Suxamethonium หรือ succinylcholine เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่เกี่ยวข้องกับ acetylcholine. มันถูกใช้ใน การระงับความรู้สึก เพื่อกระตุ้นชั่วคราว การผ่อนคลาย ของกล้ามเนื้อ ในการทำเช่นนี้จะทำหน้าที่ที่ตัวรับนิโคตินของ Ach (acetylcholine receptor) ของ endplate ของกล้ามเนื้อซึ่งนำไปสู่การลดขั้วอย่างถาวร
Suxamethonium คืออะไร?
Suxamethonium (ชื่อทางเคมี: 2,2 ′- [(1,4-dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) เป็นอะนาล็อกของ curare ซึ่งเป็นสารพิษต่อระบบประสาทที่มีศักยภาพ Suxamethonium เป็นยาคลายกล้ามเนื้อและทำหน้าที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาที่ตัวรับ Nicotinic Ach ของกล้ามเนื้อ ในเรื่องนี้เป็นเพียงยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ในการแพทย์ของมนุษย์ acetylcholine เป็นปกติ สารสื่อประสาท ออกโดยเซลล์ประสาทที่ ประสาท ไปยังเซลล์กล้ามเนื้อเพื่อกระตุ้นให้เกิดการลดขั้วและทำให้เกิดการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อ ในกระบวนการนี้อะซิติลโคลีนจะถูกทำลายลงอีกครั้งโดยเร็วที่สุดเท่าที่มันจับตัวกับตัวรับ Succinylcholine มีผลคล้ายกับ acetylcholine แต่ความแตกต่างคือจะไม่ถูกทำลายลงอีกและทำให้เกิดการลดขั้วอย่างต่อเนื่อง กล้ามเนื้อจะคลายตัวหลังจากนั้นสักครู่ซึ่งเป็นสาเหตุที่มักใช้ซูกซาเมโธเนียม การระงับความรู้สึก เพื่อผ่อนคลายผู้ป่วยเพื่อให้สามารถระบายอากาศได้เนื่องจากยายังมีผลต่อกล้ามเนื้อทางเดินหายใจ Suxamethonium เป็นเกลือของกรดซัคซินิก (succinate) ซึ่งถูกเอสเทอร์ที่ปลายทั้งสองข้างโดยมีโคลีนตกค้าง สิ่งนี้ส่งผลให้เกิดประจุบวกสองชนิด ด้วยเหตุนี้ suxamethonium จึงมีประจุลบสองตัว คลอไรด์ ไอออนเพื่อให้ได้สถานะเป็นกลาง
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
Acetylcholine ทำหน้าที่เป็นตัวส่งสัญญาณประสาทของการสื่อสารระหว่างเซลล์ บรรจุในถุงในเซลล์ประสาทของมอเตอร์และถูกปล่อยออกสู่ Synaptic แหว่ง เพื่อตอบสนองต่อสัญญาณ ในการทำเช่นนี้จะจับกับตัวรับนิโคตินใน endplate ของกล้ามเนื้อ ผลการรวมที่ประสบความสำเร็จในการเปิดช่องคู่กับตัวรับที่ acetylcholine ผูก ช่องนี้อนุญาตให้ใช้ไอออนที่มีประจุบวกเป็นหลักเช่น โซเดียม และ โพแทสเซียมแต่ยังมีประจุลบอีกด้วย คลอไรด์ ไอออนที่จะส่งผ่าน สิ่งเหล่านี้ไหลไปตามการไล่ระดับสีไม่ว่าจะเข้าหรือออกจากเซลล์กล้ามเนื้อ ส่งผลให้กระแสไอออนทั่วไป เพราะการไล่ระดับสีสำหรับ โซเดียม การนำเข้าสู่เซลล์มีขนาดใหญ่ที่สุดเซลล์กล้ามเนื้อจะมีประจุบวกมากขึ้นเรื่อย ๆ เนื่องจากโซเดียมเป็นไอออนที่มีประจุบวก เซลล์ลดขั้วสร้างสิ่งที่เรียกว่าศักยภาพโพสซิเนติกที่กระตุ้น (EPSP สำหรับสั้น ๆ ) เมื่อ EPSP นี้ถึงขีด จำกัด ที่เป็นไปได้ไฟล์ ศักยภาพในการดำเนินการ สามารถสร้างได้ นี้ ศักยภาพในการดำเนินการ แพร่กระจายไปตามกล้ามเนื้อและนำไปสู่ กล้ามเนื้อกระตุก ผ่านกระบวนการต่อไป ในการยุติการแบ่งขั้วที่ endplate ของกล้ามเนื้อ acetylcholine จะถูกแยกออกโดย acetylcholinesterase ผลิตภัณฑ์ที่มีความแตกแยกจะถูกดูดกลับเข้าไปในไฟล์ เซลล์ประสาท. Suxamethonium มีโครงสร้างคล้ายกับ acetylcholine กล่าวคือลำดับที่กล่าวถึงข้างต้นของการกระตุกของกล้ามเนื้อจะเหมือนกันทุกประการ ข้อแตกต่างเพียงอย่างเดียวคือ suxamethonium ไม่ถูกทำลายโดย acetylcholinesterase เป็นผลให้มันยังคงถูกผูกไว้กับตัวรับกล้ามเนื้อและเกิดการผลัดขั้วอย่างถาวร โดยปกติหลังจากการดีโพลาไรเซชันตัวรับจะถูกถ่ายโอนไปยังสถานะที่ไม่ได้ใช้งานซึ่งจะฟื้นตัวหลังจากนั้นไม่นานและพร้อมสำหรับการเปลี่ยนขั้วอีกครั้ง อย่างไรก็ตามเนื่องจากการลดขั้วอย่างถาวรตัวรับยังคงอยู่ในสถานะไม่ใช้งานและบล็อกการกระตุ้นจะเกิดขึ้น กล้ามเนื้อกระตุกเริ่มต้นตามมาด้วย การผ่อนคลาย.
