อาร์เทมิซินินที่เป็นเม็ดสีของพืชรองจากดอกและใบประจำปี โกฐจุฬาลัมพา ใช้ในการรักษา มาลาเรีย. ยานี้ใช้เป็นหลักในพื้นที่ที่มียาต้านมาลาเรียอื่น ๆ ยาเสพติด ไม่ได้ผลในการต่อต้านยาหลายชนิด เชื้อโรค. วิธีการรักษาได้กล่าวไว้แล้วใน ยาจีนโบราณซึ่งมีอายุหลายพันปี
Artemisinin คืออะไร?
อาร์เทมิซินินสีรองของพืชจากดอกและใบประจำปี โกฐจุฬาลัมพา ใช้ในการรักษา มาลาเรีย. Artemisinin อยู่ในระดับสารของ sesquiterpenes สารประกอบทางเคมีเหล่านี้ซึ่งพบได้ทั่วไปในอาณาจักรพืชประกอบด้วยไอโซพรีนสามหน่วย โดยใช้ยาที่สกัดมาเป็นประจำทุกปี โกฐจุฬาลัมพา (Artemisia annua) มีนอกเหนือจากระบบวงแหวนไตรออกไซด์ซึ่งเป็นสะพานเปอร์ออกไซด์ที่มีความสำคัญทางเภสัชวิทยา ในปีพ. ศ. 1971 Chinese Tu Youyou ได้แยกและอธิบายสารออกฤทธิ์เป็นครั้งแรกและในปีต่อ ๆ มาได้พิสูจน์ให้เห็นถึงผลในเชิงบวกในการต่อสู้กับ มาลาเรีย ทรอปิกา. เนื่องจากอาร์เทมิซินินเป็นยาที่ออกฤทธิ์เร็วและเชื่อถือได้มาก วิธีการรักษาสามารถสกัดได้จากใบแห้งและดอกไม้ของพืชที่ปลูกใน สาธารณรัฐประชาชนจีน, เวียดนามและแอฟริกาตะวันออก. เนื่องจากกระบวนการนี้ค่อนข้างแพงและใช้เวลานานอาร์เทมิซินินจึงได้รับเทคโนโลยีชีวภาพด้วยความช่วยเหลือของยีสต์ดัดแปลงพันธุกรรม เนื่องจากอาร์เทมิซินินเองค่อนข้างไม่เสถียรอนุพันธ์ทางกึ่งสังเคราะห์ของมัน ARTESUNATE, อาร์เทโมทิล, Artemetherและอื่น ๆ มักใช้ในยา
การกระทำทางเภสัชวิทยา
แม้ว่าจะแน่นอน กลไกของการกระทำ ยังไม่เป็นที่รู้จักของ artemisinin (2015) แต่นักวิทยาศาสตร์สันนิษฐานว่าโครงสร้างเปอร์ออกไซด์ที่ค่อนข้างผิดปกตินั้นมีความสำคัญ เนื่องจากมันแตกตัวเป็นอนุมูลอิสระเมื่อพบจำนวนมาก เหล็ก ไอออน ไม่ใช่สีแดงของมนุษย์เท่านั้น เลือด เซลล์ (เม็ดเลือดแดง) มีจำนวนมาก เหล็กแต่ยังรวมถึงพลาสโมเดียที่ก่อให้เกิดโรคมาลาเรียด้วย ปรสิตเหล่านี้ถ่ายทอดสู่คนโดยยุงก้นปล่องและตั้งรกรากสีแดง เลือด เซลล์. เมื่อเซลล์เดียว เชื้อโรค โจมตีเม็ดเลือดแดงพวกมันกินอาหาร เลือด เม็ดสี เฮโมโกลบิน. ในขณะที่พวกเขาสะสม เหล็ก อนุมูลอิสระของยาสามารถฆ่าพลาสโมเดียได้ การศึกษาระบุว่าอาร์เทมิซินินยังยับยั้งเฉพาะ แคลเซียม ผู้ขนส่งใน เยื่อหุ้มเซลล์ ของโปรโตซัว นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ว่าอาร์เทมิซินินสามารถฆ่าได้ โรคมะเร็ง เซลล์ในลักษณะเดียวกัน นี้เป็นเพราะ โรคมะเร็ง เซลล์ยังมีธาตุเหล็กที่มีความเข้มข้นสูง การทดลองเบื้องต้นกับเซลล์เพาะเลี้ยงยืนยันทฤษฎีนี้ ในทำนองเดียวกันยาดูเหมือนจะมีผลกับเขตร้อน ห่า schistosomiasis.
