เทลาพรีเวียร์

ผลิตภัณฑ์

Telaprevir มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (Incivo). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2011

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เทลาพรีเวียร์ (C₃₆H₅₃N₇O₆, M_r = 679.8 g / mol) เป็น peptidomimetic และ ketoamide มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. Telaprevir ถูกแปลงในร่างกายเป็น -diastereomer VRT-127394 ซึ่งทำงานได้มากกว่าสารประกอบแม่

ผลกระทบ

Telaprevir (ATC J05AE11) เป็นยาต้านไวรัส ผลของมันเกิดจากการคัดเลือกโควาเลนต์และการยับยั้งเอนไซม์ซีรีน NS3 / 4A แบบย้อนกลับได้ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตของไวรัสและทำให้เกิดการจำลองแบบของไวรัส โปรตีเอสจะแปลงพอลิโพรทิน HCV ไปเป็น nonstructural ที่โตเต็มที่ โปรตีน NS4A, NS4B, NS5A และ NS5B

ตัวชี้วัด

ร่วมกับ peginterferon alfa และ ไรบาวิริน สำหรับการรักษาจีโนไทป์ 1 เรื้อรัง ตับอักเสบ C ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับการชดเชย ตับ โรค

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานทุก 8 ชั่วโมงพร้อมอาหาร

ห้าม

การบำบัดมีข้อห้ามในการแพ้ในระหว่าง การตั้งครรภ์ร่วมกับสารตั้งต้น CYP3A ในช่วงการรักษาที่แคบและตัวเหนี่ยวนำ CYP ที่แข็งแกร่ง สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Telaprevir เป็นสารตั้งต้นและตัวยับยั้ง CYP3A และของ พีไกลโคโปรตีน. ยาที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ (ดูด้านบน)

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคโลหิตจาง, ผื่น, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ต่อมน้ำเหลือง, อาการคันและ ความเกลียดชัง. ไม่ค่อยรุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต ผิว ปฏิกิริยาเกิดขึ้นระหว่างการรักษา