เอนทาคาพอน

ผลิตภัณฑ์

Entacapone มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (คอมทัน). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1999 ในปี 2017 การกระจาย ถูกยกเลิก ชุดค่าผสมคงที่กับ เลโวโดปา และ คาร์บิโดปา ยังวางจำหน่ายตั้งแต่ปี 2004 (Stalevo) ทั่วไป รุ่นของยาผสมได้รับการอนุมัติในปี 2014

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เอนทาคาโปน (C₁₄H₁₅N₃O₅, M_r = 305.3 g / mol) มีสีเหลืองอมเขียวถึงเหลือง ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. มันเป็นของ nitrocatechols

ผลกระทบ

Entacapone (ATC N04BX02) มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ เลโวโดปา. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอ็นไซม์ catechol- methyltransferase (COMT) อุปกรณ์ต่อพ่วง ซึ่งจะช่วยลดการย่อยสลายของการให้ยาควบคู่กันไป เลโวโดปาทำให้สูงขึ้นยาวนานขึ้นและสม่ำเสมอมากขึ้น เลือด ระดับ เป็นผลให้มากขึ้น โดปามีน ผลิตจากเลโวโดปาในภาคกลาง ระบบประสาท และการกระตุ้นด้วยโดปามีนเนอร์จิคจะยั่งยืนกว่า เอนทาคาโปนมีสูง การเผาผลาญครั้งแรก และครึ่งชีวิตสั้น ๆ ประมาณครึ่งชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาโรคพาร์กินสันร่วมกับเลโวโดปาและก สารยับยั้ง decarboxylase (เบนเซราไซด์ or คาร์บิโดปา) สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการมอเตอร์แปรปรวน (อาการเปิด - ปิด, การสิ้นสุด -ปริมาณ).

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานมากถึงสิบครั้งต่อวันร่วมกับการผสมผสานของ levodopa และไม่ขึ้นกับมื้ออาหาร

ห้าม

ห้ามใช้ Entacapone ในกรณีที่มีอาการแพ้ง่ายตับไม่เพียงพอกลุ่มอาการทางระบบประสาทที่เป็นมะเร็งหรือมีประวัติของ rhabdomyolysis atraumatic และ ฟีโอโครโมไซโตมา. ต้องไม่รวม Entacapone กับ nonselective สารยับยั้ง MAO หรือใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO-A และ MAO-B สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ดายสกิน (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว) การเปลี่ยนสีของปัสสาวะและ ความเกลียดชัง. ไม่ค่อยมีผลข้างเคียงที่รุนแรงเช่นกลุ่มอาการทางระบบประสาทที่เป็นมะเร็ง rhabdomyolysis กล้ามเนื้อหัวใจตายและ ตับอักเสบ เป็นไปได้ อย่างไรก็ตาม Entacapone มีพิษน้อยกว่าอย่างมีนัยสำคัญต่อ ตับ กว่า tolcapone (Tasmar)