ผลิตภัณฑ์
ใน 2012, ดาพากลิโฟลซิน (Forxiga) ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปให้เป็นตัวแทนรายแรกในกลุ่มสารยับยั้ง SGLT2 กลุ่มใหม่ หลาย ยาเสพติด ขณะนี้มีวางจำหน่ายทั่วโลกแล้ว (ดูด้านล่าง)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง SGLT2 มาจาก ฟลอริซินa -glucoside และสารธรรมชาติที่แยกได้จากเปลือกต้นแอปเปิ้ลครั้งแรกในปี พ.ศ. 1835 ฟลอริซิน ตัวเองไม่เหมาะสำหรับ โรคเบาหวาน การรักษาเนื่องจากไม่ได้รับการคัดเลือกสำหรับ cotransporter SGLT2 และมีช่องปากไม่เพียงพอ การดูดซึม. มันถูกไฮโดรไลซ์ด้วยเอนไซม์โดยกลูโคซิเดสใน ทางเดินอาหาร.
ผลกระทบ
SGLT2 inhibitors (ATC A10BX) มีคุณสมบัติในการต้านโรคเบาหวานและลดระดับน้ำตาลในเลือด ผลของมันขึ้นอยู่กับการขับถ่ายที่เพิ่มขึ้น กลูโคส ในปัสสาวะ เป็นสารยับยั้งการคัดเลือกของ โซเดียม-กลูโคส cotransporter 2 (SGLT2) ผู้ขนส่งนี้มีหน้าที่รับผิดชอบในการดูดซึมกลับของ กลูโคส ที่ท่อใกล้เคียงของ nephron สารยับยั้ง SGLT2 เป็นตัวเลือกและไม่ยับยั้งการขนส่ง SGLT1 ซึ่งมีหน้าที่ในการ การดูดซึม ของกลูโคสในลำไส้และมีอยู่ในอวัยวะอื่น ๆ มีอะไรพิเศษเกี่ยวกับกลุ่ม ยาเสพติด นั่นคือไม่เหมือนกับยาต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ กลไกของการกระทำ เป็นอิสระจาก อินซูลิน. สารยับยั้ง SGLT2 ยังสามารถลดน้ำหนักตัวได้เนื่องจากล้างออก แคลอรี่ ออกจากร่างกายเพื่อที่จะพูด
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน. บางชนิดยังใช้สำหรับการรักษาประเภทที่ 1 โรคเบาหวาน. สิ่งนี้ร่วมกับ Insulins.
ปริมาณ
ตามฉลากยา. ยาเสพติด โดยปกติจะรับประทานวันละครั้งในตอนเช้า
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ต่อไปนี้มีการอนุญาตทางการตลาด:
- คานากลิฟลอยซิน (อินโวคาน่า).
- Dapagliflozin (ฟอร์ซิกา)
- Empagliflozin (จาร์ไดแอนซ์)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- อิปรากลิโฟโลซิน (Suglat ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในปี 2014 ในญี่ปุ่น)
- โทโฟกลิฟโลซิน (Apleway, Deberza, การอนุมัติเบื้องต้นในปี 2014 ในญี่ปุ่น)
ผู้สมัครทางคลินิกหรือสารตั้งต้นโดยไม่ได้รับการอนุมัติ:
- เรโมกลิฟลอยซิน (GSK)
- เซอร์กลิโฟลซิน
- T-1095 (สารตั้งต้น)
- Phlorizin (สารตั้งต้น)
ห้าม
สารยับยั้ง SGLT2 ห้ามใช้ในกรณีที่มีความรู้สึกไวเกินไป รายละเอียดข้อควรระวังและยา - ยา ปฏิสัมพันธ์ ขึ้นอยู่กับสารเสพติดและสามารถพบได้ในฉลากยา
ผลกระทบ
ส่วนใหญ่เป็นไปได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เป็นผลมาจากกลูโคสที่เพิ่มขึ้น สมาธิ ในปัสสาวะ ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงดงช่องคลอดในผู้หญิง, acalculitis ในผู้ชาย, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ปัสสาวะบ่อยและเพิ่มปริมาณปัสสาวะ ภาวะน้ำตาลในเลือด พบได้น้อย แต่อาจเกิดขึ้นร่วมกับสารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ เนื่องจาก น้ำ การสูญเสีย การคายน้ำ เป็นไปได้ด้วยอาการที่ตามมาเช่นเวียนศีรษะและ ความดันโลหิตต่ำ.