ผลิตภัณฑ์
โทลเทอโรดีนมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง แคปซูล (Detrusitol SR). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2000 ผลิตภัณฑ์รุ่นต่อมา เฟโซเทโรดีน (Toviaz) เปิดตัวในปี 2008 และ เดสเฟโซเทอโรดีน (Tovedeso) ในปี 2019 การเตรียมการแบบไม่ปัญญาอ่อนยังมีวางจำหน่ายทั่วไปในสหรัฐอเมริกา (Detrol)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
โทลเทอโรดีน (C22H31ไม่มr = 325.5 g / mol) เป็นเอมีนในระดับตติยภูมิ มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็นโทลเทอโรดีนทาร์เทรตซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ละลายได้ใน น้ำ ที่ 12 มก. / มล. โทลเทอโรดีนถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพโดย CYP2D6 เป็นเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ เดสเฟโซเทอโรดีน (โตเวเดโซ). เฟโซเตอโรดีน ยังถูกเผาผลาญเป็นเมตาโบไลต์เดียวกัน แต่โดย เอสเตอร์ ไฮโดรไลซิสซึ่งอาจมีความแปรปรวนระหว่างบุคคลน้อยลง
ผลกระทบ
โทลเทอโรดีน (ATC G04BD07) มีคุณสมบัติเป็นพาราซิมพาโทลีติก เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของตัวรับ muscarinic บน กระเพาะปัสสาวะ กล้ามเนื้อผนังซึ่งมีบทบาทสำคัญในการขับถ่ายปัสสาวะและการก่อโรคของ กระเพาะปัสสาวะระคายเคือง. ตามวรรณกรรมโทลเทอโรดีนไม่ได้รับการคัดเลือกสำหรับชนิดย่อยของตัวรับใด ๆ ในหลอดทดลอง อย่างไรก็ตามในร่างกายจะผูกมัดกับไฟล์ กระเพาะปัสสาวะ แทนที่จะเป็น ต่อมน้ำลาย. อย่างไรก็ตามแห้ง ปาก เป็นผลเสียที่พบบ่อยที่สุด
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ กระเพาะปัสสาวะอักเสบ.
ปริมาณ
ตามฉลากยา. ตามปกติ ปริมาณ คือ 2 ถึง 4 มก. โดยมีหรือไม่มีอาหาร เนื่องจากรูปแบบยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องวันละครั้ง การบริหาร เพียงพอแม้จะมีครึ่งชีวิตค่อนข้างสั้น
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การเก็บปัสสาวะ
- อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลอย่างรุนแรง
- megacolon ที่เป็นพิษ
- ต้อหินมุมแคบที่ไม่ได้รับการรักษา
- Myasthenia gravis
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
โทลเทอโรดีนถูกเผาผลาญโดย CYP2D6 และ CYP3A4 ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วยสารยับยั้ง cholinesterase สารต้านโคลิเนอร์จิก, เมโทโคลพราไมด์และ ซิซาไพรด์.
ผลกระทบ
ผลกระทบ ส่วนใหญ่อาจเป็นผลมาจากคุณสมบัติในการต่อต้านโคลิเนอร์จิกของยา ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมแห้ง ปาก, ง่วงนอน, ความเมื่อยล้า, โรคนอนไม่หลับ, ปวดหัว, เวียนศีรษะ, การมองเห็นผิดปกติ, โรคไซนัสอักเสบ, ความมีลม, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก, แห้ง ผิว, การล้างผิวหนัง, อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้างและอาการปัสสาวะลำบาก
