ซัลโฟนาไมด์: ผลการใช้งานและความเสี่ยง

sulfonamides เป็นตัวแทนของสารเคมีสังเคราะห์ ยาปฏิชีวนะ ที่ป้องกัน แบคทีเรีย จากการคูณ ทุกวันนี้พวกมันแทบไม่ได้ใช้กับมนุษย์เนื่องจากรูปแบบการออกฤทธิ์ที่ค่อนข้างอ่อนแอและผลข้างเคียงมากมาย เพื่อป้องกันการต่อต้านการเตรียมการรวมกันของ ซัลโฟนาไมด์ มักใช้ diaminopyrimidines

ซัลโฟนาไมด์คืออะไร?

sulfonamides เป็นตัวแทนของสารเคมีสังเคราะห์ ยาปฏิชีวนะ ที่ป้องกัน แบคทีเรีย จากการคูณ Sulfonamides ใช้เป็น ยาปฏิชีวนะ เนื่องจากฤทธิ์ต้านจุลชีพ วันนี้พวกเขาถูกแทนที่โดยส่วนใหญ่ เพนิซิลลินซึ่งมีประสิทธิภาพมากขึ้น อย่างไรก็ตามมักใช้กับโรคทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน พวกเขายังคงใช้บ่อยโดยเฉพาะอย่างยิ่งในสัตวแพทยศาสตร์ ซัลโฟนาไมด์มีลักษณะเฉพาะกลุ่มอะตอม SO2NHR ด้วยความช่วยเหลือของกลุ่มอะตอมนี้ทำให้เกิดผลกระทบต่อ แบคทีเรีย. จากจำนวนซัลโฟนาไมด์จำนวนมากมีเพียงไม่กี่ชนิดเท่านั้นที่ยังคงใช้ในมนุษย์ในปัจจุบัน ซึ่งรวมถึงไฟล์ ยาเสพติด ซัลฟาเมทอกซาโซล, ซัลเฟมราซีน, เงิน ซัลฟาไดอะซีน หรือซัลฟาไดอะซีน ประสิทธิภาพของซัลฟานิลลาไมด์ต่อแบคทีเรียถูกค้นพบโดยนักพยาธิวิทยา Gerhard Domagk ในปี พ.ศ. 1935 Sulfanilamide ถูกวางตลาดในฐานะ ยาปฏิชีวนะ ภายใต้ชื่อแบรนด์ Prontosil อย่างไรก็ตาม Prontosil มีประสิทธิภาพในร่างกายเท่านั้น (ในสิ่งมีชีวิต) เนื่องจากสามารถเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่มีประสิทธิภาพในสิ่งมีชีวิตเท่านั้น ในช่วงต้นสงครามโลกครั้งที่สองซัลโฟนาไมด์ตัวแรกถูกแทนที่ด้วยสารที่มีประสิทธิภาพมากกว่า เพนิซิลลิน. อย่างไรก็ตามพวกมันไม่ได้ถูกแทนที่อย่างสมบูรณ์และยังคงใช้ในปัจจุบันสำหรับการติดเชื้อบางชนิด

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ประสิทธิภาพของซัลโฟนาไมด์ขึ้นอยู่กับการรบกวนการก่อตัวของ กรดโฟลิค. ในการดำเนินการดังกล่าวพวกเขาครอบครองไซต์ที่ใช้งานหลักในไซต์ที่เกี่ยวข้อง เอนไซม์ ที่รับผิดชอบ กรดโฟลิค รูปแบบ. กรดโฟลิกในทางกลับกันทำให้เกิดการสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์ ปฏิกิริยานี้เกิดขึ้นในสิ่งมีชีวิตทุกชนิด นิวคลีโอไทด์มีความจำเป็นสำหรับการสร้าง กรดนิวคลีอิก. แบคทีเรียซึ่งแตกต่างจากเซลล์ยูคาริโอตคือผลิตกรดโฟลิกโดยเป็นส่วนหนึ่งของการเผาผลาญ อย่างไรก็ตามสิ่งมีชีวิตยูคาริโอตรวมทั้งมนุษย์ต้องดูดซึมกรดโฟลิกผ่านอาหาร สิ่งนี้อธิบายถึงผลกระทบที่เป็นพิษเฉพาะของซัลโฟนาไมด์ต่อแบคทีเรีย อย่างไรก็ตามยังมีแบคทีเรียที่ไม่สร้างกรดโฟลิก แบคทีเรียสายพันธุ์เหล่านี้ทนทานต่อซัลโฟนาไมด์ อย่างไรก็ตามซัลโฟนาไมด์เพียงอย่างเดียวไม่ได้ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย อย่างไรก็ตามโดยการยับยั้งการก่อตัวของ กรดนิวคลีอิกป้องกันการก่อตัวของแบคทีเรียใหม่ผ่านการแบ่งเซลล์ สิ่งมีชีวิต ระบบภูมิคุ้มกัน ตอนนี้ทำลายแบคทีเรียที่มีอยู่ ทำให้ระยะเวลาของการติดเชื้อสั้นลง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

