เอนซาลูตาไมด์

ผลิตภัณฑ์

Enzalutamide ได้รับการจดทะเบียนครั้งแรกในรูปแบบแคปซูล (Xtandi) เคลือบฟิล์ม ยาเม็ด ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2019 มีขนาดเล็กกว่าและใช้งานง่ายกว่า Enzalutamide ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2012 และในหลายประเทศและสหภาพยุโรปในปี 2013

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เอนซาลูตาไมด์ (C₂₁H₁₆F₄N₄O₂ส_r = 464.4 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของอิมิดาโซลิดีน มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. Enzalutamide เป็นหนึ่งใน nonsteroidal ยาต้านแอนโดรเจน.

ผลกระทบ

Enzalutamide (ATC L02BX) เป็นตัวต่อต้านที่ได้รับการคัดเลือกและมีศักยภาพสูงที่ตัวรับแอนโดรเจนที่ยกเลิกผลกระทบของ แอนโดรเจน ฮอร์โมนเพศชายต่ำ และไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน นอกจากนี้ยังมีผลต่อการส่งสัญญาณและยับยั้งการเคลื่อนย้ายของตัวรับไปยังนิวเคลียส Enzalutamide ยับยั้งการแพร่กระจายของเนื้องอกทำให้เกิดการตายของเซลล์ โรคมะเร็ง เซลล์ลดเนื้องอก ปริมาณและสามารถยืดอายุการอยู่รอดได้หลายเดือน มีเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ (-desmethylenzalutamide) และมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานหลายวัน

ตัวชี้วัด

ร่วมกับ GnRH อะนาล็อก สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีความต้านทานการตัดอัณฑะในระยะแพร่กระจาย ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง กำลังดำเนินการในหรือหลังจากนั้น โดซีแท็กเซล การรักษาด้วย

ปริมาณ

ตาม SmPC. ยานี้รับประทานวันละครั้งและไม่รวมมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การตั้งครรภ์เนื่องจากคุณสมบัติที่ทำลายภาวะเจริญพันธุ์

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Enzalutamide ถูกเผาผลาญโดย CYP2C8 และ CYP3A4 และเป็นตัวเหนี่ยวนำของ CYP3A4, CYP2C9 และ CYP2C19 ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้และต้องได้รับการพิจารณาในระหว่างการรักษา

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย อาการปวดข้อ, อาการปวดหลัง, เจ็บกล้ามเนื้อ, โรคท้องร่วง, ความเมื่อยล้า, บวมน้ำ, ชักโครก, การติดเชื้อและ ปวดหัว.