ผลิตภัณฑ์
Sitaxentan เข้าสู่ตลาดในสหภาพยุโรปตั้งแต่ปี 2006 ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ธีลิน 100 มก., ไฟเซอร์). มันถูกถอนออกจากตลาดในปี 2010 เนื่องจาก ตับ- ผลข้างเคียงที่เป็นพิษ
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ซิแทกเซนแทน (C18H15CLN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ oxazole, thiophene, benzodioxole และ sulfonamide มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น sitaxentan โซเดียม และเรียกอีกอย่างว่า sitaxsentan
ผลกระทบ
Sitaxentan (ATC C02KX03) เป็นนักกายวิภาคของ endothelin-1 (ET-1) ที่ endothelin receptor มันกลับผลของฮอร์โมนขยาย เลือด เรือ, ลด ความดันโลหิตและปรับปรุงอาการ Sitaxentan ไม่เหมือน โบเซนทัน (Tracleer) เป็นตัวเลือกสำหรับตัวรับ ETA
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาหลอดเลือดแดงในปอด ความดันเลือดสูง.
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว. Sitaxentan มีคุณสมบัติเป็นพิษต่อตับ อันเป็นผลมาจากผู้เสียชีวิตสองราย ตับ เหตุการณ์ระหว่างการรักษาไฟเซอร์ถอนยาออกจากตลาดโดยสมัครใจและหยุดการทดลองทางคลินิกทั้งหมด