สตาวูดีน เป็นตัวยับยั้งการเปลี่ยนถ่ายย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี
Stavudine คืออะไร?
สารออกฤทธิ์ สตาวูดีน ใช้ในการรักษาโรคเอชไอวีเช่น เอดส์. ของมัน การบริหาร เกิดขึ้นเป็นส่วนหนึ่งของยาต้านไวรัสร่วมกัน การรักษาด้วย. สตาวูดีน เป็นส่วนประกอบของ nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) การสังเคราะห์สตาวูดีนเกิดขึ้นเร็วที่สุดในปี พ.ศ. 1966 โดยนักเคมีชาวอเมริกันเจอโรมฟิลลิปฮอร์วิตซ์ (พ.ศ. 1919-2012) อย่างไรก็ตามต้องใช้เวลาจนถึงกลางทศวรรษที่ 1990 เพื่อให้ยาถูกใช้ในยุโรป ผลิตโดย บริษัท ยาของสหรัฐอเมริกา Bristol-Myers Squibb (BMS) อย่างไรก็ตามในปัจจุบันสตาวูดีนแทบไม่เคยถูกใช้ในประเทศอุตสาหกรรมตะวันตก เหตุผลนี้คือความสามารถในการทนต่อยาได้ไม่ดี อย่างไรก็ตาม การบริหาร บางครั้งอาจมีประโยชน์สำหรับการรวมกันของการกลายพันธุ์พิเศษซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการกอบกู้ การรักษาด้วย. Stavudine นำเสนอภายใต้ชื่อทางการค้า Zerit
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
สตาวูดีนจัดเป็นตัวยับยั้งการเปลี่ยนถ่ายย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ ซึ่งหมายความว่ายามีผลยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase เอนไซม์นี้มีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับ HI ไวรัส เพื่อที่จะถ่ายทอด RNA ของไวรัสให้เป็น DNA ของมนุษย์ซึ่งจะทำให้ไฟล์ เชื้อโรค เพื่อคูณ Stavudine เป็นหนึ่งในสิ่งที่เรียกว่า ผลิตภัณฑ์. ยานี้เป็นสารตั้งต้นของสารออกฤทธิ์ที่ไม่มีผลใด ๆ ไวรัส. เป็นเพียงภายในร่างกายเท่านั้นที่สารจะถูกเปลี่ยนเป็นยาที่ออกฤทธิ์ได้จริง สิ่งนี้มีคุณสมบัติในการยับยั้ง reverse transcriptase อันเป็นผลมาจาก HI ไวรัส ที่อาศัยอยู่ในร่างกายไม่สามารถแพร่พันธุ์ได้อีกต่อไป ผลกระทบนี้ส่งผลให้ปริมาณไวรัสในสิ่งมีชีวิตลดลง ในเวลาเดียวกันจำนวนสีขาวพิเศษ เลือด เซลล์ซึ่งรวมถึง CD-4 positive ทีลิมโฟไซต์, สามารถเพิ่มขึ้น. ฤทธิ์นี้ช่วยเสริมสร้างระบบป้องกันของร่างกาย ข้อเสียอย่างหนึ่งของ stavudine คือไวรัส HI มักจะไม่ไวต่อสารออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว เหตุผลนี้คือความสามารถในการปรับตัวและความผันแปรของไวรัส HI ที่เด่นชัด ด้วยเหตุนี้จึงใช้ stavudine เป็นส่วนหนึ่งของชุดค่าผสมเสมอ การรักษาด้วย และบริหารร่วมกับอื่น ๆ อีกมากมาย ยาเสพติด. เมื่อ stavudine เข้าถึงและถูกดูดซึมโดยเซลล์ของร่างกายที่ติดเชื้อแล้วสารจะถูกเปลี่ยนเป็นเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ซึ่งจะบล็อกเอนไซม์ reverse transcriptase ในเวลาต่อมา ช่องปาก การดูดซึม ของสตาวูดีนค่อนข้างสูงประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์ การกินอาหารร่วมกันมีผลเสียเพียงเล็กน้อยต่อสารออกฤทธิ์ ครึ่งชีวิตของสตาวูดีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 1.5 ชั่วโมง
การใช้ยาและการประยุกต์ใช้
