ผลิตภัณฑ์
ส่วนมาก สารยับยั้ง ACE มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ ยาเม็ด และยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ตัวแทนรายแรกจากกลุ่มนี้ที่ได้รับการอนุมัติคือ แคปโทพริลในหลายประเทศในปี 1980 สารยับยั้ง ACE มักใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ (HCT) แก้ไข
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง ACE เป็น peptidomimetics ที่ได้จากเปปไทด์ที่พบในพิษของงูในอเมริกาใต้ ตัวแทนคนแรก แคปโทพริล ได้รับการพัฒนาในปี 1970 เป็นตัวอย่างแรก ๆ ของการออกแบบยาที่มีเหตุผล ACE inhibitors ยกเว้น แคปโทพริล และ ไลซิโนพริลอยู่ในรูปแบบของ ผลิตภัณฑ์ (โดยปกติ เอสเตอร์ ผลิตภัณฑ์) เพราะสิ่งนี้เพิ่มขึ้น การดูดซึม และ การดูดซึม. prodrug มีคำต่อท้าย -pril และสารออกฤทธิ์ประกอบด้วยส่วนต่อท้าย -prilate ตัวอย่างเช่น ยา enalapril และ enalaprilate (ถูกถอดออก) กลุ่ม thiol ของ captopril และกลุ่ม carboxylate หนึ่งกลุ่มของ ยา enalapril โต้ตอบกับไฟล์ สังกะสี ไอออนในไซต์ที่ใช้งานของ ACE
กลไกการดำเนินการ
สารยับยั้ง ACE (ATC C09AA) รบกวนการทำงานของระบบ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งเอนไซม์ angiotensin แปลงสภาพ (ACE) ซึ่งมีหน้าที่ในการสร้าง angiotensin II จาก angiotensin I และยังกระตุ้นการย่อยสลายของ vasodilator แบรดีคินิน.
ผลกระทบ
สารยับยั้ง ACE:
- ลดความดันโลหิต
- ลดความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วงพรีโหลดและอาฟเตอร์โหลด
- ขยายหลอดเลือด
- ลดการใช้ออกซิเจนของหัวใจ
- เป็น antihypertrophic
- ลดการหลั่งอัลโดสเตอโรนในเยื่อหุ้มสมองต่อมหมวกไต
- มีฤทธิ์ขับปัสสาวะเล็กน้อย
- เพิ่มการขับโซเดียมและการดูดซึมกลับโพแทสเซียม
- ลดลง ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง การขับถ่ายโดย ไต (อัลบูมินูเรีย).
ตัวชี้วัด
ข้อบ่งใช้สำหรับ ACE inhibitors ได้แก่ :
- สำคัญ ความดันเลือดสูง (ความดันเลือดสูง).
- ความดันโลหิตสูง Renovascular
- อาการหัวใจล้มเหลว
- การป้องกันทุติยภูมิหลังกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
- การป้องกันการเกิดซ้ำของ ละโบม (ด้วยยาขับปัสสาวะ).
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
- โรคไตโรคไตจากเบาหวาน
ตัวแทนบางรายไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับข้อบ่งชี้เดียวกัน สารยับยั้ง ACE ยังใช้ในสัตว์เช่น Benazepril สำหรับการรักษา หัวใจ ความล้มเหลวในสุนัขและเรื้อรัง ไตวาย ในแมว
ส่วนผสมที่ใช้งาน
- แคปโทพริล (ทั่วไป, โลเพรินอยู่นอกป้าย).
- ซิลาซาพริล (Inhibace)
- enalapril (เรนิเตน ทั่วไป).
- โฟซิโนพริล (ทั่วไป, Fositen หมดค้า).
- ลิซิโนพริล (Zestril, ทั่วไป)
- perindopril (Coversum, ทั่วไป)
- Quinapril (Accupro, ยาสามัญ)
- Ramipril (Triatec ทั่วไป)
ไม่มีการวางจำหน่ายในหลายประเทศ:
- เบนาเซพริล (Cibacen)
- โมเอซิพริล (ยูนิวาสค์)
- สไปราพริล (Cardiopril)
- ทรานโดลาพริล (Gopten)
- โซเฟโนพริล (Zofenil)
ในหลายประเทศเป็นยารักษาสัตว์โดยเฉพาะ:
- อิมิดาพริล (Prilium)
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ขนาดยาขึ้นอยู่กับยา ACE inhibitors มักใช้วันละครั้ง (ถึงสองครั้ง) อย่างไรก็ตามมีข้อยกเว้นเช่น captopril ซึ่งให้มากถึงสามครั้งต่อวัน
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- angioedema กรรมพันธุ์หรือไม่ทราบสาเหตุ
- Angioedema ในระหว่างการรักษาก่อนหน้านี้ด้วย ACE inhibitor หรือ sartan
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
- การใช้ อลิกิเรน ในผู้ป่วยที่มี โรคเบาหวาน mellitus หรือการทำงานของไตบกพร่อง
- เด็กและวัยรุ่น: ดู SmPC
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ อาจมีผลต่อสารยับยั้ง ACE ยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมเช่นโพแทสเซียมคลอไรด์หรือยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียมอาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง ปฏิกิริยาอื่น ๆ เป็นไปได้กับยาต้านเบาหวานลิเธียม NSAIDs ซาร์ตัน aliskiren (ห้ามใช้) ทองคำสารยับยั้ง mTOR และ gliptins (การคัดเลือก) ไม่แนะนำให้ใช้การยับยั้ง RAAS แบบคู่
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึง a ไอ, ความดันโลหิตต่ำ, เวียนหัว, ปวดหัว, การรบกวนทางสายตา, ความเมื่อยล้าการเพิ่มขึ้นของซีรั่ม โพแทสเซียม, ผิว ผื่น เจ็บกล้ามเนื้อและการรบกวนทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง และ โรคท้องร่วง. ไอซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้กับสารยับยั้ง ACE เป็นอาการไอหงุดหงิดที่ไม่ก่อให้เกิดผลซึ่งจะหายไปหลังจากหยุดยา เช่นเดียวกับผลข้างเคียงอื่น ๆ ไอ มีความสัมพันธ์กับระดับความสูงของ แบรดีคินิน. ในบางครั้ง angioedema อาจพัฒนาร่วมกับสารยับยั้ง ACE อาจเกิดขึ้นได้เช่นที่ใบหน้าริมฝีปากเยื่อเมือกหรือ กล่องเสียง.