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Suxamethonium พบว่าใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อลดขั้วเป็นหลักใน การระงับความรู้สึก. ส่วนใหญ่จะใช้เมื่อต้องการผ่อนคลายกล้ามเนื้อในระยะสั้น เนื่องจาก suxamethonium มีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นเพียง 10 นาทีเท่านั้น แต่ การเริ่มต้นของการกระทำ จะถูกบันทึกหลังจากนั้นเพียงหนึ่งนาที สำหรับการใช้งานที่ยาวนานขึ้นจำเป็นต้องใช้ suxamethonium ซ้ำ ๆ ใช้สำหรับ ใส่ท่อช่วยหายใจ ในระหว่างการชักนำให้ดมยาสลบเพราะจะทำให้สอดท่อเข้าไปในหลอดลมได้ง่ายขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ suxamethonium เพื่อผ่อนคลายผู้ป่วยที่มีการระบายอากาศนอกจากนี้ยังใช้ในการระงับความรู้สึกเป็นยาที่ใช้ในการกระตุ้นให้เกิดการระงับความรู้สึกในผู้ป่วยที่ไม่ได้ การอดอาหารซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยง อาเจียน และความทะเยอทะยานของเนื้อหาในกระเพาะอาหาร สิ่งนี้เรียกว่าการเหนี่ยวนำตามลำดับอย่างรวดเร็ว ข้อบ่งชี้อีกประการหนึ่งคือการลดกล้ามเนื้อ การหดตัว ระหว่างการชัก ความแปรปรวนทางพันธุกรรมของ pseudocholinesterase ก่อให้เกิดปัญหา เอนไซม์นี้ย่อยสลาย suxamethonium และช่วยแก้ไขกล้ามเนื้อ การผ่อนคลาย. ผู้ป่วยหนึ่งใน 2500 คนมีระดับ pseudocholinesterase ต่ำเกินไปเนื่องจากความบกพร่องทางพันธุกรรม เป็นผลให้ suxamethonium ใช้เวลานานกว่าในการทำงานในบุคคลที่ได้รับผลกระทบและจำเป็นต้องได้รับการระบายอากาศเป็นระยะเวลานานขึ้น Suxamethonium เป็นยาฉีด
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผู้ป่วยบางรายสามารถสลายซูกซาเมโธเนียมได้น้อยลงเนื่องจากขาดเอนไซม์ pseudocholinesterase ซึ่งส่งผลให้กล้ามเนื้อระบบทางเดินหายใจเป็นอันตรายถึงชีวิต กล้ามเนื้อสั้น ๆ กระตุกเมื่อเริ่มมีอาการของ suxamethonium การบริหาร อาจทำให้เกิดการตายของเซลล์กล้ามเนื้อหลายเซลล์ขึ้นอยู่กับเซลล์เหล่านี้ ความแข็งแรง. โพแทสเซียม ในเซลล์อาจรั่วไหลออกมาซึ่งนำไปสู่ ภาวะหัวใจวาย เช่นเดียวกับปัญหาหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ การเพิ่มขึ้นของความดันในลูกตาซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงไม่ควรใช้ในกรณีที่ทราบ โรคต้อหิน. ผู้ป่วยบางรายบ่นเรื่องกล้ามเนื้อ ความเจ็บปวด ที่กินเวลาหลายวันหลังการผ่าตัดคล้าย กล้ามเนื้อเจ็บ. ในกรณีที่หายากเหล่านี้ การบริหาร ของ suxamethonium นำไปสู่ hyperthermia ที่เป็นมะเร็ง. มีลักษณะเฉพาะคือความจริงที่ว่าการหดตัวถาวรของเส้นใยกล้ามเนื้อจะเพิ่มอุณหภูมิของร่างกายอย่างมาก ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้อ (เช่น เสื่อมกล้ามเนื้อ) ไม่ควรรักษาด้วย suxamethonium ไม่ควรใช้ Suxamethonium ในผู้ป่วยที่มีอาการไม่เสถียร เยื่อหุ้มเซลล์ตัวอย่างเช่นเนื่องจาก การเผาไหม้ และการบาดเจ็บ ผู้ป่วยที่ตรึงเป็นเวลานานควรหลีกเลี่ยงยาเนื่องจากจะเพิ่มความไวของตัวรับ Ach
