คลาดิไบน์

ผลิตภัณฑ์

Cladribine ได้รับการรับรองสำหรับการรักษา หลายเส้นโลหิตตีบ ในสหภาพยุโรปในปี 2017 และในสหรัฐอเมริกาและหลายประเทศในปี 2019 ในรูปแบบแท็บเล็ต (Mavenclad) Cladribine ยังมีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบยาฉีดและวิธีการฉีดในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1998 (Litak) บทความนี้เกี่ยวข้องกับการบำบัดด้วย MS

โครงสร้างและคุณสมบัติ

คลาดิไบน์ (C₁₀H₁₂CLN₅O₃, M_r = 285.7 g / mol) เป็นอนุพันธ์ 2-chloro ของ 2′-deoxyadenosine คลอรีนช่วยปกป้องนิวคลีโอไซด์แอนะล็อกจากการย่อยสลายของเมตาบอลิซึม Cladribine มีสีขาวไม่ดูดความชื้นและมีลักษณะเป็นผลึก ผง.

ผลกระทบ

Cladribine (ATC L01BB04) มีคุณสมบัติในการเป็นพิษต่อเซลล์, proapoptotic และ immunomodulatory เป็น prodrug ที่ถูก phosphorylated ในเซลล์ไปยัง triphosphate Cd-ATP ที่ใช้งานอยู่ การกระตุ้นนี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในเซลล์เม็ดเลือดขาว (เซลล์ B และ T) ซึ่งเป็นผลให้จำนวนลดลง เซลล์ B และ T มีส่วนเกี่ยวข้องอย่างมากในการพัฒนา หลายเส้นโลหิตตีบ. การลดแบบคัดเลือกจะทำให้อัตราการกำเริบของโรคลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ผลกระทบขึ้นอยู่กับการรวมเข้ากับ DNA ซึ่งยับยั้งการสังเคราะห์ DNA และทำให้เกิดการตายของเซลล์ Cladribine แข่งขันกับ deoxyadenosine triphosphate และอื่น ๆ เพื่อรวมเข้ากับ DNA โดย DNA polymerases ยามีครึ่งชีวิตประมาณ 24 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีอาการกำเริบมาก หลายเส้นโลหิตตีบ (MS) กำหนดโดยผลการวิจัยทางคลินิกหรือการถ่ายภาพ

ปริมาณ

ตาม SmPC. การบำบัดประกอบด้วยสองขั้นตอนการรักษาซึ่งใช้เวลาสองปีติดต่อกัน แต่ละขั้นตอนการรักษาประกอบด้วยสัปดาห์การรักษาสองสัปดาห์โดยหนึ่งสัปดาห์ในช่วงต้นเดือนแรกและอีกครั้งในช่วงต้นเดือนที่สองของแต่ละปีการรักษา แต่ละสัปดาห์การรักษาประกอบด้วย 4 หรือ 5 วันในระหว่างที่ผู้ป่วยได้รับ ยาเม็ด เป็นวันเดียว ปริมาณ. ควรรับประทานยาอื่นในช่วงเวลาอย่างน้อยสามชั่วโมง การบริโภคไม่ขึ้นอยู่กับมื้ออาหาร หลังจากเสร็จสิ้นทั้งสองขั้นตอนการรักษาแล้วไม่จำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วย cladribine ในปีที่ 3 และ 4 อีกต่อไปยังไม่มีการศึกษาการกลับมาของการบำบัดอีก สำหรับคำแนะนำโดยละเอียดโปรดดูที่ SmPC!

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การติดเชื้อไวรัส HI
• การติดเชื้อที่รุนแรงการติดเชื้อเรื้อรังที่ใช้งานอยู่ (เช่น วัณโรค or ตับอักเสบ).
• การเริ่มต้นการรักษาในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องรวมถึงผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันหรือกล้ามเนื้อกดทับ
• มะเร็งที่มีอยู่
• ประวัติของ leukencephalopathy multifocal แบบก้าวหน้า
• การด้อยค่าของไตในระดับปานกลางหรือรุนแรง
• เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ lymphopenia ลดจำนวนนิวโทรฟิลทางปาก เริม, ผิวหนัง โรคเริมงูสวัด, ผื่นและ ผมร่วง.