Ziconotide: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

ไซโคโนไทด์ เป็นชื่อที่ตั้งให้กับยาแก้ปวด ยานี้ใช้ในการรักษาอาการเรื้อรังที่รุนแรง ความเจ็บปวด.

ziconotide คืออะไร?

ไซโคโนไทด์ เป็นชื่อที่ตั้งให้กับยาแก้ปวด ยานี้ใช้ในการรักษาอาการเรื้อรังที่รุนแรง ความเจ็บปวด. ไซโคโนไทด์ ได้รับการดูแลด้วยความช่วยเหลือของสายสวนในช่องปาก สารออกฤทธิ์ ziconotide เป็นโพลีเปปไทด์ที่ใช้เป็นยาแก้ปวดภายใต้ชื่อทางการค้าว่า Prialt ยานี้มาจากพิษของหอยทาก Conus magus อย่างไรก็ตามยาใช้แบบจำลองสังเคราะห์ของสารธรรมชาติ Ziconotide เปิดตัวในตลาดในปี 2001 สำหรับการรักษาโรคหายาก ตั้งแต่ปี 2005 สารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในยุโรปภายใต้ชื่อ Prialt ในระยะเริ่มต้น ziconotide ถูกมองว่าสามารถทดแทนได้ ธาตุมอร์ฟีน. อย่างไรก็ตามตั้งแต่ปี 2010 ยาดังกล่าวอยู่ระหว่างการหารือเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงต่อการฆ่าตัวตายขึ้นอยู่กับหลาย ๆ กรณี

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Ziconotide ไม่ใช่ opioid และไม่โต้ตอบกับ opiate receptors แต่การกระทำของกรดอะมิโนเปปไทด์จะขึ้นอยู่กับการทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านที่ N-type แคลเซียม ช่องซึ่งมีรั้วกั้นแรงดันไฟฟ้า เหล่านี้เกิดขึ้นในระดับสูง ในเซลล์ประสาทพิเศษภายในฮอร์นหลังของ เส้นประสาทไขสันหลัง. ที่ไซต์เหล่านี้ช่อง NCCB ตามที่เรียกกันว่าควบคุมการปล่อยสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับการประมวลผลของ ความเจ็บปวด. โดยผูกไฟล์ แคลเซียม ziconotide สามารถชะลอการไหลเข้าของแคลเซียมไปสู่ ​​nociceptive afferent เส้นประสาท. เนื่องจากการปิดล้อมชนิดเอ็น แคลเซียม การส่งสัญญาณความเจ็บปวดจะถูกขัดจังหวะในที่สุด นอกจากนี้ไซโคโนไทด์ยังมีฤทธิ์ป้องกันระบบประสาท จากมุมมองทางเคมี ziconotide แสดงถึง MVIIA ของโอเมก้า - โคโนเปปไทด์ นี่คือโมเลกุลของโปรตีนขนาดเล็กที่ประกอบด้วย 25 กรดอะมิโน. สารออกฤทธิ์ไม่เหมาะสำหรับการบริโภคในรูปแบบแท็บเล็ตเนื่องจากโมเลกุลของโปรตีนจะถูกย่อยสลายโดยทางเดินอาหาร เอนไซม์ ในระบบทางเดินอาหาร ดังนั้น Ziconotide จะไม่สามารถเข้าถึงไซต์เป้าหมายใน เส้นประสาทไขสันหลัง. ด้วยเหตุนี้สารออกฤทธิ์จึงถูกบริหารให้กับร่างกายโดยการฉีดเข้าสู่ร่างกายอย่างต่อเนื่อง คลองกระดูกสันหลัง. ยานี้ใช้เป็นอะซิเตตผ่านปั๊มปวดเชิงกล การรวมกันของไซโคโนไทด์และสารผ่อนคลายที่มีผลส่วนกลาง ยาชาเฉพาะที่และ opioids เป็นไปได้

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

แม้ว่า ziconotide จะเป็นยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ opioid แต่ก็เหมาะสำหรับการรักษาอาการเด่นชัด อาการปวดเรื้อรัง. อย่างไรก็ตาม การบริหาร จำกัด เฉพาะผู้ที่อยู่ในช่องปาก การระงับความรู้สึก ต้องระบุ. ในขั้นตอนนี้ยาแก้ปวดจะถูกฉีดเข้าไปใน คลองกระดูกสันหลัง ที่ไหลผ่านกระดูกสันหลังหลายชิ้น ในกรณีส่วนใหญ่ ziconotide การรักษาด้วย มีผลต่อผู้ป่วยที่การเตรียมยา opioid ไม่เพียงพอสำหรับการรักษาหรือผู้ที่มีอาการแพ้ ซึ่งแตกต่างจากยาแก้ปวดอื่น ๆ ที่ไม่ใช่ opioid ziconotide ยังเหมาะสำหรับการรักษาอาการปวดอย่างรุนแรง Ziconotide ให้โดยใช้สายสวนในช่องปาก สิ่งสำคัญคือต้องเก็บยาที่อุณหภูมิระหว่าง 2 ถึง 8 องศาเซลเซียสและต้องไม่สัมผัสกับอุณหภูมิที่ต่ำกว่าศูนย์ นอกจากนี้ยาจะต้องได้รับการปกป้องจากแสง ปริมาณ ของ ziconotide ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาคือ 2.4 µg ต่อวัน ในหลักสูตรต่อไปปริมาณจะเพิ่มขึ้นถึงระดับที่กำหนด ดังนั้นปริมาณสูงสุดที่แนะนำคือ 21.6 µg ต่อวัน ในกรณีส่วนใหญ่ก ปริมาณ 9.6 µg ก็ถือว่าเพียงพอแล้ว

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ ziconotide อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงหลายประการ ความรู้สึกอ่อนแอ ความเกลียดชัง, อาเจียนความผิดปกติของการเดินการมองเห็นภาพซ้อนและความสับสนเป็นเรื่องปกติโดยเฉพาะอย่างยิ่ง นอกจากนี้ยังไม่ใช่เรื่องแปลกที่จะพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เช่น สูญเสียความกระหาย, ปัญหาการนอนหลับ, ชิงช้าอารมณ์, ความกังวลใจ, การมองเห็นภาพซ้อน, การได้ยินเสียง, ความวิตกกังวล, ความผิดปกติของการคิด, ความหวาดระแวง, ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่, การเก็บปัสสาวะ, เจ็บกล้ามเนื้อ, น้ำ การเก็บรักษาในเนื้อเยื่อของร่างกาย เจ็บหน้าอก, ความรู้สึกเย็น, การลดน้ำหนัก, ความยากลำบาก การหายใจ, เหงื่อออกมาก, คัน, ต่ำ เลือด ความดันแห้ง ปาก, เสียงดังในหู, ไข้และ ดีเปรสชันผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อื่น ๆ ซึ่งเกิดขึ้นได้ค่อนข้างน้อยคือหมดสติปัญหาการเดินผื่นที่ ผิว, ปวดใน คอ, อาการปวดหลัง, อุณหภูมิของร่างกายเพิ่มขึ้น, อาการชัก, เฉียบพลัน ไต ความล้มเหลวหรือ อาการไขสันหลังอักเสบ. แม้แต่ก ละโบม และ เลือด พิษอยู่ในขอบเขตของความเป็นไปได้ มีความเชื่อมโยงที่น่าสงสัยระหว่างการใช้ ziconotide กับการพยายามฆ่าตัวตาย ดังนั้นควรตรวจอย่างละเอียดโดยแพทย์ก่อนการรักษา ในทำนองเดียวกันสม่ำเสมอ การตรวจสอบ แนะนำโดยสมาชิกในครอบครัว หากผู้ป่วยมีความรู้สึกไวต่อ ziconotide จะต้องไม่ใช้สารออกฤทธิ์ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับสารเคมีบำบัด เหล่านี้เป็นสารต้านมะเร็งและต่างๆ ยาปฏิชีวนะโดยมีเงื่อนไขว่า การบริหาร ยังเกิดขึ้นผ่านทางไฟล์ คลองกระดูกสันหลัง. การใช้ยาในระหว่าง การตั้งครรภ์ และไม่แนะนำให้ให้นมบุตร แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาในมนุษย์เกี่ยวกับความเสี่ยงในช่วงเวลานี้ แต่การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อลูกหลาน ไม่ว่าจะแนะนำให้ใช้ ziconotide ในเด็กหรือไม่นั้นเป็นเรื่องที่แพทย์ผู้ให้การรักษาจะตัดสินใจ ยังไม่มีการศึกษาใด ๆ เกี่ยวกับเรื่องนี้ การใช้ ziconotide พร้อมกันและอื่น ๆ ยาเสพติด ได้ในบางครั้ง นำ เป็นอันตราย ปฏิสัมพันธ์. ตัวอย่างเช่นสารออกฤทธิ์เช่นยาลดความดันโลหิต clonidineที่ ยาชาเฉพาะที่ บูพิวาเคน, ยาชา โพรโพฟอลหรือยาคลายกล้ามเนื้อ บาโคลเฟน อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนได้เมื่อให้ยาร่วมกับ ziconotide หากใช้ยาแก้ปวดร่วมด้วย ธาตุมอร์ฟีนขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังด้วย แม้จะใช้ ziconotide ในปริมาณที่ต่ำ แต่ผู้ป่วยมักจะได้รับผลข้างเคียงที่รุนแรงเช่นการเดินผิดปกติความสับสนและอาการหลงผิด นอกจากนี้ผู้ป่วยมักมีอาการอยากอาหารและ อาเจียน.