กาลิไซเวียร์

ผลิตภัณฑ์

Galidesivir อยู่ระหว่างการพัฒนาที่ BioCryst ในสหรัฐอเมริกาและยังไม่มีวางจำหน่ายในเชิงพาณิชย์

โครงสร้างและคุณสมบัติ

กาลิไซเวียร์ (C₁₁H₁₅N₅O₃, M_r = 265.27 g / mol) เป็น prodrug ที่ถูกเผาผลาญในเซลล์ไปยังไตรฟอสเฟตที่ใช้งานอยู่ Galidesivir เป็นของนิวคลีโอไซด์อะนาลอก มันเป็นอนุพันธ์ของ อะดีโนซีนซึ่งมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับโครงสร้าง ดูได้ที่ใต้บทความ กรดนิวคลีอิก.

ผลกระทบ

Galidesivir มีคุณสมบัติในการต้านไวรัสที่มีฤทธิ์ต่อต้าน RNA ในวงกว้าง ไวรัส. มีประสิทธิภาพในหลอดทดลองกับมากกว่า 20 RNA ไวรัส จากเก้าครอบครัวที่แตกต่างกัน สิ่งเหล่านี้ ได้แก่ filoviruses, togaviruses, bunyaviruses, arenaviruses, paramyxoviruses, coronaviruses และ flaviviruses ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้ง RNA polymerase เอนไซม์นี้มีบทบาทสำคัญในการจำลองจีโนมของไวรัส Galidesivir triphosphate รวมอยู่ใน RNA ของไวรัสเป็นสารตั้งต้นที่ไม่ถูกต้องส่งผลให้เกิดการสิ้นสุดของโซ่ที่ป้องกันการสังเคราะห์ RNA ของไวรัส

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัสด้วย RNA ไวรัส. Galidesivir มีไว้สำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงเช่น อีโบลา และ Marburg ไข้. ในปี 2020 มีการตรวจสอบ galidesivir สำหรับการรักษาโรคไวรัส Covidien-19.

ปริมาณ

Galidesivir ได้รับยาทางปากและทางปากในการศึกษา