ผลิตภัณฑ์
Alpelisib ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 และในหลาย ๆ ประเทศในปี 2020 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Piqray)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
อัลเพลิซิบ (C19H22F3N5O2สr = 441.5 g / mol) เป็นสีขาว ผง.
ผลกระทบ
Alpelisib (ATC L01XX65) มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งและต้านมะเร็ง ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งα-subunit ของ phosphatidylinositol 3-kinase (PI3Kα) การกลายพันธุ์ในยีนซึ่งเข้ารหัสหน่วยย่อยα-catalytic นำไปสู่การเพิ่มกิจกรรมของPI3Kαและการสร้างเนื้องอก ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 8 ถึง 9 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
ร่วมกับ fulvestrant สำหรับการรักษาสตรีวัยทองที่มี HR-positive ขั้นสูง HER2-negative มะเร็งเต้านม ด้วยการกลายพันธุ์ของ PIK3CA หลังการลุกลามของโรคเมื่อผู้ป่วยได้รับการบำบัดต่อมไร้ท่อก่อนหน้านี้รวมถึงสารยับยั้งอะโรมาเทส
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งหลังอาหารทันทีและในเวลาเดียวกันของวันเสมอ
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การตั้งครรภ์, สตรีวัยเจริญพันธุ์. Alpelisib มีคุณสมบัติทำลายภาวะเจริญพันธุ์ (teratogenic)
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Alpelisib ถูกเผาผลาญในระดับเล็กน้อยโดยไอโซไซม์ CYP450 มันเป็นสารตั้งต้นของ พ.ศ.
อาการไม่พึงประสงค์
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไป ได้แก่ (ร่วมกับ fulvestrant):
- น้ำตาลในเลือดสูง (สูงขึ้น เลือด กลูโคส).
- โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, ความอยากอาหารลดลง, เยื่อเมือกในช่องปาก, อาเจียน, ลดน้ำหนัก.
- ผื่น
- อ่อนเพลียอ่อนแอ