ผลิตภัณฑ์
Dapagliflozin มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ฟอร์กซิกา). ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในปี 2012 และในสหรัฐอเมริกาและหลายประเทศในปี 2014 นอกจากนี้ Dapagliflozin ยังได้รับการแก้ไขร่วมกับ ยา metformin (Xigduo XR) ชุดค่าผสมคงที่กับ แซ็กแซกลิปติน ได้รับการอนุมัติในปี 2017 (เคลือบฟิล์ม Qternmet ยาเม็ด). Qternmet XR เป็นการใช้ร่วมกับ dapagliflozin และ ยา metformin. Qtrilmet รวม ยา metformin, แซ็กแซกลิปตินและ dapagliflozin
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Dapagliflozin (ค21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) เป็น C-glucoside ที่เสถียรต่อ glucosidases ในลำไส้ มีความคล้ายคลึงกันทางโครงสร้างบางประการกับ ฟลอริซินสารยับยั้ง SGLT ที่ไม่เฉพาะเจาะจงซึ่งได้มาจากเปลือกของต้นแอปเปิ้ลและเป็นสารตั้งต้นของสารสมัยใหม่ ในยามีอยู่ในชื่อ dapagliflozin - ((2S) -propane-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
ผลกระทบ
Dapagliflozin (ATC A10BX09) มีคุณสมบัติในการต้านเบาหวานและลดระดับน้ำตาลในเลือดและอาจลดน้ำหนักตัวได้ เป็นสารยับยั้งที่สามารถแข่งขันได้ย้อนกลับมีศักยภาพและคัดเลือกได้ โซเดียม-กลูโคส ผู้ร่วมขนส่ง 2 (SGLT2) ผู้ขนส่งนี้มีหน้าที่รับผิดชอบในการดูดซึมกลับของ กลูโคส ที่ท่อใกล้เคียงของ nephron การยับยั้งนำไปสู่การขับน้ำตาลออกทางปัสสาวะเพิ่มขึ้น กลไกของการกระทำ เป็นอิสระจาก อินซูลินซึ่งแตกต่างจากสารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ SGLT1 ซึ่งพบในลำไส้ไม่ได้รับการยับยั้งโดย dapagliflozin
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน เบาหวาน
ปริมาณ
ตาม SmPC. เนื่องจากครึ่งชีวิตยาวนาน 16-17 ชั่วโมงวันละครั้ง การบริหาร เพียงพอแล้ว ยาเม็ด สามารถรับประทานได้โดยไม่ต้องรับประทานอาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะการติดเชื้อในอวัยวะเพศการรบกวนการเผาผลาญไขมันการเพิ่มปริมาณปัสสาวะและความรู้สึกไม่สบายในปัสสาวะ ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดจากการเพิ่มขึ้น กลูโคส สมาธิ ในปัสสาวะ ภาวะน้ำตาลในเลือด มักไม่ค่อยสังเกตเห็นด้วยยาเดี่ยว แต่อาจเกิดขึ้นร่วมกับ sulfonylureas และ Insulins. มีการสอบถามความปลอดภัยของตัวแทน ในการทดลองทางคลินิกมีกรณีมากกว่าเล็กน้อย กระเพาะปัสสาวะ และ มะเร็งเต้านม พบในกลุ่ม dapagliflozin อย่างไรก็ตามมีความขัดแย้งจริงหรือไม่
