ผลิตภัณฑ์
Dolutegravir ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2013 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Tivicay) ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศในปี 2014ปริมาณ รวมกับโดลูเทกราเวียร์ abacavirและ ลามิวูดีน นอกจากนี้ยังมี (Triumeq) ในปี 2017 ผลิตภัณฑ์รวมกับ ริลพิวิริน เปิดตัวในสหรัฐอเมริกา (Juluca) ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในปี 2018 และในหลายประเทศในปี 2019 นอกจากนี้ Dolutegravir ยังรวมกับ ลามิวูดีน คงที่ (Dovato, การอนุมัติ 2019)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
โดลูเทกราเวียร์ (C20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) มีอยู่ในยาเช่น dolutegravir โซเดียมมีสีขาวถึงเหลือง ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. มันคือ tricyclic carbamoylpyridone
ผลกระทบ
Dolutegravir (ATC J05AX12) มีคุณสมบัติต้านไวรัสเอชไอวี เป็นตัวยับยั้งเฉพาะของ HIV integrase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการรวมจีโนมของ HIV เข้ากับจีโนมของเซลล์โฮสต์เมื่อเริ่มมีอาการติดเชื้อ วิธีนี้จะป้องกันไม่ให้ไวรัสจำลอง โดลูเทกราเวียร์มีครึ่งชีวิตประมาณ 14 ชั่วโมงและยังคงต้องใช้เวลาหลายวัน
ตัวชี้วัด
สำหรับรักษาการติดเชื้อ HIV-1 (การรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกัน)
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ไม่ควรใช้ยาโดลูเทกราเวียร์ร่วมกับโดเฟทิไลด์เนื่องจากยับยั้งการกำจัดไตผ่านทาง OCT2
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Dolutegravir ถูกเผาผลาญโดย UGT1A1 เป็นหลักโดยมีส่วนร่วมของ CYP3A สารกระตุ้นการเผาผลาญอาจลดความเข้มข้นของพลาสมา ยาลดกรด, ยาระบาย, เหล็ก, แคลเซียมและบัฟเฟอร์ ยาเสพติด ควรให้ยาห่างกันอย่างน้อยสองชั่วโมงเพราะอาจลดได้ การดูดซึม.
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, ความเกลียดชังและ โรคท้องร่วง.
