Anagrelide: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

อนากรีไลด์ เป็นสารออกฤทธิ์จากกลุ่มแอนติโนพลาสติก ยานี้มีจำหน่ายในเยอรมนีในรูปแบบแข็ง แคปซูล ภายใต้ชื่อทางการค้า Xagrid และเป็นชื่อสามัญ อนากรีไลด์ ใช้ในการรักษาภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่จำเป็น

anagrelide คืออะไร?

อนากรีไลด์ ใช้ในการรักษาภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่จำเป็น Anagrelide ใช้ในการรักษาสิ่งจำเป็น ภาวะเกล็ดเลือดต่ำซึ่งโดดเด่นด้วยจำนวนที่เพิ่มขึ้น เกล็ดเลือด ผลิตใน ไขกระดูก ใน เลือด. แนะนำให้ใช้ Anagrelide เป็นบรรทัดที่สอง การรักษาด้วย สำหรับสิ่งที่เรียกว่าผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงซึ่งไม่อดทนหรือตอบสนองต่อการรักษาก่อนหน้านี้ได้ดีพอ ยา anagrelide ได้รับการอนุมัติจาก European Medicines Agency หรือ EMEA ในช่วงสั้น ๆ เมื่อปลายปี 2004 ในฐานะรอง การรักษาด้วย สำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้ที่ไม่สามารถทนต่อหรือไม่ตอบสนองต่อการบำบัดหลักก่อนหน้านี้ เดิม Anagrelide ได้รับการพัฒนาเป็นตัวแทนยาต้านเกล็ดเลือด อย่างไรก็ตามตัวแทนจะยับยั้งการเจริญเติบโตของ megakaryocyte ในแบบคู่ขนานเช่นกัน

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ผลทางเภสัชวิทยาของ anagrelide ในร่างกายและอวัยวะยังไม่ได้รับการอธิบาย การวิจัยเบื้องต้นนำไปสู่ข้อสันนิษฐานว่าแอนเจลไรด์ การบริหาร ทำให้เกิดการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด ซึ่งเป็นผลของการยับยั้งการแตกกอของ เลือด เกล็ดเลือดซึ่งส่งเสริมการก่อตัวของลิ่มเลือด - thrombi อย่างไรก็ตามการศึกษาเพิ่มเติมพบว่า anagrelide ไม่ได้มีฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือด อย่างไรก็ตามมันลดปริมาณลงอย่างรวดเร็วมาก เกล็ดเลือด ใน เลือด. ไม่ทราบว่าเพราะเหตุใด อย่างไรก็ตามสิ่งที่แน่นอนคือ anagrelide ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งประเภท 3 cAMP phosphodiesterase ดังนั้นคำตอบสำหรับโหมดการกระทำของ anagrelin จึงน่าจะหาได้ที่นี่ ยานี้ดูเหมือนจะแทรกตัวเข้าไปในระยะ postmitotic ในการพัฒนา megakaryocyte ซึ่งส่งผลต่อการเจริญเติบโตและขนาดตลอดจนจำนวนโครโมโซม การยับยั้ง phosphodiesterase III จะเพิ่มวงจรของเกล็ดเลือด อะดีโนซีน ระดับโมโนฟอสเฟต (cAMP) ในเลือด สูง-ปริมาณ anagrelide ยังยับยั้งการรวมตัวนี้ Anagrelide มีฤทธิ์ในการคัดเลือกเกล็ดเลือดดังนั้นจึงไม่มีผลต่อการสร้างเม็ดเลือดขาวและเม็ดเลือดแดง การทดลองทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยมากกว่า 4000 รายที่ทุกข์ทรมานจากความผิดปกติของ myeloproliferative แสดงให้เห็นว่าพวกเขาตอบสนองต่อ anagrelide การรักษาด้วย ภายใน 4 ถึง 12 สัปดาห์

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Anagrelide ใช้สำหรับการรักษา ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ. ผู้ป่วยที่มีภาวะเกล็ดเลือดต่ำต้องทนทุกข์ทรมานจากความผิดปกติของ myeloproliferative เช่น

  • ภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่จำเป็น (ET)
  • polycythaemia vera (PV)
  • มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เรื้อรัง (CML)
  • โรคกระดูกพรุน (OMF)

In ภาวะเกล็ดเลือดต่ำมีจำนวนเกล็ดเลือดเพิ่มขึ้นที่ผลิตใน ไขกระดูก และปล่อยเข้าสู่กระแสเลือด เกล็ดเลือดเหล่านี้หรือที่เรียกว่า thrombocytes เกินได้ง่าย นำ โรคเลือดออกและโรคลิ่มเลือดอุดตันเช่นภาวะขาดเลือดชั่วคราว (TIA) ละโบม or ลิ่มเลือดอุดตัน ของเลือดที่เล็กกว่า เรือ. ในบางกรณีเฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต อาจพัฒนา เมื่อได้รับการวินิจฉัยภาวะเกล็ดเลือดต่ำผู้ที่ได้รับผลกระทบจำนวนมากซึ่งมักมีอายุมากกว่า 50 ปียังไม่มีอาการใด ๆ อย่างไรก็ตามเนื่องจากความเสี่ยงที่มีอยู่ควรใช้มาตรการทางการแพทย์อย่างทันท่วงที เริ่มต้นที่แนะนำ ปริมาณ สำหรับ anagrelide คือ 1 มก. ต่อวันแบ่งออกเป็นสองขนาด แคปซูล สามารถรับประทานพร้อมอาหารหรือ การอดอาหาร. หลังจากผ่านไปหนึ่งสัปดาห์เป็นรายบุคคล ปริมาณ ทำการปรับค่าสูงสุด ครั้งเดียว 2.5 มก. หลังจากหยุดใช้ anagrelide จำนวนเกล็ดเลือดจะกลับสู่ค่าพื้นฐานใน 10 ถึง 14 วัน ปิด การตรวจสอบ of ตับ และไต ค่าห้องปฏิบัติการ จะต้องดำเนินการในระหว่างการรักษาด้วย anagrelide

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อทาน anagrelide ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์อาจรวมถึง:

  • อาการปวดท้อง
  • อาการคลื่นไส้
  • ความมีลม
  • โรคท้องร่วง
  • เวียนหัว
  • ปวดหัว
  • ใจสั่น
  • หัวใจเต้นเร็ว
  • จุดอ่อน
  • มาน

หลังจากการเปิดตัว anagrelide อาจพบผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดในระหว่างการใช้สิ่งเหล่านี้ยังส่งผลต่อผู้ป่วยที่ไม่สงสัยว่าเป็นโรคหัวใจหรือผลการตรวจหัวใจและหลอดเลือดตามปกติก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย anagrelide ดังนั้น anagrelide จึงถือเป็นการบำบัดแบบที่สองในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงเท่านั้น Anagrelide ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความไวต่อสารออกฤทธิ์เพิ่มขึ้นปานกลางถึงรุนแรง ตับ การด้อยค่าและ ภาวะไต. สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรยังไม่รวมอยู่ในการบำบัดด้วย anagrelide Anagrelide ทำปฏิกิริยากับยาต่อไปนี้:

  • สารต้านเกล็ดเลือด
  • สารยับยั้ง Phosphodiesterase
  • กรดอะซิทิลซาลิไซลิก
  • ซูคราลเฟต