Physostigmine: ผล การใช้ ผลข้างเคียง

ไฟโซสติกมีนทำงานอย่างไร

Physostigmine ช่วยกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทกระซิก ระบบประสาทอัตโนมัติส่วนนี้เกี่ยวข้องกับการควบคุมอวัยวะภายใน การเต้นของหัวใจ การหายใจ และการย่อยอาหาร

Physostigmine เป็นตัวยับยั้งที่เรียกว่า cholinesterase มันไปสกัดกั้นเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรส ซึ่งไปทำลายสารสื่อประสาทอะซิติลโคลีน Acetylcholine เป็นสารส่งสัญญาณที่สำคัญของระบบประสาทกระซิก หากปล่อยอะเซทิลโคลีนน้อยเกินไปเนื่องจากพิษหรือความผิดปกติแต่กำเนิด อาจนำไปสู่ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและการทำงานของอวัยวะที่ผิดปกติ

เนื่องจากไฟโซสติกมีนยับยั้งการสลายตัวของสารสื่อประสาท จึงทำให้มีอะเซทิลโคลีนในร่างกายมากขึ้นในระยะเวลานานขึ้น สิ่งนี้จะเพิ่มกิจกรรมพาราซิมพาเทติก: ไฟโซสติกมีนสามารถลดอัตราการเต้นของหัวใจ ทำให้รูม่านตาหดตัว หลอดลมตีบตัน และกระตุ้นให้ลำไส้มีการเคลื่อนไหวมากขึ้น นอกจากนี้ยังเพิ่มการหลั่งของน้ำลาย น้ำย่อย และเหงื่ออีกด้วย

สารออกฤทธิ์สามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองได้อย่างง่ายดาย และยังเพิ่มความเข้มข้นของอะซิติลโคลีนในระบบประสาทส่วนกลางอีกด้วย

การดูดซึม การสลาย และการขับถ่าย

สารออกฤทธิ์จะถูกฉีดเข้าไปในหลอดเลือดดำหรือกล้ามเนื้อโดยตรง ช่วยให้สามารถแพร่กระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อและพัฒนาผลได้ เอนไซม์ (โคลีนเอสเทอเรส) สลายไปครึ่งหนึ่งหลังจากผ่านไปเพียงหนึ่งในสี่ของชั่วโมง มันถูกขับออกมาทางปัสสาวะ

Physostigmine ใช้เมื่อใด?

Physostigmine ได้รับการอนุมัติในประเทศเยอรมนีและออสเตรียสำหรับการรักษา:

• การเป็นพิษจากสารแอนติโคลิเนอร์จิค* เช่น อัลคาลอยด์ (ใน Belladonna, Datura เป็นต้น) ส่วนผสมของเห็ดบางชนิด (เช่น เสือดำและเห็ดหลินจือ) ยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก (เช่น อะมิทริปไทลีน อิมิพรามีน) ยาแก้ปวดชนิดรุนแรงจากกลุ่มฝิ่น และยาชาชนิดต่างๆ
• อาการเพ้อถอนแอลกอฮอล์ (รูปแบบเพ้อ)
• การตื่นตัวล่าช้าหลังการผ่าตัด (อนุมัติในเยอรมนีเท่านั้น)
• อาการหนาวสั่นหรือที่เรียกว่า "ตัวสั่น" (อนุมัติเฉพาะในเยอรมนีเท่านั้น)

ไม่มียาที่มีสาร Physostigmine ในตลาดในประเทศสวิตเซอร์แลนด์

วิธีใช้ Physostigmine

Physostigmine ฉีดเข้าเส้นเลือดหรือกล้ามเนื้อโดยตรง ผู้ใหญ่มักจะได้รับ 15 มิลลิกรัมในตอนแรก หากจำเป็น สามารถให้ยาเพิ่มอีก 20-XNUMX มิลลิกรัมหลังจากผ่านไป XNUMX ถึง XNUMX นาที ต้องฉีดสารออกฤทธิ์อย่างช้าๆ เพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง

แทบจะไม่มีความจำเป็นที่จะต้องให้ผู้ป่วยได้รับ physostigmine อย่างต่อเนื่องในระยะเวลานาน

ผลข้างเคียงของ Physostigmine มีอะไรบ้าง

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน หัวใจเต้นช้า (หัวใจเต้นช้า) เหงื่อออกมาก หลอดลมตีบตัน (หลอดลมตีบตัน) และแม้แต่อาการชักในสมอง (= อาการชักที่เกิดจากสมอง)

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อใช้ไฟโซสติกมีน?

