พาราเซตามอล: ผลของยา, ผลข้างเคียง, การให้ยาและการใช้

ผลิตภัณฑ์

ยาพาราเซตามอล มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ ยาเม็ด, เม็ดเคลือบฟิล์ม, เม็ดละลาย, เม็ดฟู่เป็น เม็ด, หยด, น้ำเชื่อม, เหน็บ, นิ่ม แคปซูลและสารละลายอื่น ๆ (เช่น Acetalgin, Dafalgan, Panadol และ Tylenol) ยาพาราเซตามอล ไม่ได้รับการอนุมัติจนถึงปี 1950 (Panadol, Tylenol) แม้ว่าจะได้รับการพัฒนาในศตวรรษที่ 19 ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศตั้งแต่ปีพ. ศ. 1959 (Panadol) ยาพาราเซตามอล ถูกรวมเข้ากับส่วนผสมอื่น ๆ เช่น โคดีน, คาเฟอีน, วิตามินซีตัวแทนสำหรับคนทั่วไป ผู้สมัครที่ไม่รู้จักและ tramadol. ในประเทศแองโกล - แซกซอนสารออกฤทธิ์มีชื่อแตกต่างกันโดยปกติเรียกว่า acetaminophen

โครงสร้างและคุณสมบัติ

พาราเซตามอล (C₈H₉NO₂, M_r = 151.2 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. มีรสขมเล็กน้อย ลิ้มรส และไม่มีกลิ่น ลิ้มรส อาจสังเกตเห็นได้หลังจากการกลืนกิน พาราเซตามอลเป็นอะเซตาไมด์ มันเป็นอนุพันธ์ของ อะซิตานิไลด์ซึ่งเปิดตัวในทศวรรษที่ 1880 โดยเป็นหนึ่งในสารต้านไวรัสสังเคราะห์ตัวแรก (antifebrine) อะซิทานิไลด์ ไม่มีขายตามท้องตลาดอีกต่อไปเนื่องจากผลข้างเคียง พาราเซตามอลยังเป็นสารเมตาบอไลต์ของ ฟีนาซิตินซึ่งไม่มีวางตลาดอีกต่อไป

ผลกระทบ

พาราเซตามอล (ATC N02BE01) มีคุณสมบัติในการแก้ปวดและลดไข้ ซึ่งแตกต่างจาก NSAIDs คือมีฤทธิ์ต้านการอักเสบเพียงเล็กน้อยและไม่ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด กลไกของการกระทำ ยังไม่ได้รับการสรุปอย่างแน่ชัด มีส่วนเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน ครึ่งชีวิตสั้น 2 ถึง 3 ชั่วโมง ระยะเวลาดำเนินการประมาณ 4 ถึง 6 ชั่วโมงเท่านั้น

เปลี่ยนรูปทางชีวภาพ

พาราเซตามอลถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางใน ตับ. มันถูกผันส่วนใหญ่ด้วยกรดกลูคูโรนิกและด้วย กรดซัลฟูริก และขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูงเมตาโบไลต์ที่เป็นพิษ -acetyl – benzoquinoneimine (NAPQI) จะถูกสร้างขึ้นโดย CYP2E1 เนื่องจากการผันคำกริยานั้นอิ่มตัว อย่างไรก็ตามเมื่อมีการให้ยา NAPQI สามารถล้างพิษได้ด้วยกลูตาไธโอนจากภายนอก ถ้าความเข้มข้นเพิ่มขึ้นมากเกินไป acetaminophen คือ ตับ เป็นพิษเนื่องจากการสร้าง NAPQI (ดูด้านล่าง)

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาตามอาการของ ไข้ และไม่รุนแรงถึงปานกลาง ความเจ็บปวด. ข้อบ่งชี้ที่เป็นไปได้ ได้แก่ ตัวอย่างเช่น (การเลือก):

• ปวดหัวไมเกรน
• อาการปวดฟัน
• ปวดกล้ามเนื้อและข้อต่อปวดข้ออักเสบ
• ปวดหลังการบาดเจ็บหรือการผ่าตัด
• ไข้และปวดที่เกี่ยวข้องกับไข้หวัดหรือหวัด

