probenecid เป็นยาบรรทัดที่สองสำหรับ hyperuricemia และ เกาต์. มันยับยั้งตัวแลกเปลี่ยน URAT1 ใน ไตเพิ่มการเปิดตัวของ ยูเรีย เข้าไปในปัสสาวะในขณะที่ลดการขับถ่ายของแอนไอออนอินทรีย์ probenecid โต้ตอบกับคนอื่น ๆ อีกมากมาย ยาเสพติด.
probenecid คืออะไร?
เนื่องจากยากระตุ้นให้ร่างกายขับออก กรดยูริค, โพรเบเนซิด อยู่ในกลุ่ม uricosuric ยาเสพติด. สาขาการประยุกต์ใช้คือการรักษา hyperuricemia และ เกาต์ซึ่งเป็นผลมาจาก hyperuricemia. Probenecid เป็นตัวแทนบรรทัดที่สอง: ไม่ใช่ตัวเลือกที่ดีที่สุดสำหรับการรักษาขั้นแรกในหลาย ๆ กรณี สารออกฤทธิ์ที่มีสูตรโมเลกุล C13H19NO4S เป็นของแข็งและมีรสขมเล็กน้อย ลิ้มรส. ในฐานะที่เป็นยาผลึกมักอยู่ในรูปแบบเม็ด MSD Sharp und Dohme GmbH จดสิทธิบัตรการเตรียมการภายใต้ชื่อ Santuril เดิมมีวัตถุประสงค์เพื่อให้แน่ใจว่ามีการจัดหา ยาปฏิชีวนะ ในช่วงสงครามโลกครั้งที่สองเนื่องจาก probenecid สามารถเพิ่มผลของ penicillin ได้จึงลดลง ปริมาณ จำเป็นต้องใช้เมื่อทั้งสอง ยาเสพติด รวมกัน อย่างไรก็ตามในทางปฏิบัติไม่ได้ใช้ยาเนื่องจากการพัฒนา probenecid ยังไม่เสร็จสมบูรณ์จนถึงปีพ. ศ. 1952
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ในร่างกายมนุษย์ ไต ผลิตปัสสาวะก่อนสร้างปัสสาวะหลัก จากนี้อวัยวะจะกู้คืนสารต่างๆรวมทั้ง อิเล็กโทร และ ยูเรีย. ในกระบวนการกรองนี้ ยูเรีย ทำหน้าที่เปลี่ยนการไล่ระดับสีออสโมติกที่ช่วยให้ของเหลวและสารที่ละลายอยู่ในนั้นกระจายไปทั่วเมมเบรน เมื่อดูดซึมกลับเครื่องแลกเปลี่ยน URAT1 ซึ่งเปรียบได้กับประตูหมุนจะดูดประจุไอออนอินทรีย์ที่ด้านหนึ่งและดึงยูเรียกลับมาอีกด้านหนึ่ง Probenecid แทรกแซงในกระบวนการนี้: การดูดซึมกลับของ กรดยูริค ลดลงเนื่องจากยารบกวนตัวแลกเปลี่ยน ส่งผลให้ร่างกายมนุษย์หลั่งสารออกมามากขึ้น กรดยูริค ทางปัสสาวะมากกว่าปกติ กระบวนการนี้จะช่วยลดระดับกรดยูริกใน เลือดซึ่งรับผิดชอบต่อภาวะไขมันในเลือดสูงและปัญหาร่วมที่เกิดจากมัน ในทางกลับกันเมื่อ probenecid ลดการทำงานของตัวแลกเปลี่ยน URAT1 ประจุลบอินทรีย์จะยังคงอยู่ในร่างกาย ด้วยวิธีนี้ probenecid อาจส่งผลต่อการทำงานของยาอื่น ๆ หากร่างกายขับออกมาด้วย โมเลกุล ในปริมาณที่ต่ำกว่า
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงหรือ เกาต์ ซึ่งเป็นผลมาจากมัน แต่ไม่ใช่ตัวเลือกการรักษาขั้นแรก โดยปกติแล้ว probenecid จะใช้เฉพาะหลังจากที่ความพยายามกับตัวแทนอื่น ๆ ไม่ประสบความสำเร็จ นอกจากนี้ยังได้รับการอนุมัติสำหรับวัตถุประสงค์นี้ในเยอรมนี ยากำหนดภาวะไขมันในเลือดสูงเป็นระดับกรดยูริกที่เพิ่มขึ้นทางพยาธิวิทยาซึ่งเกิน 6.7 mg / dl (ผู้หญิง) หรือ 7.4 ml / dl (ผู้ชาย) ใน เลือด เซรั่ม. อาการไม่ปรากฏในภาวะไขมันในเลือดสูงในทุกกรณี อย่างไรก็ตามหากกรดยูริกตกผลึกเป็นเกลือใน ข้อต่อโรคเกาต์พัฒนา ในระหว่างการโจมตีเฉียบพลันอาการอักเสบจะปรากฏขึ้นที่ข้อต่อที่ได้รับผลกระทบ พวกเขามักจะมาพร้อมกับ ความเจ็บปวด. ในช่วงเฉียบพลัน การโจมตีของโรคเกาต์ห้ามใช้ probenecid เพื่อตอบสนองต่อกรดยูริกที่สะสม ยาดม ใน ข้อต่อที่ กระดูกอ่อน แข็งตัวและหนาขึ้น ระยะนี้เรียกอีกอย่างว่าโรคเกาต์เรื้อรัง แม้ว่าคนส่วนใหญ่จะมีอายุ 30-40 ปีเมื่อเริ่มมีอาการ แต่ในบางกรณีโรคเกาต์อาจเกิดขึ้นได้ยาก ในวัยเด็ก. อย่างไรก็ตาม probenecid ไม่เหมาะสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
Probenecid ไม่เหมาะสำหรับการรักษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต นอกจากนี้ยังเป็นจริงหากมีความเป็นไปได้ในการพัฒนาเพิ่มขึ้น ไต หิน. นอกจากนี้ห้ามใช้ยาในกรณีที่แพ้ง่ายและมีอาการเฉียบพลัน โรคเกาต์โจมตี. ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจาก probenecid ได้แก่ ต่างๆ ผิว ปฏิกิริยาเช่นอาการคัน ผมร่วงและ โรคเหงือกอักเสบเช่นเดียวกับ ปัญหาการย่อยอาหาร เช่น ท้องอืด และ ความเกลียดชัง. นอกจากนี้, ปวดหัว, ง่วงนอน, และ สูญเสียความกระหาย อาจเกิดขึ้น ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ระหว่าง probenecid และยาอื่น ๆ อีกมากมาย ในกรณีส่วนใหญ่ probenecid จะเพิ่ม สมาธิ ของสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ใน เลือด ซีรั่มและสามารถเปลี่ยนแปลงผลของพวกเขาได้ตัวแทนอื่น ๆ ตัวอย่างเช่น กรดอะซิทิลซาลิไซลิก (ASA) อาจลดผลการรักษาของ probenecid หรือในกรณีอื่น ๆ นำ เพื่อเพิ่มความเสี่ยงของผลกระทบ
