tenofovir (เช่น tenofovirdisoproxil) ใช้ในการรักษาโรค HIV-1 และ ตับอักเสบ การติดเชื้อ B Tenofovirdisoproxil จึงเปิดใช้งานในเซลล์ของมนุษย์เพื่อ tenofovir. ในแง่หนึ่งมันยับยั้ง reverse transcriptase ในเอชไอวี ไวรัส (หรือ DNA polymerase ใน ตับอักเสบ B ไวรัส) และในทางกลับกันไวรัสจะรวมอยู่ใน DNA ของไวรัสเป็นหน่วยการสร้างที่ผิดพลาดเพื่อให้ไวรัสไม่สามารถทำซ้ำได้อีกต่อไป โดยทั่วไปจะทนได้ดี แต่สามารถทำได้ นำ ไปยัง ไต ความล้มเหลวหากมีความเสียหายของไตอยู่ก่อน
Tenofovir คืออะไร?
tenofovir เป็นยาต้านไวรัส (ยาต้านไวรัส) และอยู่ในกลุ่มของ nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) ใน HIV ยานี้ยังสามารถปิดกั้น DNA polymerase ได้ ตับอักเสบ B ไวรัส. มันเป็นการแก้ไข อะดีโนซีน โมโนฟอสเฟตอะนาล็อกและประกอบด้วยเพนโทสฐานนิวคลีอิกและก กรดฟอสฟอริก สารตกค้าง. Tenofovirdisoproxil เป็น prodrug ในกรณีนี้ซึ่งเปิดใช้งานโดยร่างกายเอง เอนไซม์ เพื่อสร้าง tenofovir
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ยานี้รับประทานในรูปแบบแท็บเล็ตและควรรับประทานพร้อมกับมื้ออาหาร ปริมาณที่ถูกต้องควรปรึกษาแพทย์ผู้รักษาและปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดมิฉะนั้นอาจเกิดการดื้อยาได้ มีพลาสมาต่ำ การจับโปรตีน และครึ่งชีวิตของพลาสมาคือ 12 ถึง 18 ชั่วโมง การขับถ่ายส่วนใหญ่ผ่านทาง ไต. สารออกฤทธิ์ tenofovirdisoproxil ถูกดูดซึมโดยไม่เปลี่ยนแปลงเข้าสู่เซลล์ของมนุษย์และถูกฟอสโฟรีเลชันเป็นนิวคลีโอไทด์ไตรฟอสเฟตและกระตุ้นโดยพิเศษ เอนไซม์ เรียกว่าไคเนส Tenofovir มีคู่ กลไกของการกระทำ. ในแง่หนึ่งอนุพันธ์ที่เปิดใช้งานจะยับยั้ง viral reverse transcriptase ในกรณีของ HIV และ DNA polymerase ในกรณีของ ไวรัสตับอักเสบบี. ในทางกลับกันพวกมันยังรวมอยู่ในเซลล์ของมนุษย์ด้วย ในทางกลับกันพวกมันยังรวมอยู่ใน DNA ของไวรัสเป็นส่วนประกอบสำคัญที่ผิดพลาด ด้วยเหตุนี้การสังเคราะห์ดีเอ็นเอจึงถูกยกเลิกเนื่องจากกลุ่ม 3'hydroxyl ที่หายไปใน Tenofovir ที่เปิดใช้งาน ส่งผลให้ไวรัสไม่สามารถแพร่พันธุ์ได้อีกต่อไป อย่างไรก็ตามยังมี DNA polymerases ในร่างกายมนุษย์โดยเฉพาะใน mitochondria. สิ่งเหล่านี้สามารถยับยั้งได้โดยยาโดยมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Tenofovir ใช้ในการรักษา HIV-1 และ ไวรัสตับอักเสบบี การติดเชื้อ. ในขั้นต้นยาได้รับการอนุมัติสำหรับเอชไอวี การรักษาด้วย ในยุโรปในปี 2002 และตั้งแต่ปี 2008 เป็นต้นมามีการระบุถึงการรักษาโรคเรื้อรัง ไวรัสตับอักเสบบี. โดยเฉพาะอย่างยิ่ง tenofovir ใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคไวรัสตับอักเสบบีและมีการจำลองแบบไวรัสที่ใช้งานอยู่และมีระดับสูง ตับ เอนไซม์. ในการรักษาเอชไอวีมักใช้ tenofovir ร่วมกับยาอื่น ๆ ยาเสพติด. การรักษาด้วย สามารถใช้ได้ทั้งในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12 ถึง 18 ปี ในหญิงตั้งครรภ์ที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง tenofovir สามารถลดการแพร่เชื้อไวรัสไปยังเด็กในครรภ์ได้ ภายใต้เงื่อนไขการศึกษายาจะได้รับในช่วงไตรมาสสุดท้ายของ การตั้งครรภ์ และ การบริหาร ต่อเนื่องไปจนถึง 4 สัปดาห์หลังคลอด ไม่พบความผิดปกติของเด็กในครรภ์ที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญจนถึงเวลานั้น ควรสังเกตว่าการรักษาด้วย tenofovir ไม่ได้ผลในการรักษา HIV-1 หรือไวรัสตับอักเสบบีดังนั้นผู้ป่วยยังสามารถแพร่เชื้อไวรัสไปยังคนอื่นได้แม้ในช่วง การรักษาด้วย. การป้องกันที่เหมาะสม มาตรการ จึงจำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องหลีกเลี่ยงการติดเชื้อ
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
โดยทั่วไป tenofovir สามารถทนได้ดีมาก ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, ความเมื่อยล้า, เวียนหัวและ ปวดหัว. อย่างไรก็ตามควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอยู่ ยานี้มีผลต่อไตและในบางกรณีสามารถทำได้ นำ ไปยัง ไต ความล้มเหลว ไม่ควรใช้ Tenofovir ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิดความเสียหายเพิ่มเติมกับไต Tenofovir ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่ต้องการ การฟอกไต. การยับยั้งไมโตคอนเดรียดีเอ็นเอโพลีเมอเรสของมนุษย์อาจส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงในระยะยาวที่หายาก แต่มีความสำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งทารกที่ได้รับการรักษาด้วยนิวคลีโอไซด์ในมดลูกอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นสำหรับผลข้างเคียง อาจมีเนื่องจากส่วนเกินของ กรดแลคติก ใน เลือด, แลคติก ภาวะเลือดเป็นกรด. สิ่งนี้แสดงให้เห็นว่าลึกและรวดเร็ว การหายใจ, ง่วงนอน, และ ความเกลียดชัง, อาเจียนและ กระเพาะอาหาร ความเจ็บปวด. ควรปรึกษาแพทย์ทันทีเนื่องจากผลข้างเคียงนี้อาจถึงแก่ชีวิตได้นอกจากนี้ การอักเสบของตับอ่อน (ตับอ่อนอักเสบ) อาจเกิดขึ้นซึ่งสังเกตได้ชัดเจนเป็นพิเศษเช่น ความเจ็บปวด ในช่องท้องส่วนบน ในบางกรณีความอ่อนแอของกล้ามเนื้อและข้อต่อความเสียหายต่อทางเดินของเส้นประสาท (polyneuropathy) และ lipodystrophy (ความผิดปกติของการกระจายไขมันในร่างกาย) ถ้ามีที่รู้จัก ปฏิกิริยาการแพ้ ไม่ควรรับประทานยา tenofovir เองหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา การตั้งครรภ์ นำเสนอความท้าทายพิเศษและต้องมีการจัดการยาเป็นรายบุคคล ไม่อนุญาตให้เลี้ยงลูกด้วยนมในระหว่างการบำบัดเนื่องจากยังไม่ทราบว่ายาผ่านเข้าสู่ร่างกายหรือไม่ เต้านม.
