ราโนลาซีน

ผลิตภัณฑ์

Ranolazine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ด (Ranexa). ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาตั้งแต่ต้นปี 2006 ในสหภาพยุโรปในเดือนกรกฎาคม 2008 และในหลายประเทศในเดือนเมษายน 2010

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Ranolazine หรือ () - (2, 6-dimethylphenyl) -4 (2-hydroxy-3- (2-methoxyphenoxy) -propyl) -1-piperazine acetamide (C₂₄H₃₃N₃O₄, M_r = 427.54 g / mol) เป็นอนุพันธ์ไปป์ราซีนและเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์

ผลกระทบ

Ranolazine (ATC CO1EB18) มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและต้านการขาดเลือด กลไกของการกระทำ ไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด ผลกระทบน่าจะเป็นผลจากการยับยั้งปลาย โซเดียม ไหลเข้าสู่เซลล์หัวใจ นอกจากนี้ยังช่วยให้น้อยลง แคลเซียม ไอออนที่จะเข้าสู่เซลล์ส่งผลให้ การผ่อนคลาย ของ กล้ามเนื้อหัวใจ และปรับปรุง เลือด ไหล. Ranolazine ซึ่งแตกต่างจาก beta blockers และ แคลเซียม ตัวบล็อกช่องไม่มีผลกับ หัวใจ ประเมินค่า, เลือด ความดันหรือการขยายตัวของหลอดเลือดจึงมีความแปลกใหม่ กลไกของการกระทำ.

ตัวชี้วัด

เป็นการบำบัดเสริมสำหรับการรักษาตามอาการของผู้ป่วยที่มีอาการคงตัว โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ผู้ที่ได้รับการควบคุมไม่เพียงพอหรือไม่สามารถทนต่อสารต่อต้านริ้วรอยบรรทัดแรก (เช่น beta blockers และ / หรือ แคลเซียม คู่อริ)

ปริมาณ

Ranolazine อาจรับประทานร่วมกับมื้ออาหารหรือไม่รวมมื้ออาหาร ให้ยาวันละสองครั้ง สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือ 1500 มก.

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
• ความผิดปกติของตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง
• การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งพร้อมกันเช่น อิทราโคนาโซล, คีโตโคนาโซล, โวริโคนาโซล, posaconazole, สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี, คลาริโธรมัยซิน, เทลิโธรมัยซิน, เนฟาโซโดน.
• การใช้คลาส Ia บางอย่างพร้อมกัน (เช่น ควินิดีน) หรือ class III (เช่น sofetilide sotalol) antiarrhythmic agents ยกเว้น อะไมโอดาโรน.

อ้างถึง SmPC สำหรับข้อควรระวังทั้งหมด

ปฏิสัมพันธ์

Ranolazine เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 ร่วมกัน การบริหาร ของสารยับยั้งอาจส่งผลให้เกิด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. ห้ามใช้ร่วมกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพ ในทางกลับกันตัวเหนี่ยวนำอาจทำให้เอฟเฟกต์ลดลง เนื่องจาก ranolazine ถูกเผาผลาญบางส่วนโดย CYP2D6 ปฏิสัมพันธ์ ผ่าน CYP2D6 ได้เช่นกัน Ranolazine ยังเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน (พี - จีพี). ร่วม -การบริหาร ของสารยับยั้งการขนส่งที่มีศักยภาพเช่น ซิโคลสปอริน, ควินิดีนและ เวราปามิลและยังเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมา Ranolazine เป็นตัวยับยั้ง P-gp ในระดับปานกลางถึงรุนแรงและตัวยับยั้ง CYP3A4 และ CYP2D6 ที่อ่อนแอ ปฏิสัมพันธ์ จึงเป็นไปได้ด้วย ดิจอกซิน และ simvastatin, ตัวอย่างเช่น. นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยาเสพติด ที่จะต้องพิจารณาช่วง QT ที่ยืดออกไป สามารถดูรายละเอียดการโต้ตอบทั้งหมดได้ใน SmPC

ผลกระทบ

ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดหัว, อาการท้องผูก, อาเจียน, ความเกลียดชังและความอ่อนแอ Ranolazine อาจยืดช่วง QT