Pyrazinamide: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

ไพราซินาไมด์ เป็นยาที่ใช้ในการรักษา วัณโรค (tuberculostat). สารนี้ถูกนำมาใช้ตั้งแต่ปี 1950 เพื่อต่อสู้กับ ปอด โรคเป็นส่วนหนึ่งของการรวมกัน การรักษาด้วย.

pyrazinamide คืออะไร?

ไพราซินาไมด์ (PZA สำหรับระยะสั้น) คือไฟล์ ยาปฏิชีวนะ ที่ถูกนำมาใช้ตั้งแต่ปี 1950 ในการต่อสู้ วัณโรค โรค. ยานี้มักเรียกว่า pyrazine carboxamide คือ น้ำ- ละลายน้ำได้และมีสีขาว เนื่องจากวัตถุประสงค์ในการใช้งานเป็นไฟล์ วัณโรค ยาเสพติดจัดเป็น tuberculostat ในทางเคมีสูตรโมเลกุล C5-H5-N3O ถูกใช้เพื่อกำหนดสาร คุณธรรม มวล of ไพราซินาไมด์ คือ 123.11 g-mol-1 pyrazinamide ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์วางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้าว่า Pyrafate, Rifater, Rimstar และ Tebesium Trio เป็นต้น PZA ทำหน้าที่เฉพาะในสาเหตุของวัณโรค (Mycobacterium tuberculosis) ดังนั้นจึงไม่มีประสิทธิภาพที่เกี่ยวกับรูปแบบของแบคทีเรีย (Mycobacterium bovis) หรือรูปแบบที่เบี่ยงเบนไปจากชนิดพื้นฐาน (mycobacteria ที่ผิดปกติ)

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

แม้ว่า PZA จะถูกนำมาใช้เพื่อต่อสู้กับวัณโรคตั้งแต่ปี 1950 ก็ตาม กลไกของการกระทำ ของสารประกอบไม่ชัดเจนเป็นเวลานาน การพึ่งพิงอยู่ที่ประสิทธิภาพในการรักษาเท่านั้น กลไกของการกระทำ ของ pyrazinamide ถูกอธิบายเกือบทั้งหมดในปี 2011 ในขณะที่แบบธรรมดา ยาปฏิชีวนะ ฆ่าเป็นหลัก แบคทีเรีย ที่ยังคงเติบโต PZA ฆ่าแบคทีเรียที่กำลังเติบโตเป็นหลัก มัน กลไกของการกระทำ จึงแสดงถึงการเบี่ยงเบนจากบรรทัดฐาน ทั้งนี้เนื่องจากการเติบโต แบคทีเรีย (ที่เรียกว่า persisters) โดยทั่วไปมีความอ่อนไหวน้อยกว่ามาก ยาปฏิชีวนะ มากกว่าคนที่อยู่เฉยๆแล้ว อย่างไรก็ตาม pyrazinamide มีผลเฉพาะในร่างกาย ไม่สามารถตรวจพบผลกระทบในหลอดทดลองซึ่งมีส่วนทำให้กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่ทราบแน่ชัดเป็นเวลานาน อย่างไรก็ตามก่อนปี 2011 เป็นที่ทราบกันดีว่า PZA ทำหน้าที่เป็นผู้ผลิตยา สารนี้จะแปลงกรดไพราซินอยด์ในร่างกายและทำหน้าที่ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด Pyranizide จับกับโปรตีนของเซลล์ (RspA S1) จึงป้องกันการแปลทรานส์ในแบคทีเรียวัณโรค เป็นผลให้แบคทีเรียไม่สามารถป้องกันตัวเองจากเศษโปรตีนที่เป็นพิษได้อีกต่อไป เศษเหล่านี้เกิดจากแบคทีเรียเองเมื่ออยู่ภายใต้ ความเครียด. เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์นี้ PZA จึงลดระยะเวลาการรักษาโรควัณโรคจาก 9 ถึง 12 เดือนให้เหลือเพียง 6 เดือน

