บรีวูดีน เป็นอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ที่ใช้เป็นตัวแทน virostatic สำหรับ เริม simplex type 1 และ โรคเริมงูสวัด การติดเชื้อ เป็นยาที่เลือกใช้สำหรับข้อบ่งชี้เหล่านี้ในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 50 ปี
brivudine คืออะไร?
บรีวูดีน เป็นสารจากกลุ่มนิวคลีโอไซด์แอนะล็อกและใช้สำหรับ เริม simplex type 1 และ โรคเริมงูสวัด (โรคงูสวัด). เมื่อเทียบกับนิวคลีโอไซด์อะนาลอกทั่วไปอื่น ๆ (เช่น acyclovir) สารนี้มีฤทธิ์ต้านไวรัสที่แข็งแกร่งกว่าอย่างมีนัยสำคัญ ครึ่งชีวิตและเวลาที่อยู่อาศัยภายในเซลล์ก็สูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเช่นกัน สูตรโมเลกุลของ บริวูดีน คือ C11H13BrN2O5 สารมี ฟันกราม มวล จาก 333.135gx mol ^ -1 Brivudine ได้รับการผลิตในช่วงทศวรรษที่เจ็ดสิบของศตวรรษที่ 20 แต่การใช้งานอย่างแพร่หลายเกิดขึ้นตั้งแต่ปี 2001 ตั้งแต่นั้นเป็นต้นมา brivudine ได้รับการรับรองสำหรับ การรักษาด้วย of เริม งูสวัด. ก่อนหน้านี้มีเพียงการอนุมัติสำหรับไฟล์ การรักษาด้วย ของการติดเชื้อที่เกิดจาก เริม ไวรัส ประเภท 1.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Brivudine เป็นยารับประทานในรูปแบบของ ยาเม็ด. ตามปกติ ปริมาณ คือ 125 มก. ต่อวันเป็นระยะเวลาเจ็ดวัน ต้องเปิดใช้งาน Brivudine ก่อนและสารที่ใช้งานอยู่ในร่างกายคือ brivudine triphosphate ซึ่งมีเวลาอยู่อาศัยภายในเซลล์สิบชั่วโมง Brivudine ทำหน้าที่ในเซลล์ที่ติดเชื้อเท่านั้น ไวรัส. เนื่องจาก brivudine ถูกกระตุ้นโดยไวรัส ไธมิดีนไคเนส. ซึ่งหมายความว่าไวรัส ไธมิดีนไคเนส เปิดใช้งาน brivudine โดยการแปลงเป็นไตรฟอสเฟต เนื่องจากระยะเวลาการอยู่อาศัยภายในเซลล์ที่ยาวนานถึงสิบชั่วโมงจึงมีเวลาเพียงพอที่จะต่อต้าน ไวรัส ในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบ ไตรฟอสเฟตของ brivudine ให้ฤทธิ์ต้านไวรัส พวกมันยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัสและทำให้แน่ใจว่ามีการรวมตัวกันของนิวคลีอิกดัดแปลง ฐาน เข้าไปในดีเอ็นเอ ท้ายที่สุดสิ่งนี้นำไปสู่การสิ้นสุดของโซ่ในระหว่างการยืดตัวของดีเอ็นเอ อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่า brivudine triphosphate จึงยับยั้งการแพร่พันธุ์ของไวรัสเท่านั้น แต่ไม่มีผลกับไวรัสเอง ดังนั้นไวรัสจึงไม่สามารถฆ่าได้และยังคงอยู่ในร่างกาย การเปิดใช้งานไวรัสเริมโดยทั่วไปจึงไม่สามารถป้องกันได้ด้วย brivudine การเริ่มต้นของ การรักษาด้วย ดังนั้นจึงเหมาะสมที่สุดในขั้นตอนของการจำลองแบบของไวรัสเนื่องจากนี่คือจุดที่สารออกฤทธิ์มีผล ดังนั้นควรเริ่มการบำบัดด้วย brivudine ภายใน 72 ชั่วโมงหลังการปรากฏตัว ผิว อาการ. Brivudine มีผลกับ เริม ประเภท 1 และ โรคเริมงูสวัด ไวรัส มีประสิทธิภาพไม่เพียงพอต่อไวรัสเริมอื่น ๆ Brivudine ยังไม่มีผลกับ เริม ประเภทที่ 2 ซึ่งเป็นสาเหตุ โรคเริมที่อวัยวะเพศ. Brivudine 85% ถูกดูดซึมในลำไส้หลังรับประทาน การดูดซึม. พลาสม่า การจับโปรตีน ของ brivudine คือ 95% Brivudine ขึ้นอยู่กับผลของ First-Pass ที่สูงดังนั้นจึงสามารถใช้งานทางชีวภาพได้เพียง 30% ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 16 ชั่วโมง การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นทาง ไตแต่ก็ผ่านทางอุจจาระได้บ้าง
การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์
ทางการแพทย์ระบุ brivudine ในการรักษาการติดเชื้อเริมชนิดที่ 1 และเริมงูสวัด ในทางปฏิบัติ brivudine เป็นตัวแทนของทางเลือกในการบำบัดการติดเชื้อเหล่านี้โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 50 ปี ควรเริ่มการบำบัดด้วย brivudine ภายใน 72 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีอาการ ผิว อาการเพื่อให้ได้ประสิทธิภาพสูงสุด หลังจาก 72 ชั่วโมงนี้การบำบัดยังคงมีประโยชน์หากมีถุงน้ำสดอยู่บน ผิว, การแพร่กระจายของอวัยวะภายใน, ฟลอริด้างูสวัด ophthalmicus (เริมงูสวัดที่ตา) และ งูสวัด (เริมงูสวัดที่หู) ก่อนการรักษาด้วย brivudine ให้ตรวจสอบว่ามีการต่อต้านข้ามด้วยหรือไม่ acyclovir.
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงจาก brivudine หายาก ส่วนใหญ่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร ที่นี่ ความเกลียดชัง และ โรคท้องร่วง (ท้องร่วง) อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะ นอกจากนี้ ความเมื่อยล้า, รบกวนการนอนหลับ, เวียนหัว, ปวดหัว, ปฏิกิริยาภูมิไวเกินของผิวหนัง, การเปลี่ยนแปลงย้อนกลับของ เลือด นับและการเพิ่มขึ้นของ ครีเอตินีน และ ยูเรีย ในซีรั่มในเลือดเป็นไปได้เช่นกัน ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. ไม่ควรใช้ Brivudine ร่วมกับ 5 ฟลูออโรราซิล, ผลิตภัณฑ์ ของ 5-fluorouracil หรือ ฟลูไซโทซีน. Brivudine ยับยั้งเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการย่อยสลายของสารเหล่านี้ดังนั้นการสะสมจึงเกิดขึ้นส่งผลให้เกิดพิษ สมาธิ ของสารเหล่านี้ผลข้างเคียงนี้อาจถึงแก่ชีวิตได้ หลังจากการบำบัดด้วย brivudine ต้องสังเกตช่วงเวลาอย่างน้อย 4 สัปดาห์ก่อนที่จะให้สารดังกล่าวข้างต้น ไม่ควรให้ Brivudine ในระหว่าง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร การบำบัดด้วย brivudine ยังมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง มีความต้านทานข้ามกับ acyclovir: หากผู้ป่วยแพ้ยาอะซิโคลเวียร์ผู้นั้นก็แพ้ไบวูดีนเช่นกันและในทางกลับกัน
