ผลิตภัณฑ์
Tramadol มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ ยาเม็ด, แคปซูลละลาย ยาเม็ด, หยด, เม็ดฟู่ยาเหน็บและเป็นวิธีการฉีด (ทรามัล, ทั่วไป). นอกจากนี้ยังมีชุดค่าผสมคงที่กับ acetaminophen (Zaldiar, ทั่วไป). Tramadol ได้รับการพัฒนาโดยGrünenthalในประเทศเยอรมนีในปี พ.ศ. 1962 และได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี พ.ศ. 1977 และในสหรัฐอเมริกาตั้งแต่ปี พ.ศ. 1995
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Tramadol (C16H25NO2, Mr = 263.38 g / mol) เป็นไซโคลเฮกซาโนลามีนและมีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น Tramadol ไฮโดรคลอไรด์ซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ง่ายใน น้ำ. มันเป็นเพื่อนร่วมทีมและทั้งคู่ อิแนนทิโอเมอร์ และสารเมตาโบไลต์มีส่วนเกี่ยวข้องกับการกระทำของมัน Tramadol เกี่ยวข้องกับโครงสร้างอย่างใกล้ชิดกับ SSNRI เวนลาแฟกซีน.
ผลกระทบ
Tramadol (ATC N02AX02) มีคุณสมบัติเป็นยาแก้ปวดส่วนกลาง มันเป็น opioid ที่มีคู่ กลไกของการกระทำ. ในแง่หนึ่ง Tramadol จะจับกับตัวรับ opioid ในทางกลับกันมันคือ noradrenergic และ serotonergic โดยการยับยั้ง สารสื่อประสาท reuptake จึงมีผลต่อ ความเจ็บปวด การรับรู้. ดังนั้นจึงสามารถเห็นได้ว่าเป็นการรวมกันของ opioid และ reuptake inhibitor เช่น เวนลาแฟกซีน. คิดว่า -desmethyl metabolite M1 แทนที่จะเป็นสารประกอบหลักมีส่วนรับผิดชอบต่อผลของ opioid
ตัวชี้วัด
Tramadol ใช้ในการรักษาต่อเนื่องในระดับปานกลางถึงรุนแรง ความเจ็บปวด เมื่อยาแก้ปวด nonopioid เช่น nonsteroidal anti-inflammatory ยาเสพติด NSAIDs และ acetaminophen ไม่มีประสิทธิภาพเพียงพอ ตามบทวิจารณ์ของ Cochrane เช่นเดียวกับบางคน antidepressantsนอกจากนี้ยังมีประโยชน์ในการรักษาโรคระบบประสาท ความเจ็บปวด. นอกจากนี้ยังใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดใน fibromyalgia.
ใช้ผิดวิธี
เช่นเดียวกับคนอื่น ๆ opioidsTramadol สามารถใช้ในทางที่ผิดได้ ยาเสพติดกลายเป็นสิ่งเสพติดและทำให้เกิดอาการถอน
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การมึนเมาด้วยแอลกอฮอล์ยาสะกดจิตยาแก้ปวดโอปิออยด์และยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท
- การรักษาพร้อมกันหรือ 14 วันก่อนการรักษาด้วย สารยับยั้ง MAO.
- โรคลมบ้าหมู
- ห้ามใช้ Tramadol เพื่อทดแทนยา
ข้อควรระวังทั้งหมดสามารถพบได้ใน SmPC
ปฏิสัมพันธ์
Tramadol เป็นสารเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและ glucuronidated โดย CYP3A4 และ CYP2D6 ถึง - และ -desmethyl metabolites -Desmethyltramadol (M1) ซึ่งเกิดจาก CYP2D6 มีฤทธิ์เป็น opioid ดังนั้น, ปฏิสัมพันธ์ ด้วยตัวเหนี่ยวนำ CYP เช่น คาร์บามาซีพีน และสารยับยั้ง CYP เช่นอะโซล ยาต้านเชื้อรา or แมคโครไลด์ เป็นไปได้ ใช้ร่วมกับ สารยับยั้ง MAO มีข้อห้ามและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต เนื่องจาก Tramadol เป็น serotonergic ร่วมกับ serotonergic อื่น ๆ ยาเสพติด อาจส่งผลให้ serotonin ดาวน์ซินโดรม (ดู เซโรโทนินซินโดรม). ยาซึมเศร้าส่วนกลางเช่น ยานอนหลับ และ ยาระงับประสาทและแอลกอฮอล์อาจเพิ่มผลกดประสาทของ tramadol เมื่อวิตามินเคคู่อริเช่น เฟนโปรคูมอน ใช้ควรตรวจสอบเวลาที่มีเลือดออก เนื่องจาก Tramadol อาจทำให้เกิดอาการชักจึงไม่ควรใช้ร่วมกับยาที่ลดเกณฑ์การจับกุม Opioid antagonists อาจลดทอนผลกระทบของ tramadol รายละเอียดทั้งหมดของ ปฏิสัมพันธ์ สามารถพบได้ใน SmPC
ผลกระทบ
ผลเสียที่พบบ่อยคือ ความเกลียดชัง. ปวดหัว, ง่วงนอน, อาเจียน, อาการท้องผูก, แห้ง ปาก, เหงื่อออกและ ความเมื่อยล้า เป็นเรื่องธรรมดา. บางครั้งมีความผิดปกติในการควบคุมการไหลเวียนโลหิตด้วยอาการใจสั่น ความดันโลหิตต่ำและยุบรวมทั้ง ผิว ปฏิกิริยา อาการถอนอาจเกิดขึ้นหลังจากหยุดยา