ปริมาณ

ตามฉลากยา. ผู้ใหญ่รับประทาน 500 มก. ถึง 1000 มก. รับประทานได้สูงสุดสี่ครั้งต่อวัน ควรอนุญาตให้มีช่วงเวลา 4 ถึง 8 ชั่วโมงระหว่างแต่ละครั้ง (โดยปกติคือ 6 ชั่วโมง) ข้อมูลนี้อ้างอิงถึงผู้ใหญ่ สำหรับเด็กการให้ยาจะขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว ช่วงการให้ยานานขึ้นที่ 6 ถึง 8 ชั่วโมง การทานหลังอาหารอาจทำให้เกิดความล่าช้าได้ การเริ่มต้นของการกระทำ. ในทางกลับกัน, การเริ่มต้นของการกระทำ อาจจะเร็วกว่าหลังจากนั้น การบริหาร ของ prokinetics เช่น ดอมเพอริโดน or เมโทโคลพราไมด์. ผลกระทบยังเกิดขึ้นเร็วกว่าด้วย เม็ดฟู่. เดอะ 1 ก ยาเม็ด มีขนาดใหญ่และอาจกลืนได้ยาก พวกเขาสามารถแบ่งออกเป็นสองส่วนและใช้เวลาไม่นานหลังจากกัน นอกจากนี้ยังมีรูปแบบยาอื่น ๆ

ใช้ผิดวิธี

พาราเซตามอลถูกใช้ในปริมาณที่สูงเพื่อฆ่าตัวตายเนื่องจากมีการใช้พาราเซตามอล ตับ- คุณสมบัติเป็นพิษ สิ่งนี้ไม่น่าท้อใจอย่างยิ่งเพราะความตายนั้นทรมานและกินเวลานานหลายวัน สารออกฤทธิ์ยังมีอยู่ในชุดค่าผสมคงที่ร่วมกับ opioidsซึ่งใช้เป็นของมึนเมา การใช้ยาเกินขนาดในการเตรียมการดังกล่าวก่อให้เกิดความเสี่ยง

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงเฉียบพลัน ตับอักเสบโรคตับที่เสื่อมสภาพ
• โรค Meulengracht

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

ไม่ควรให้ยาอื่น ๆ ที่มี acetaminophen ในเวลาเดียวกันเพื่อลดความเสี่ยงในการใช้ยาเกินขนาด เย็น ยาโดยเฉพาะมี acetaminophen "ซ่อนอยู่" ยาหลายชนิด ปฏิสัมพันธ์ เป็นที่รู้จัก. สิ่งเหล่านี้ ได้แก่ (การเลือก):

• พิษต่อตับ ยาเสพติด, ตัวกระตุ้นเอนไซม์และแอลกอฮอล์อาจเพิ่มความเป็นพิษต่อตับ
• พาราเซตามอลอาจกระตุ้นผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด

ผลกระทบ

ผลกระทบ มักจะหายาก รวมถึงการเพิ่มขึ้นของตับ เอนไซม์, เลือด นับการเปลี่ยนแปลงปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ผิว ปฏิกิริยาและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ผิว ปฏิกิริยาอาจรุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต พาราเซตามอลมักจะทนได้ดีกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ยาเสพติด (NSAIDs)

การใช้ยาเกินขนาดและความเป็นพิษต่อตับ

ใช้ acetaminophen 5 ถึง 10 กรัมในหนึ่งเดียว ปริมาณ อาจทำให้ตับรุนแรงและ ไต ความเสียหายและความตาย ในเด็ก ปริมาณ ต่ำกว่า ปัจจัยเสี่ยง ได้แก่

• อายุ: เด็กผู้สูงอายุ
• โรคตับ
• การดื่มแอลกอฮอล์ในทางที่ผิดเรื้อรัง
• เรื้อรัง การขาดแคลนอาหาร, ความผิดปกติของการกิน (ร้านกลูตาไธโอนเปล่า).
• ยากระตุ้นเอนไซม์

มีรายงานการเกิดพิษเป็นประจำ ถ่านกัมมันต์และ N-acetylcysteine ใช้เป็นยาแก้พิษ