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Pyrazinamide ถูกนำมาใช้ตั้งแต่ปี 1950 เพื่อต่อสู้กับวัณโรคในปอด สารนี้เป็นหนึ่งใน ยาปฏิชีวนะ และเป็นตัวแทนของ tuberculostatic มีข้อบ่งชี้เฉพาะสำหรับโรควัณโรคในมนุษย์ Pyrazinamide ไม่สามารถใช้ได้กับรูปแบบที่ผิดปกติของ แบคทีเรีย (mycobacteria ผิดปกติ) หรือรูปแบบวัวของแบคทีเรีย (MYcobacterium bovis) เมื่อรับประทานเร็วจะทำให้ระยะเวลาเฉลี่ยในการรักษาวัณโรคสั้นลงจากประมาณ 9 ถึง 12 เดือนเหลือ 6 เดือน มักใช้ยาร่วมกัน การรักษาด้วย. ผู้ป่วยมักใช้เวลา ไอโซไนอาซิด, อีแทมบูทอล และ ไรแฟมปิซิน เป็นส่วนหนึ่งของพวกเขา การรักษาด้วย. อย่างไรก็ตามการผสมผสานที่แน่นอนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับรูปแบบของการบำบัดที่เลือก รูปแบบของการบำบัดขึ้นอยู่กับระยะเวลาและความรุนแรงของโรคตลอดจนอายุของผู้ป่วย ระยะเวลาเฉลี่ยของการรักษาขึ้นอยู่กับปัจจัยเหล่านี้ด้วย

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Pyrazinamide อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง อย่างไรก็ตามไม่จำเป็นต้องเป็นเช่นนั้น ก่อนใช้ครั้งแรกควรตรวจสอบว่ามีการแพ้ pyrazinamide หรือสารที่เกี่ยวข้องหรือไม่ ในกรณีที่ไฟล์ โรคภูมิแพ้ห้ามใช้หรือกลืนกิน นอกจากนี้ห้ามใช้ pyrazinamide ในกรณีที่รุนแรง ตับ ความผิดปกติ ไต ความผิดปกติเฉียบพลัน เกาต์ การโจมตีและในระหว่างที่มีอยู่ การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร ควรเพิ่มความระมัดระวังในผู้ป่วยที่รับประทานในปริมาณสูงเป็นประจำ แอลกอฮอล์. เนื่องจาก pyrazinamide อาจมีผลต่อ ตับ และ ไต ฟังก์ชั่นการทำงานของอวัยวะ การตรวจสอบ ควรทำในช่วงเวลาปกติในระหว่างการบำบัด นี้ การตรวจสอบ ควรดำเนินต่อไปเป็นเวลาหลายสัปดาห์หลังการรักษานอกจากนี้ยังทราบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

บ่อยครั้ง (ผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 10 แต่มากกว่า 1 ใน 100): สูญเสียความกระหาย, ความเกลียดชัง, คลื่นไส้, การสูญเสียน้ำหนัก, ความเสียหายต่อ ตับ, อิจฉาริษยาความไวต่อแสงและการเพิ่มขึ้นของ เลือด กรดยูริค ระดับ ผลข้างเคียงที่หายาก ได้แก่ ปวดหัว, ความตื่นเต้นเร้าใจ, โรคนอนไม่หลับและ เวียนหัว. ผลข้างเคียงที่หายากคืออาการที่เกิดขึ้นน้อยกว่า 1 ใน 1,000 คนที่ได้รับการรักษา แต่มากกว่า 1 ใน 10,000 น้อยกว่า 1 ใน 10,000 รายความผิดปกติของ เลือด ระบบการสร้าง (เช่น โรคโลหิตจาง) and ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (หายากมาก) ก็เกิดขึ้น จำเป็นต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และเภสัชกร ควรติดต่อทันทีในกรณีที่เกิดผลข้างเคียงเหล่านี้และอื่น ๆ