น สารยับยั้ง ACE. สิ่งเหล่านี้ยับยั้งเฉพาะ ACE (angiotensin-converting enzyme) ที่แปลง angiotensin I เป็น angiotensin II แต่ไม่ใช่เอนไซม์ไคเมส ดังนั้นระบบ renin-angiotensin จึงถูกยับยั้งอย่างไม่สมบูรณ์เท่านั้น นอกจากนี้สารยับยั้ง renin เช่น aliskiren ไม่ชะลอการสลายตัวของ แบรดีคินินผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ เมื่อไหร่ สารยับยั้ง ACE ถูกนำมาใช้ แบรดีคินิน ที่มีอยู่แล้วทำให้เกิดไคนินที่รู้จักกันดี ไอผลข้างเคียงทั่วไปของยายับยั้ง ACE อย่างไรก็ตามยังคงเป็นที่เห็นได้ว่า aliskiren ยาตัวใหม่ยังคงมีประสิทธิภาพในการรักษาที่ดีกว่ายาทั่วไปหรือไม่ สารยับยั้ง ACE. เมื่อทาน aliskiren ควรสังเกตว่าปริมาณไขมันที่เพิ่มขึ้นใน อาหาร ส่งผลเสียต่อ การดูดซึม ของสารออกฤทธิ์ ดังนั้น aliskiren จึงไม่ใช่เรื่องง่ายที่จะควบคุมในระดับประสิทธิผลของแต่ละบุคคล นอกจากนี้ยังมีคนยากจนโดยทั่วไป การดูดซึม ของสารยับยั้งเรนินซึ่งมักน้อยกว่า 2% เมื่อใช้ยารับประทาน เนื่องจากการขาดผลลัพธ์ในระยะยาว การบริหาร ไม่แนะนำให้ใช้ aliskiren สำหรับเด็กและวัยรุ่น ในทำนองเดียวกันสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรควรงด
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
การบำบัดด้วย aliskiren อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนา:
- คลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วง
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน
- ไอ
- ความเหนื่อยล้า
- ปวดหัว
- ปวดหลัง
- การแพ้
ในกรณีของโรคเรื้อรังหรือเฉียบพลันจำนวนมากและการใช้ยาที่เหมาะสมการปรึกษาแพทย์และผู้ป่วยโดยละเอียดเป็นสิ่งสำคัญก่อนที่จะเริ่ม การรักษาด้วย กับ Aliskiren ข้อห้ามคือการบริหาร aliskiren ในโรคต่อไปนี้:
- angioedema
- เบาหวาน
- การทำงานของไตบกพร่อง
นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามคือ aliskiren กับยาด้วย:
- ไซโคลสปอริน
- itraconazole
- quinidine
ดังนั้นแพทย์ผู้รับผิดชอบจะคอยตรวจสอบ ความดันโลหิต, ระดับอิเล็กโทรไลต์, ค่าห้องปฏิบัติการและการทำงานของไตอย่างสม่ำเสมอล่วงหน้าตามแผน การรักษาด้วย ด้วย aliskiren และหากจำเป็นในระหว่างระยะเวลาการรักษา