Stavudine ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีเช่น เอดส์. ในการทำเช่นนั้นสารออกฤทธิ์จะช่วยเพิ่มความแข็งแกร่งให้กับมนุษย์ ระบบภูมิคุ้มกัน และต่อสู้กับ โรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง โรคหรืออย่างน้อยก็ทำให้เกิดความล่าช้า Stavudine ไม่สามารถรักษาได้ เอดส์. อย่างไรก็ตามยามีผลดีต่ออายุขัยและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย อย่างไรก็ตาม stavudine จะใช้เฉพาะเมื่อตัวเลือกการรักษาอื่น ๆ ทั้งหมดไม่ประสบความสำเร็จ สาเหตุนี้เป็นผลข้างเคียงที่รุนแรงของยา ด้วยเหตุนี้จึงควรให้ยาต้านเอดส์ในระยะเวลาสั้น ๆ เท่านั้น Stavudine ถูกนำมาในรูปแบบของฮาร์ด แคปซูลซึ่งมี ปริมาณ ตั้งแต่ 30 ถึง 40 มิลลิกรัม ปริมาณที่แนะนำคือสองเท่า 30 มิลลิกรัมสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 60 กิโลกรัมและสองเท่า 40 มิลลิกรัมสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักมากกว่า 60 กิโลกรัม แคปซูล ควรถ่ายในที่ว่าง กระเพาะอาหาร ก่อนอาหาร 60 นาที
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ไม่ใช่เรื่องแปลกที่การทานสตาวูดีนจะทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่ต้องการ ที่พบบ่อยที่สุดคือ ความเจ็บปวด หรือชาในมือและเท้ารู้สึกเสียวซ่า เจ็บหน้าอก, ปวดหัว, หนาว, ไข้, อาการป่วยไข้ทั่วไป, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, รายละเอียดของ เนื้อเยื่อไขมัน ในแขนขาหลัง ความเจ็บปวดและเพิ่มความไวต่อการติดเชื้อผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ปัญหาการนอนหลับ ตับอ่อนอักเสบ, อาการท้องผูก, อ่อนโยน ผิว การเจริญเติบโตข้อ จำกัด ในการทำงานการกระจายไขมันในร่างกายแบบไม่รุนแรง ตับ ความผิดปกติ ความเจ็บปวด ในกล้ามเนื้อและ ข้อต่อ, ลมพิษ, ผื่นที่ ผิว, อาการคัน, ภาวะกรดเกิน ของร่างกายความวิตกกังวลและ ดีเปรสชัน. บางครั้งผู้ประสบภัยก็อาจมีเช่นกัน โรคโลหิตจาง, ต่อมน้ำนมโต, ไขกระดูก ความผิดปกติของเม็ดเลือด ดีซ่านหรืออักเสบ ตับ. ปัญหาอย่างหนึ่งของผู้ป่วยโรคเอดส์คือมักจะยากที่จะแยกแยะผลข้างเคียงของยาออกจากอาการที่เกี่ยวข้องกับโรค นอกจากนี้ผลข้างเคียงอาจเป็นผลมาจากการบำบัดแบบผสมผสานทำให้ไม่สามารถกำหนดทริกเกอร์ที่แน่นอนได้ ขอบเขตของผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ยังได้รับอิทธิพลจาก ปริมาณ และ ระยะเวลาในการบำบัด. โดยการลด ปริมาณบางครั้งก็เป็นไปได้ที่จะลดผลข้างเคียงที่รุนแรง ในบางครั้งการเปลี่ยนไปใช้ reverse transcriptase inhibitor ก็มีประโยชน์เช่นกัน ในระยะเริ่มแรกของการรักษาด้วยสตาวูดีนไม่ใช่เรื่องแปลกที่ผู้ป่วยโรคเอดส์จะมีอาการทรุดลง สุขภาพ. เหตุผลนี้เป็นปฏิกิริยาของผู้ที่แข็งแกร่งกว่า ระบบภูมิคุ้มกัน ไป เชื้อโรค ที่มีอยู่ในร่างกาย ในกรณีเช่นนี้แพทย์พูดถึงกลุ่มอาการของการกระตุ้นภูมิคุ้มกัน อย่างไรก็ตามหากผู้ป่วยตอบสนองในเชิงบวกกับยาอาการของโรคจะดีขึ้นมากหลังจากผ่านไปสองสามสัปดาห์ หากมีความรู้สึกไวต่อยาสตาวูดีนไม่ควรให้ยา เช่นเดียวกับ การอักเสบของตับอ่อน และรุนแรง ไต ความผิดปกติ Stavudine สามารถใช้ได้เฉพาะในช่วง การตั้งครรภ์ หากแพทย์ได้ชั่งน้ำหนักประโยชน์และความเสี่ยงของการรักษาอย่างรอบคอบก่อน การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อเด็ก
