Baclofen: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Baclofen ได้รับการพัฒนาในปี 1960 เพื่อรักษา โรคลมบ้าหมู. มีผลดีต่ออาการชักเกร็ง ตั้งแต่ปีพ. ศ. 2009 มันถูกใช้ในการต่อสู้ด้วย ติดยาเสพติดแอลกอฮอล์.

baclofen คืออะไร?

Baclofen ได้รับการพัฒนาในปี 1960 เพื่อรักษา โรคลมบ้าหมู. ตั้งแต่ปี 2009 มันถูกใช้ในการต่อสู้ด้วย ติดยาเสพติดแอลกอฮอล์. Baclofen - C10H12ClNO2 ทางเคมี - อยู่ในคลาสของ ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ. ช่วยบรรเทาความตึงเครียดของกล้ามเนื้อที่เพิ่มขึ้นทางพยาธิวิทยา สารออกฤทธิ์จับกับตัวรับ GABA-B และทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้าน ในการทำเช่นนี้จะใช้ประโยชน์จากข้อเท็จจริงที่ว่ามันมีโครงสร้างโมเลกุลที่คล้ายคลึงกับสิ่งเหล่านี้ โปรตีน. baclofen สังเคราะห์เป็นผลึกไม่มีกลิ่นสีขาว ผง ด้วยความยากจนมาก น้ำ ความสามารถในการละลาย ยาคลายกล้ามเนื้อสามารถผลิตได้สองวิธีและมีจำหน่ายในรูปแบบ ยาเสพติด Lioresal, Lebic และยาชื่อสามัญหลายอย่าง สำหรับกระบวนการของโรคที่ไม่รุนแรงขึ้นให้รับประทานในรูปแบบแท็บเล็ต (10 มก. หรือ 25 มก.) แต่ถ้ารุนแรง หลายเส้นโลหิตตีบ มีอยู่ตัวอย่างเช่นแพทย์จะจ่ายยาเข้าไปใน ไขสันหลัง (intrathecally). ในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปีให้รับประทานทางปากเท่านั้น การศึกษาที่สอดคล้องกันเกี่ยวกับการฉีดเข้าช่องปากในกลุ่มผู้ป่วยนี้ไม่มีอยู่จนถึงปัจจุบัน เส้นทางนี้ของ การบริหาร นอกจากนี้ยังไม่ใช้หากผู้ป่วยมีความบกพร่อง สะท้อน และชะลอตัว การไหลเวียน ของน้ำไขสันหลัง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

