lopinavir เป็นยาที่ใช้ใน การรักษาด้วย ของการติดเชื้อเอชไอวีทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ของ AbbVie ริโทนาเวียร์ และเป็นที่รู้จักในตลาดด้วยชื่อทางการค้า Kaletra ยาดังกล่าวได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมการสหภาพยุโรปที่เกี่ยวข้องในปี 2001
lopinavir คืออะไร?
lopinavir เป็นยาที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีโดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส lopinavir ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสและใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ยานี้เหมาะสำหรับการรักษาทั้งผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุอย่างน้อยสองปีขึ้นไป ส่วนผสมที่ใช้กันทั่วไปซึ่งเรียกว่า Kaletra ได้รับการรับรองให้ใช้ในผู้ใหญ่และเด็ก การศึกษาทางคลินิกและการทดลองแสดงให้เห็นว่า lopinavir มีประสิทธิภาพมากกว่าตัวแทนที่เทียบเคียงได้ ยาโลปินาเวียร์มีให้เลือกทั้งในรูปแบบฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด และเป็นน้ำเชื่อม ในกรณีของน้ำเชื่อมเป็นส่วนผสมที่คงที่กับสาร ริโทนาเวียร์. สิ่งนี้ได้รับการรับรองในสวิตเซอร์แลนด์ในปี 2000 จากมุมมองทางเคมี Lopinavir เป็นสีขาวหรือสีขาวอมเหลือง ผง. นี้ ผง แทบจะไม่ละลายใน น้ำ.
การกระทำทางเภสัชวิทยา
Lopinavir เป็น ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ที่ช่วยลดการประมวลผลต่อไปของสารตั้งต้นของไวรัส โปรตีน ที่เกิดขึ้นใหม่โดยเอชไอวีเพื่อให้ทำงานได้อย่างสมบูรณ์ เอนไซม์ และโครงสร้าง โปรตีน. ผ่านทางนี้ กลไกของการกระทำยายับยั้งการจำลองแบบของไวรัส HI เนื่องจากระบบไซโตโครม P450 สารโลพินาเวียร์จะถูกเผาผลาญโดยสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ในเวลาอันสั้น หากให้ยาโลพินาเวียร์เพียงอย่างเดียวอาจเป็นไปได้ สมาธิ ของยาในพลาสมาของ เลือด จะต่ำเกินไปที่จะทำให้เกิดผลในการรักษา ด้วยเหตุนี้จึงมักใช้สารนี้กับ ริโทนาเวียร์ ในชุดค่าผสมคงที่ Ritonavir เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มเดียวกับ lopinavir ในสารประกอบนี้ ritonavir มีบทบาทเป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสตัวที่สองซึ่งป้องกันกลไกการย่อยสลายของ lopinavir หรือ monooxygenases ของ cytochrome P450 ซึ่งจะช่วยให้ไฟล์ สมาธิ ของ lopinavir ที่มีอยู่ในสิ่งมีชีวิตเพียงพอสำหรับการลดโปรตีเอสของเอชไอวีอย่างมีประสิทธิภาพ ข้อได้เปรียบของกลยุทธ์นี้คือโดยเฉพาะอย่างยิ่งการลดลงอย่างมากของ ปริมาณ สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบดังนั้นจึงน้อยลงอย่างมีนัยสำคัญ ยาเม็ด ต้องบริโภค โดยหลักการแล้ว lopinavir จะถูกย่อยสลายอย่างรวดเร็วใน ตับ โดยระบบไซโตโครม การย่อยสลายในตับของสารออกฤทธิ์นี้จะชะลอตัวลงอย่างมากในอัตราที่เพิ่มขึ้น การบริหาร ของ ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ritonavir. ส่งผลให้ยาโลปินาเวียร์อยู่ได้นานขึ้น ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ส่วนใหญ่เชื่อมโยงกับ โปรตีน ใน เลือด. นอกจากนี้ยังสามารถใช้ร่วมกับสิ่งที่เรียกว่าตัวยับยั้งการแปลงสัญญาณย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ Lopinavir จับกับโปรตีเอสของไวรัส HIV สิ่งนี้มีความสำคัญต่อการแพร่พันธุ์และการแพร่กระจายของไวรัส ยายับยั้งเชื้อไวรัส เอนไซม์ เพื่อให้การจำลองแบบหยุดชะงัก เป็นผลให้ปริมาณไวรัสสำหรับสิ่งมีชีวิตของผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบลดลงอย่างรวดเร็ว
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
lopinavir สารที่ใช้งานอยู่ใช้สำหรับ การรักษาด้วย ของการติดเชื้อไวรัส HIV-1 ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกัน Lopinavir เป็นสารต้านไวรัสที่อยู่ในประเภทของสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีที่เรียกว่าและหยุดการเพิ่มจำนวนของไวรัส HI ผลกระทบที่สอดคล้องกันเป็นผลมาจากการที่ lopinavir ช่วยลดโปรตีเอสของไวรัส สิ่งนี้มีความสำคัญและหน้าที่พิเศษในการเจริญเติบโตและการเพิ่มจำนวนของไวรัส ตามกฎแล้วยาจะรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้ง ส่วนใหญ่มักให้ยาในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ดซึ่งรับประทานร่วมกับมื้ออาหารหรือรับประทานอย่างอิสระ ต้องทานน้ำเชื่อมพร้อมกับมื้ออาหาร
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์มากมายเป็นส่วนหนึ่งของการรับประทานยาโลปินาเวียร์ ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาเจียน, ความเกลียดชังและความรู้สึกอ่อนแอโดยทั่วไปนอกจากนี้มักจะมีเหงื่อออก ผื่นผิวหนัง, ปวดหัว และ โรคนอนไม่หลับ. อุจจาระผิดปกติ ความมีลม และความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ บางครั้งก็เกิดขึ้นเช่นกัน บางครั้ง เลือด การทดสอบแสดงระดับที่สูงขึ้นของ ไตรกลีเซอไรด์ และ คอเลสเตอรอล. นอกจากนี้โรคภูมิแพ้และส่วนกลาง ระบบประสาท ปฏิกิริยาเป็นไปได้ ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจซึ่งเป็นโรคโครงสร้างของ หัวใจ หรือหัวใจที่มีกลิ่นหอมไม่ดีมีความเสี่ยงโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทาน lopinavir นอกจากนี้ ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารอื่น ๆ และยาเป็นไปได้ การลดลงของ เอนไซม์ ใน ตับ เพิ่มขึ้นไม่เพียง สมาธิ ของสารยับยั้งโปรตีเอสในเลือด แต่ยังรวมถึง ยาเสพติด ที่ถูกทำลายลงในลักษณะเดียวกัน ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น ยาต้านการเต้นผิดจังหวะ, เบนโซ,หรือ โรคของต้นไรน์ ลคาลอยด์.