ห้าม

ในบางกรณีจะต้องไม่ใช้ยา Physostigmine ข้อห้ามสัมบูรณ์เหล่านี้รวมถึง

• พิษจากสารยับยั้ง cholinesterase ที่ไม่สามารถกลับคืนสภาพเดิมได้
• Myotonic dystrophy (โรคกล้ามเนื้อทางพันธุกรรม)
• บล็อกดีโพลาไรเซชันหลังการบริหารคลายกล้ามเนื้อดีโพลาไรซ์
• การบาดเจ็บที่สมองแบบปิด

นอกจากนี้ยังมีข้อห้ามที่เกี่ยวข้องกัน เช่น สถานการณ์ที่ต้องชั่งน้ำหนักประโยชน์และความเสี่ยงของการบริหารยา Physostigmine อย่างระมัดระวังก่อน อาจให้ยาได้ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าความเสี่ยง

สิ่งนี้ใช้ได้กับการเต้นของหัวใจที่ช้าลงอย่างรุนแรง (หัวใจเต้นช้า) ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) โรคหอบหืดในหลอดลม เบาหวาน โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล และโรคพาร์กินสัน

การบริหาร physostigmine ได้รับการจัดการอย่างเคร่งครัดเนื่องจากสารออกฤทธิ์เป็นพิษมาก ปริมาณอันตรายถึงชีวิตของมนุษย์อยู่ที่ประมาณสิบมิลลิกรัมเท่านั้น

ปฏิสัมพันธ์

Physostigmine และสมาชิกอื่น ๆ ของกลุ่มสารออกฤทธิ์ (parasympathomimetics ที่ออกฤทธิ์ทางอ้อม: distigmine, neostigmine) ทำปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ตัวอย่างเช่น พวกมันมีอิทธิพลต่อผลของสารผ่อนคลายกล้ามเนื้อ (ยาคลายกล้ามเนื้อ) ผลของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อแบบไม่ดีโพลาไรซ์ (Rocuronium, Atracurium ฯลฯ) จะลดลง ในขณะที่ผลของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อแบบดีโพลาไรซ์จะยาวนานขึ้น

นอกจากนี้ physostigmine และสารประกอบที่เกี่ยวข้องร่วมกับยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดประเภท beta-blocker อาจทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำและความผิดปกติของการนำหัวใจ

การ จำกัด อายุ

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

มีประสบการณ์น้อยในการใช้ physostigmine ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ในสตรีมีครรภ์ได้หากจำเป็นจริงๆ เพื่อความปลอดภัย สามารถตรวจสอบพัฒนาการของทารกในครรภ์อย่างใกล้ชิดด้วยอัลตราซาวนด์ ไม่มีรายงานเกี่ยวกับข้อบกพร่อง แต่กำเนิดหลังการให้ physostigmine ในระหว่างตั้งครรภ์

การใช้ไฟโซสติกมีนในระยะสั้นที่จำเป็นระหว่างให้นมบุตรดูเหมือนจะเป็นที่ยอมรับได้ อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตทารกอย่างระมัดระวัง

วิธีการรับยาด้วย Physostigmine

Physostigmine มีจำหน่ายเฉพาะตามใบสั่งแพทย์ในประเทศเยอรมนีและออสเตรีย และควบคุมดูแลโดยแพทย์

ไม่มียาที่มีสารออกฤทธิ์ physostigmine ในตลาดในสวิตเซอร์แลนด์