ริโอซิกัว

ผลิตภัณฑ์

Riociguat มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (อเดมปัส). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2013 Riociguat เป็นสารออกฤทธิ์ตัวแรกจากกลุ่มนี้ ยาเสพติด.

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Riociguat (ค₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) มีลักษณะเป็นสารสีขาวถึงเหลืองเป็นผลึกไม่ดูดความชื้นซึ่งละลายได้น้อยใน น้ำ.

ผลกระทบ

Riociguat (ATC C01DX) มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดลดความดันโลหิตและยาลดความอ้วน มันช่วยเพิ่ม ไนตริกออกไซด์ (NO) จับกับ guanylate cyclase (sGC) ที่ละลายน้ำได้และยังกระตุ้น guanylate cyclase โดยตรงโดยไม่ขึ้นกับ NO สิ่งนี้นำไปสู่การสร้าง cGMP ที่เพิ่มขึ้นในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด

ตัวชี้วัด

ปอดอุดตันเรื้อรัง ความดันเลือดสูง (สพฐ.).
หลอดเลือดแดงในปอด ความดันเลือดสูง (PAH ไม่ใช่ในทุกประเทศ)

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเม็ด รับประทานวันละสามครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ปริมาณ จะเพิ่มขึ้นอย่างช้าๆในช่วงละสองสัปดาห์และปรับทีละรายการ

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ

รายละเอียดข้อควรระวังและ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Riociguat ถูกเผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) และเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และ พ.ศ. ยาที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ ร่วมกัน การบริหาร ของไนเตรตไม่มีผู้บริจาค สารยับยั้ง phosphodiesterase-5และสารยับยั้งฟอสโฟดิเอสเตอเรสที่ไม่เฉพาะเจาะจงถูกห้ามใช้เนื่องจากมีฤทธิ์ทำให้เกิดผลกระทบและ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ของ riociguat

อาการไม่พึงประสงค์

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, เวียนหัว, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง, ความดันโลหิตต่ำและ ความเกลียดชัง. Riociguat อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด