ทาเพนทาดอล

ผลิตภัณฑ์

Tapentadol ได้รับการรับรองในแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องและรูปแบบการแก้ปัญหา (Palexia / -retard) วางจำหน่ายในหลายประเทศในช่วงปลายเดือนกุมภาพันธ์ 2011 และวางจำหน่ายในช่วงฤดูใบไม้ร่วง Tapentadol เช่น tramadol (ทรามัล, ยาสามัญ) ได้รับการพัฒนาที่Grünenthal การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ด ได้รับการอนุมัติในปี 2013 และโซลูชันดังกล่าววางจำหน่ายในหลายประเทศในปี 2014

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ยาทาเพนทาดอล (C₁₄H₂₃ไม่ม_r = 221.3 g / mol) มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ tramadol แต่ไม่ได้เป็นเพื่อนร่วมทีม ในผลิตภัณฑ์ยามี Tapentadol hydrochloride

ผลกระทบ

Tapentadol (ATC N02AX06) มีคุณสมบัติเป็นยาแก้ปวดส่วนกลาง ชอบ opioidsมันจับกับμ-receptors และยังยับยั้งการดูดกลับของ norepinephrine. ดังนั้นกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องจึงเรียกอีกอย่างว่า MOR-NRI (“ μ-opioid receptor agonists / norepinephrine reuptake inhibitors”) Tapentadol มีโปรไฟล์คล้ายกับ tramadolแต่มีรายงานว่าเป็นเพียงเซโรโทเนอร์จิกที่อ่อนแอเท่านั้น มันผูกกับμ-receptors ที่มีความสัมพันธ์ต่ำกว่า ธาตุมอร์ฟีน. ครึ่งชีวิตสั้นที่ 4 ชั่วโมงซึ่งเป็นสาเหตุที่มีการพัฒนารูปแบบยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องเพิ่มเติม

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาระดับปานกลางถึงรุนแรง ความเจ็บปวด. Tapentadol มีผลกับ nociceptive และ neuropathic ความเจ็บปวด (อาการปวดเส้นประสาท).

ปริมาณ

ตาม SmPC. ปริมาณ เพิ่มขึ้นอย่างช้าๆในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและปรับเป็นรายบุคคล การเลิกใช้คือการลดขนาดลงอย่างช้าๆ ยาเสพติดจะถูกนำมาด้วย น้ำ เป็นอิสระจากมื้ออาหาร

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
เงื่อนไขที่ opioids มีข้อห้าม (เช่นภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ)
ลำไส้อุดตัน
การบำบัดด้วยสารยับยั้ง MAO
โรคลมบ้าหมู ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอโดยการรักษา
ความเป็นพิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์ยาหรือยา

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Tapentadol ทำเครื่องหมายเมตาบอลิซึมและเกือบจะเปลี่ยนรูปแบบทางชีวภาพ (97%) การดูดซึม เป็นเพียงประมาณ 32% เนื่องจากสูง การเผาผลาญครั้งแรก. Tapentadol ส่วนใหญ่เป็น glucuronidated ผ่าน UGT1A6, UGT1A9 และ UGT2B7 สัดส่วนเล็กน้อยถูกเผาผลาญโดย CYP2C9, CYP2C19 และ CYP2D6 ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ผ่านกลไกเหล่านี้ แต่ยังไม่พบในการศึกษาปฏิสัมพันธ์และถือว่าไม่น่าเป็นไปได้ เมตาบอไลต์ที่เกิดขึ้นจะไม่ทำงานและถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ซึ่งแตกต่างจาก Tramadol ไม่ใช่ prodrug ปฏิสัมพันธ์ อาจเกิดขึ้นร่วมกับ สารยับยั้ง MAO, ยากดประสาทส่วนกลาง ยาเสพติด, opioidsและคู่อริ opioid ร่วมกัน การบริหาร ของ serotonergic ยาเสพติด อาจไม่ค่อยก่อให้เกิด serotonin ซินโดรม

ผลกระทบ

ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะง่วงนอน ปวดหัว, ความเกลียดชังและ อาการท้องผูก. ทั่วไปอื่น ๆ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการขาดความอยากอาหารความวิตกกังวลอารมณ์ซึมเศร้าการนอนไม่หลับหงุดหงิดโรคสมาธิสั้น การสั่นสะเทือน, ชักโครก, ระบบทางเดินหายใจ, อาหารไม่ย่อย, อ่อนแรง, ความเมื่อยล้าและเยื่อเมือกแห้ง