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
โลก สุขภาพ องค์การ (WHO) แนะนำให้ใช้ artemisinin หรืออนุพันธ์เป็นหลักในประเทศอื่น ๆ ยาเสพติด ไม่ได้ผลเนื่องจากพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมสายพันธุ์ดื้อยาหลายสายพันธุ์ที่รู้จักกันดี ในขณะที่อาร์เทมิซินินถือว่ามีประสิทธิภาพมากเป็นเวลานาน เชื้อโรค ปัจจุบันเป็นที่รู้จักจากหลายประเทศที่สามารถต้านทานต่อสารออกฤทธิ์เนื่องจากการกลายพันธุ์ เพื่อป้องกันการเพิ่มความต้านทานต่ออาร์เทมิซินินการรวมกัน การรักษาด้วย กับยาต้านมาลาเรียอื่น ๆ ยาเสพติด จึงควรใช้เสมอ การรักษานี้มักเรียกโดยย่อว่า ACT (การผสมผสานที่ใช้อาร์เทมิซินิน การรักษาด้วย). เนื่องจากครึ่งชีวิตสั้น ยาเม็ด จะต้องดำเนินการในช่วงเวลาที่กำหนดเป็นเวลาหลายวัน การให้ยาในเด็กขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว ในรูปแบบที่รุนแรงของมาลาเรียทรอปิกาอนุพันธ์ ARTESUNATE สามารถฉีดลงใน หลอดเลือดดำ หรือกล้ามเนื้อ ทั้งในเด็กและผู้ใหญ่ยานี้ถือเป็นยาที่เลือกใช้ในกรณีฉุกเฉิน ชาที่ทำจาก Artemisia annua มีประสิทธิภาพเพียงพอต่อการต่อต้านพลาสโมเดียหรือไม่นั้นเป็นที่ถกเถียงกันในหมู่นักวิทยาศาสตร์
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
Artemisinin และอนุพันธ์ทางกึ่งสังเคราะห์ได้รับการยอมรับอย่างดีจากเด็กและผู้ใหญ่ในปริมาณที่ควบคุมมาลาเรีย หากเกิดผลข้างเคียงในหลาย ๆ กรณีจะมีลักษณะคล้ายกับอาการทั่วไป อาการไข้มาลาเรีย. เหล่านี้รวมถึง ความเกลียดชัง, อาเจียน, สูญเสียความกระหาย และ เวียนหัว. เช่นเดียวกัน หัวใจ อัตราอาจเพิ่มขึ้น ข้อต่อและกล้ามเนื้อ ความเจ็บปวด, ความเมื่อยล้า และปัญหาการนอนหลับก็เป็นไปได้เช่นกัน ความผิดปกติของเลือดเล็กน้อยบางครั้งอาจเกิดขึ้นจากการกลืนกิน ไม่ค่อยมีอาการแพ้ที่เป็นอันตรายต่อยาสิ่งนี้อาจแสดงออกได้จากผื่นบวมความยากลำบาก การหายใจ หรือกลืน การเตรียมเหล็กในเวลาเดียวกันกับอาร์เทมิซินินอาจ นำ ไปยัง ปฏิสัมพันธ์. การรวมกัน การรักษาด้วย กับยาอื่น ๆ อาจเพิ่มผลข้างเคียงต่างๆ อย่างไรก็ตาม WHO ขอแนะนำอย่างยิ่งว่าไม่ควรใช้ยา monotherapies ร่วมกับ artemisinin เพียงอย่างเดียว การดื้อยาอาจทำให้ยาไม่ได้ผล