การส่งสัญญาณประสาทอย่างต่อเนื่องไปยังเซลล์ประสาทอื่น ๆ และจากที่นั่นไปยังเซลล์กล้ามเนื้อส่งผลให้เกิดความตึงเครียดของกล้ามเนื้ออย่างถาวรซึ่งจะนำไปสู่อาการกระตุกของกล้ามเนื้อในที่สุด สาเหตุหนึ่งที่เป็นไปได้ของการใช้งานกล้ามเนื้อโครงร่างมากเกินไปนี้คือการขาดการควบคุมสัญญาณโดย สมอง และ / หรือ เส้นประสาทไขสันหลัง. Baclofen ใช้โครงสร้างทางเคมีซึ่งคล้ายกับ gamma-aminobutyric acid (GABA) โดยปิดกั้นการส่งสัญญาณประสาทระหว่าง เส้นประสาทไขสันหลัง เซลล์ประสาท สิ่งนี้ป้องกันไม่ให้เข้าถึงกล้ามเนื้อในตอนแรก เนื่องจากมีฤทธิ์ลดอาการระคายเคืองของกล้ามเนื้อจึงทำให้ชื้นเช่นกัน สมอง กิจกรรม. ในผู้ป่วยที่รับประทาน baclofen กิจกรรมของกล้ามเนื้อโดยสมัครใจก็มีความบกพร่องเช่นกัน Baclofen เปลี่ยนแปลง ตับ ระดับเอนไซม์ใน เลือดดังนั้นผลการทดสอบอาจผิดเพี้ยน ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยควรแจ้งให้แพทย์ที่เข้ารับทราบว่ากำลังได้รับยา baclofen หากผู้ที่ได้รับผลกระทบจาก ตับ โรคต้องใช้ยาของพวกเขา ค่าตับ ต้องได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ ผู้ป่วยโรคเบาหวานควรมีไว้ เลือด น้ำตาล ตรวจสอบระดับบ่อยขึ้น ผู้ป่วยที่ต้องเตรียมยาที่มี baclofen ควรละเว้นจากการขับรถและการใช้งานเครื่องมือและเครื่องจักรเนื่องจากสารออกฤทธิ์ทำให้เวลาในการเกิดปฏิกิริยาลดลง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Baclofen ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพอย่างชัดเจนในการรักษาบุคคลที่มี หลายเส้นโลหิตตีบ, เส้นประสาทไขสันหลัง การบาดเจ็บส่วนกลาง ระบบประสาท ความผิดปกติโปลิโอ (อัมพาตสมอง) ความผิดปกติของหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อกระตุกที่เกิดจากการส่งสัญญาณผิดพลาดจากไขสันหลังและ / หรือ สมอง. ใน หลายเส้นโลหิตตีบ ผู้ป่วยที่มีอาการกระตุกที่เจ็บปวดอย่างรุนแรงแพทย์จะทำการฉีดเข้าช่องปากเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงที่รุนแรงของช่องปาก การบริหาร: หากนำมารับประทานยา baclofen จะต้องรับประทานในปริมาณที่สูงมากมิฉะนั้นยาจะได้รับในปริมาณที่ต่ำเกินไป สมาธิ ที่ที่ควรจะทำหน้าที่ของมัน ผู้ป่วยโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อมจะได้รับสายสวนไขสันหลังที่มีปั๊มควบคุมด้วยคอมพิวเตอร์ซึ่งใช้ในการส่งมอบ baclofen ไปยังร่างกายอย่างถาวรในปริมาณที่ต่ำกว่าที่จะได้รับทางปาก สามารถเติมคลังปั๊มผ่านทาง ผิว ตามความจำเป็น. ยานี้มีเป้าหมายที่ส่วนโค้งของไขสันหลังอักเสบโดยเลียนแบบการทำงานของตัวรับ GABA ในเซลล์ Renshaw หากใช้ baclofen ทางปากจะไม่ได้ผลหลังจาก 4 ชั่วโมงเป็นอย่างช้าที่สุด ร่างกายจะขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง จากการศึกษาทางคลินิกจากปี 1990 แสดงให้เห็นว่าใน แอลกอฮอล์- บุคคลที่เป็นอิสระที่ต้องทนทุกข์ทรมานเช่นกัน ดีเปรสชัน และ / หรือ ความผิดปกติของความวิตกกังวลในฐานะที่เป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ GABA ดูเหมือนว่าจะต่อสู้กับความอยากที่กลัวโดยบุคคลที่พึ่งพาสารมีประสิทธิภาพสูงเช่นเดียวกับ ยากล่อมประสาทตัวอย่างเช่น - แต่ไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นอันตรายเช่นนี้ การศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติมและเทคนิคการถ่ายภาพที่เป็นนวัตกรรมใหม่สนับสนุนประสิทธิภาพของ baclofen ใน แอลกอฮอล์- ผู้ป่วยที่เป็นอิสระ ซึ่งแตกต่างจากในฝรั่งเศสซึ่งยาได้รับการรับรองให้ใช้เป็นเวลาหลายปีในเยอรมนีสามารถใช้ได้เฉพาะกับการปิดฉลากเท่านั้น ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง baclofen ยังมีประสิทธิภาพในการรักษา ดีเปรสชัน และความวิตกกังวล

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เมื่อทาน baclofen ความเมื่อยล้า, ง่วงนอน, วิงเวียนศีรษะและ ความเกลียดชัง เป็นเรื่องธรรมดามาก โรคซึมเศร้าฝันร้ายและความสับสนในผู้ป่วยสูงอายุ ปวดหัว, การสั่นสะเทือน, การเดินไม่มั่นคง, เวียนหัว, อาการนอนไม่หลับ, ตาพร่ามัวและการรบกวนทางสายตาอื่น ๆ ลดลง หัวใจ ฟังก์ชั่นต่ำ เลือด ความดัน, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ปัสสาวะแรง, ผิว มักพบผื่นความอ่อนแอของกล้ามเนื้อและการขับเหงื่อ ไม่ควรใช้ในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์รุนแรง ไต ความเสียหาย โรคพาร์กินสัน, โรคสมองจากการบาดเจ็บ, และ โรคไขข้อ. ควรให้ Baclofen แก่หญิงตั้งครรภ์หลังจากการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงอย่างละเอียดและรับประทานเฉพาะทางปากเท่านั้นเนื่องจากสารออกฤทธิ์สามารถผ่านเข้าสู่ รก. นอกจากนี้ยังอาจมีอยู่ใน เต้านม ของมารดาที่ให้นมบุตร แม้ว่าจะยังไม่มีอันตรายใด ๆ เกิดขึ้นในทารกจาก baclofen แต่ยานี้ควรใช้ในปริมาณที่น้อยที่สุดถ้าเป็นอย่างนั้น ใช้ยา Baclofen ทีละน้อยก่อนหยุดเพื่อหลีกเลี่ยง ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เช่นความสับสนการหลงผิดการชักและความบกพร่อง สมาธิ. Baclofen มีฤทธิ์ช่วยลดความดันโลหิตและอื่น ๆ ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ, ยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทยาแก้ปวดและยาบางชนิด antidepressants. อาการหลงผิดอาจเกิดขึ้นพร้อมกัน การบริหาร of โดปามีน- ตัวแทนจำหน่าย เพื่อขจัดความเสี่ยงที่คาดเดาไม่ได้จึงไม่ควรนำมาใช้ด้วย แอลกอฮอล์ ภายใต้สถานการณ์ใด ๆ