ผลิตภัณฑ์
Selexipag ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2015 และในสหภาพยุโรปและหลายประเทศในปี 2016 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Uptravi)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Selexipag (ค26H32N4O4สr = 496.6 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ diphenylpyrazine เป็นรูปแบบทางชีวภาพในไฟล์ ตับ โดย carboxylesterase 1 (CES1) ไปยังเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ ACT-333679 (MRE-269) สารเมตาบอไลต์มีความผูกพันที่สูงขึ้นและมีส่วนเกี่ยวข้องกับผลกระทบ Selexipag มีโครงสร้างที่แตกต่างจาก prostacyclin และ agonists ตัวรับ prostacylin อื่น ๆ มีลักษณะเป็นผลึกสีเหลืองอ่อน ผง ที่แทบไม่ละลายใน น้ำ. สารมีความเสถียรไม่ดูดความชื้นและไม่ไวแสง
ผลกระทบ
Selexipag (ATC B01AC27) มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดยาต้านการอักเสบและยาต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากความผิดปกติแบบเลือกได้ที่ตัวรับ IP (ตัวรับ prostacyclin) ต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ในหลอดเลือดแดงปอด ความดันเลือดสูงการแสดงออกของตัวรับ IP และการสังเคราะห์ prostacyclin จะลดลงส่งผลต่อการพัฒนาของโรค Selexipag มีความโดดเด่นด้วยการเลือกสรรและความพร้อมในช่องปาก ไม่ผูกกับตัวรับ prostanoid อื่น ๆ
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาหลอดเลือดแดงในปอด ความดันเลือดสูง (PAH) ในผู้ป่วยที่มีข้อ จำกัด ในการทำงานขั้นสูง (NYHA functional class III / IV) เพื่อชะลอการลุกลามของโรค
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานในตอนเช้าและตอนเย็นพร้อมกับอาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
รายละเอียดข้อควรระวังและ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากฉลากยา
ผลกระทบ
เป็นไปได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดกราม, เจ็บกล้ามเนื้อ, ปวดแขนขา, ชักโครก, และ อาการปวดข้อ.
