รีปาลิไนด์

ผลิตภัณฑ์

Repaglinide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ต (NovoNorm, ทั่วไป). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 1999

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Repaglinide (ค₂₇H₃₆N₂O₄, M_r = 452.6 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของกรด meglitinide และ carbamoylmethylbenzoic ที่ไม่มีโครงสร้างของ sulfonylurea เป็นสีขาวไม่มีกลิ่น ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ เนื่องจาก lipophilicity ใน ยาเสพติดมีอยู่ในรูปของ -enantiomer ซึ่งมีศักยภาพมากกว่า -enantiomer อย่างมีนัยสำคัญ

ผลกระทบ

Repaglinide (ATC A10BX02) มีฤทธิ์ต้านเบาหวาน อินซูลิน secretagogue และ เลือด กลูโคส- คุณสมบัติการออกดอก กลไกของการกระทำ โดยพื้นฐานแล้วจะเหมือนกับของ sulfonylureas. Repaglinide ยังปิดขึ้นอยู่กับ ATP โพแทสเซียม ช่องทางที่เพิ่มขึ้นในที่สุด อินซูลิน การหลั่งจากเซลล์เบต้า ไม่เหมือนกับ sulfonylureasมันเชื่อมโยงกับไซต์ที่มีผลผูกพันอื่น Repaglinide มีฤทธิ์สั้น (ครึ่งชีวิตประมาณ 1 ชั่วโมง) และมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหลังตอนกลางวันเช่นสูง เลือด กลูโคส ระดับหลังอาหาร สามารถลดความเสี่ยงของ ภาวะน้ำตาลในเลือด ระหว่างมื้ออาหารหรือตอนกลางคืน

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน เมลลิทัส. Repaglinide อาจใช้ร่วมกับ ยา metformin, glitazone หรือ Insulins.

ปริมาณ

ตาม SmPC. Repaglinide รับประทานก่อนอาหารมื้อหลัก ควรรับประทานอาหารภายใน 30 นาที โสดตามปกติ ปริมาณ คือ 0.5 มก. สูงสุด 4 มก. สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือ 12 มก.

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• โรคเบาหวานประเภท 1
• โรคเบาหวาน ketoacidosis
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
• เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี
• ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
• การใช้ gemfibrozil ในเวลาเดียวกัน

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Repaglinide ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเป็นสารที่ไม่ใช้งานโดย CYP3A4 และ CYP2C8 ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วยตัวเหนี่ยวนำและสารยับยั้งของไอโซเอนไซม์เหล่านี้ gemfibrozil เป็นตัวยับยั้ง CYP2C8 ที่มีศักยภาพและสามารถเพิ่มขึ้นได้อย่างมาก การดูดซึม และระดับพลาสมา ดังนั้นการใช้ร่วมกันจึงมีข้อห้าม ข้อมูลปฏิกิริยาระหว่างยากับยาฉบับเต็มสามารถพบได้ในเอกสารข้อมูลยา

ผลกระทบ

ผลเสียที่พบบ่อยคือ ภาวะน้ำตาลในเลือดซึ่งส่วนใหญ่เกิดขึ้นร่วมกับสารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ ในทางตรงกันข้ามถือว่าหายากในการรักษาด้วยวิธีเดียว ไม่บ่อยนักอาจมีการรบกวนระบบทางเดินอาหารและอาการแพ้ หายากมาก ตับ ความผิดปกติของตับสูง เอนไซม์และการรบกวนทางสายตาเนื่องจากความผันผวน เลือด กลูโคส ระดับ วรรณกรรมกล่าวถึงตอนบนเพิ่มเติม ทางเดินหายใจ การติดเชื้อเป็นผลเสียที่เป็นไปได้