ผลิตภัณฑ์
อะโซล ยาต้านเชื้อรา ได้รับการรับรองในหลายประเทศสำหรับการรักษาทั้งเฉพาะที่และตามระบบ มีให้เลือกหลายรูปแบบ ได้แก่ ครีม, เจลในช่องปาก, ผง, สเปรย์, ยาเม็ด, แคปซูล, ยาฉีด, ครีมทาช่องคลอดและช่องคลอด ยาเม็ด. เชื้อรา Azole ตัวแรกเข้าสู่ตลาดในปี 1950
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ชื่อ azole หมายถึง heterocycles ที่มี ก๊าซไนโตรเจน อะตอม อะโซลส่วนใหญ่ ยาต้านเชื้อรา มี imidazole (เช่น อีโคนาโซล) และบางชนิดยังมีไตรอาโซล (เช่น ฟลูโคนาโซล, อิทราโคนาโซล). ดังนั้นจึงเรียกว่า imidazole ยาต้านเชื้อรา และยาต้านเชื้อราไตรอาโซล ก๊าซไนโตรเจน ของเฮเทอโรไซเคิลผูกติดกับฮีม เหล็ก ของเป้าหมายยาเสพติด
ผลกระทบ
Azole antifungals (ATC D01AC, ATC J02AB) มีคุณสมบัติในการต้านเชื้อรา (fungistatic to fungicidal) ซึ่งหมายความว่ามีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อราเช่น dermatophytes ยีสต์และเชื้อรา ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งเอนไซม์ lanosterol-14α-demethylase (CYP51A1) ในเชื้อรา สิ่งนี้ยับยั้งการสังเคราะห์ ergosterol จาก lanosterol ซึ่งนำไปสู่การสะสมของสารตั้งต้นที่เป็นพิษและการหยุดชะงักของเชื้อรา เยื่อหุ้มเซลล์ การชุมนุม ตัวแทนบางคนยังต่อต้านแกรมบวกและแกรมลบ แบคทีเรียเช่นเดียวกับปรสิต
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาการติดเชื้อราเฉพาะที่และในระบบเช่น:
- เท้าของนักกีฬา
- เชื้อราที่เล็บ
- การติดเชื้อราที่ผิวหนัง
- แคนดิดามัยโคส
- เชื้อราในช่องคลอด
- เชื้อราในช่องปาก
- รังแค
- Pityriasis Versicolor
- การติดเชื้อราในระบบเช่นการแพร่กระจายแคนดิดาไมโคซิสแอสเปอร์จิลโลซิส
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. การใช้งานขึ้นอยู่กับยา
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
ยาต้านเชื้อรา azole เฉพาะที่:
- clotrimazole (Canesten, Gyno-Canesten, ยาสามัญ)
- อีโคนาโซล (เพวาริล, ไจโน-เพวาริล).
- ไอโซโคนาโซล (Travogen)
- ketoconazole (Nizoral, Terzolin, ยาสามัญ).
- ไมโคนาโซล, miconazole กับเชื้อราที่เล็บ, miconazole ปากเจล (ดักทาริน).
antifungals azole ในระบบ:
- fluconazole (ไดฟลูแคน, ทั่วไป).
- Isavuconazonium ซัลเฟต (prodrug ของ isavuconazole, Cresemba)
- itraconazole (สปอยราน็อกซ์, ทั่วไป).
- ketoconazole (ไนโซรัล ยาเม็ด ไม่มีการแลกเปลี่ยน)
- โพซาโคนาโซล (Noxafil)
- Voriconazole (Vfend, ยาชื่อสามัญ)
มีตัวแทนอื่น ๆ ที่ไม่มีหรือไม่มีในหลายประเทศ
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่ (การเลือก):
- ความรู้สึกไวเกินไปรวมถึงตัวแทนอื่น ๆ ในกลุ่มนี้
- ใช้ร่วมกับสารตั้งต้น CYP450 ที่ยืดช่วง QT (การบำบัดด้วยระบบ)
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Azole antifungals เป็นสารยับยั้งไอโซไซม์ CYP450 และมีศักยภาพสูงในการใช้ยา ปฏิสัมพันธ์ เมื่อใช้อย่างเป็นระบบ ด้วยการใช้สารตั้งต้น CYP ร่วมกันความเข้มข้นของพลาสมาอาจเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยง ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เพิ่มขึ้น
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ด้วยการใช้เฉพาะที่ (ผิวหนัง) ได้แก่ ผิว ปฏิกิริยาเช่นอาการคันก ร้อน ความรู้สึกบนผิวหนังและ ความเจ็บปวด อาจเกิดขึ้น ด้วยการรักษาระบบ ผิว ปฏิกิริยา ปวดหัวการรบกวนระบบทางเดินอาหารและการยกระดับ ตับ เอนไซม์ อาจเกิดขึ้น ปัญหาคือความต้านทานซึ่งเชื้อราสามารถพัฒนาต่อต้านเชื้อราได้ ยาเสพติด.
