เฟโซเตอโรดีน

ผลิตภัณฑ์

Fesoterodine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ด (ทูเวียซ). ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปตั้งแต่ปี 2007 และในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2008

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เฟโซเทโรดีน (C₂₆H₃₇NO₃, M_r = 411.58 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น fesoterodine fumarate มันคือ เอสเตอร์ prodrug และถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ไปยังสารที่ใช้งานอยู่ เดสเฟโซเทอโรดีน (tovedeso, 5-hydroxymethyltolterodine) สารนี้ยังเกิดจาก CYP2D6 จาก Tolterodine (Detrusitol) ซึ่งได้รับการรับรองสำหรับการบ่งชี้เดียวกัน.

ผลกระทบ

Fesoterodine (ATC G04BD11) เป็นตัวรับตัวรับ muscarinic ที่มีการแข่งขันและเฉพาะเจาะจง ผลกระทบทั้งหมดจะล่าช้าภายใน 2-8 สัปดาห์ ข้อได้เปรียบที่เป็นไปได้ของ fesoterodine มากกว่า Tolterodine คือความแปรปรวนระหว่างบุคคลที่ต่ำกว่าใน เอสเตอร์ ไฮโดรไลซิส อันที่จริงสัดส่วนที่ไม่สำคัญของประชากรไม่สามารถสร้างสารที่ใช้งานได้จาก Tolterodine (CYP2D6 สารเผาผลาญไม่ดี)

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาของ กระเพาะปัสสาวะอักเสบ.

ปริมาณ

ตามฉลากยา. Fesoterodine รับประทานวันละครั้งโดยมีหรือไม่มีอาหาร สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือ 8 มก.

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
การเก็บปัสสาวะ
การกักเก็บกระเพาะอาหาร
ต้อหินมุมแคบที่ไม่ได้รับการรักษา
Myasthenia gravis
การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง
การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรงหรือปานกลางร่วมกันในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับหรือไตในระดับปานกลางถึงรุนแรง
อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล Shweree
megacolon ที่เป็นพิษ

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Fesoterodine จะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ไปยัง metabolite 5-hydroxymethyltolterodine ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ CYP2D6 และ CYP3A4 ดังนั้นสารยับยั้ง CYP ที่เหมาะสมอาจเพิ่ม สมาธิ ของสารเมตาบอไลต์และเพิ่มผลกระทบและ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. อื่น ๆ สารต้านโคลิเนอร์จิกเช่นไตรไซคลิก antidepressantsอาจเพิ่ม ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. Fesoterodine อาจลดผลกระทบของ prokinetics

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมแห้ง ปาก, ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ปัสสาวะลำบาก, เวียนศีรษะ, โรคนอนไม่หลับ, ปวดหัว, ตาแห้งคอแห้ง อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการท้องผูกและ ความเกลียดชัง.