ซัลโฟนาไมด์มีผลต่อแบคทีเรียหลายสายพันธุ์เช่นแบคทีเรียในลำไส้ Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella หรือ บัคเทริแสลมะเนล์ละ. นอกจากนี้ยังแสดงประสิทธิภาพในการต่อต้าน Streptococci, เชื้อ, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia หรือ Neospora caninum ยา cotrimoxazole ใช้ในการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน Cotrimoxazole แสดงถึงการรวมกันของ sulfamethoxazole กับ trimethoprim ยานี้ใช้เป็นยาผสมเพื่อป้องกันการดื้อต่อซัลโฟนาไมด์ ทั้งซัลโฟนาไมด์และทริมเมโธพริมจะขัดขวางการสร้างกรดโฟลิก อย่างไรก็ตามพวกมันเข้าไปแทรกแซงวิถีการเผาผลาญเดียวกันในไซต์ต่างๆ การรวมกันของสารทั้งสองยังก่อให้เกิดผลต่อการฆ่าเชื้อแบคทีเรียซึ่งหมายความว่าแบคทีเรียจะถูกฆ่าได้จริง อย่างไรก็ตาม sulfamethoxazole ใช้เพียงอย่างเดียวในการรักษา Pneumocystis jirovecii นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินหายใจอื่น ๆ และการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร เงิน ซัลฟาไดอะซีน ใช้สำหรับ ยาปฏิชีวนะ การรักษา บาดแผล และ การเผาไหม้. ทาตรงจุด ซัลฟาไดอะซีนในทางกลับกันจะได้รับทางปากสำหรับ plasmodia, Toxoplasma gondii หรือ Pneumocystis jiroveci ยา sulfamerazine ใช้สำหรับโรคทางเดินหายใจ โรคของหู, จมูก และคอและการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ นอกจากนี้ Sulfamerazine ยังใช้ร่วมกับ trimethoprim เป็นส่วนใหญ่ มันถูกนำไปใช้ในรูปแบบของ ยาเม็ด หรือโดยการแช่ แม้ว่าซัลโฟนาไมด์จะไม่ค่อยใช้ในมนุษย์ แต่ก็ถือว่าเป็นยาปฏิชีวนะทั่วไปในสัตวแพทยศาสตร์ มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการติดเชื้อทางเดินอาหาร ทางเดินหายใจ การติดเชื้อและการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในสัตว์ปีกมีการใช้เพื่อควบคุม coccidia มานานแล้ว

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ซัลโฟนาไมด์ตามที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้แทบไม่ได้ใช้ในมนุษย์ในปัจจุบัน เหตุผลหนึ่งนอกเหนือไปจากประสิทธิภาพที่มากขึ้นของ เพนิซิลลินคือการเกิดผลข้างเคียง การใช้งานอาจก่อให้เกิด ผิว ผื่น ความเกลียดชัง, อาเจียน, สูญเสียความกระหาย, โรคท้องร่วง, ดีเปรสชัน, หรือแม้กระทั่ง โรคจิต. ในระหว่าง การตั้งครรภ์การใช้ซัลโฟนาไมด์เป็นอันตราย บิลิรูบิน รายละเอียดของ ลูกอ่อนในครรภ์ ถูกรบกวนเพื่อให้ภาวะตัวเหลืองที่เป็นอันตรายสามารถเกิดขึ้นได้ในทารกแรกเกิด ซัลโฟนาไมด์มักก่อให้เกิด โรคภูมิแพ้ บน ผิว. เมื่อใช้ร่วมกับแสงแดดอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาโฟโตเป็นพิษได้ ผิว ทำปฏิกิริยากับอาการคันผื่นแดงการขูดหินปูนและ การคายน้ำ. นอกจากนี้ เลือด อาจมีการเปลี่ยนแปลงจำนวน ในกรณีของ methemoglobinemia ที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรมอาจเกิดวิกฤต hemolytic อย่างรุนแรงภายใต้สถานการณ์บางอย่าง ผลข้างเคียงคือการลดความดันอารมณ์ขันในน้ำในตา ดังนั้นวันนี้การรักษาของ โรคต้อหิน มักจะทำด้วย ยาหยอดตา มีซัลโฟนาไมด์ดัดแปลง ไม่ควรใช้ยาซัลโฟนาไมด์ร่วมกับยาบางชนิดเนื่องจากไม่พึงปรารถนา ปฏิสัมพันธ์. ตัวอย่างเช่นเมื่อใช้ซัลโฟนาไมด์ในเวลาเดียวกันกับ ยาชาเฉพาะที่ เช่น โปรเคน หรือ tetracaine ผลของมันจะกลับกัน เป็นผลร้าย ปฏิสัมพันธ์ ยังเกิดขึ้นกับ urotropin ซึ่งใช้เป็นอาหาร สารกันบูด. เป็นผลร้าย ปฏิสัมพันธ์ ยังเกิดขึ้นด้วย phenylbutazoneยาลดความอ้วน การใช้ซัลโฟนาไมด์ร่วมกับไซโคลสปอรีนเอพร้อมกันนั้นคุกคาม ไต ความเสียหาย. ข้อห้ามที่ชัดเจนมีอยู่ในกรณีที่แพ้ซัลโฟนาไมด์โรคไตและโรค QT ที่เรียกว่า long-QT Long-QT syndrome คือ หัวใจ โรคที่เกิดจากการรบกวนช่องไอออน มีลักษณะเด่นคือ ภาวะหัวใจวาย ที่สามารถ นำ ไปยัง ventricular fibrillation. ยาปฏิชีวนะเช่นซัลโฟนาไมด์อาจทำให้หรือทำให้รุนแรงขึ้นได้ สภาพ.