ผลิตภัณฑ์
Linagliptin ได้รับการจดทะเบียนเป็นแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปตั้งแต่ปี 2011 และในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2012 (Trajenta) เริ่มวางจำหน่ายในหลายประเทศเมื่อวันที่ 1 พฤษภาคม 2012 Linagliptin ยังได้รับการแก้ไขร่วมกับ ยา metformin เช่นเดียวกับ Empagliflozin. Trijardy XR คือชุดค่าผสมคงที่ของ Empagliflozin, linagliptin และ ยา metformin.
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Linagliptin (ค25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของแซนไทน์ เป็นสารอุ้มน้ำสีขาวถึงเหลืองและค่อนข้างละลายน้ำได้ น้ำ ถึง 0.9 มก. / มล.
ผลกระทบ
Linagliptin (ATC A10BH05) มีคุณสมบัติในการต้านโรคเบาหวาน ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) แบบเลือกและย้อนกลับได้ Linagliptin ส่งเสริม อินซูลิน การสังเคราะห์และการปลดปล่อยจากเซลล์เบต้าของตับอ่อนช่วยเพิ่มความไวของเซลล์เบต้า กลูโคสและเพิ่มการดูดซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อ ช่วยลดการหลั่งกลูคากอนจากเซลล์อัลฟาส่งผลให้การผลิตกลูโคสในตับลดลงมองเห็นภายใต้กลิปติน
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน เมลลิทัส. Linagliptin อาจใช้ร่วมกับยาลดอาการเบาหวานในช่องปากอื่น ๆ เช่น ยา metformin, sulfonylureasและ กลิทาโซน.
ปริมาณ
ตามฉลากยา. ตามปกติ ปริมาณ คือ 5 มก. โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า 100 ชั่วโมงวันละครั้ง การบริหาร เพียงพอแล้ว
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
Linagliptin ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการรักษาประเภทที่ 1 โรคเบาหวาน และยังไม่ได้รับการศึกษาร่วมกับ Insulins. ข้อมูลข้อควรระวังทั้งหมดภายใต้ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Linagliptin ถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลงในอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ (90%) มันเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และสารยับยั้ง CYP3A4 ที่อ่อนแอถึงปานกลาง P-gp inducers เช่น ไรแฟมปิซิน จึงอาจนำไปสู่การปิดใช้งานยา
ผลกระทบ
เป็นไปได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ของการรักษาด้วยวิธีเดียวหรือการบำบัดร่วมกัน ได้แก่ โพรงจมูกอักเสบ ไขมันในเลือดสูง, ไอ, น้ำหนักเพิ่ม, ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, ปวดหัวและกล้ามเนื้อและ อาการปวดข้อ. มีรายงานผู้ป่วยตับอ่อนอักเสบที่พบไม่บ่อย ภาวะน้ำตาลในเลือด ส่วนใหญ่เกิดขึ้นร่วมกับ sulfonylureas.
