อิวาคาฟเตอร์

ผลิตภัณฑ์

Ivacaftor ได้รับการรับรองจาก FDA และ EMA ในปี 2012 และโดย Swissmedic ในปี 2014 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Kalydeco) นอกจากนี้ยังมีชุดค่าผสมคงที่ด้วย ลูมาคาฟเตอร์ (ออร์คัมบี). ในปี 2016 ยังมีการอนุมัติแกรนูล ในปี 2018 การรวมกับ เทซาคาฟเตอร์ ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรป (Symdeko, Symkevi) ในปี 2020 คงที่ -ปริมาณ รวมกับ เทซาคาฟเตอร์ และ เอเล็กซาคาฟเตอร์ ถูกเพิ่ม (Trikafta)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Ivacaftor (ค₂₄H₂₈N₂O₃, M_r = 392.49 g / mol) เป็น oxoquinoline carboxamide จะมีอยู่เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.

ผลกระทบ

Ivacaftor (ATC R07AX02) เป็นตัวเพิ่มประสิทธิภาพของไฟล์ โรคปอดเรื้อรัง transmembrane conductance regulator (CFTR) โปรตีน ช่องคลอไรด์นี้ถูกแปลเป็นภาษาท้องถิ่นบนพื้นผิวของเซลล์เยื่อบุผิวจำนวนมากในอวัยวะต่างๆ การกลายพันธุ์ในยีน CFTR มีหน้าที่ในการพัฒนา โรคปอดเรื้อรัง. Ivacaftor ช่วยเพิ่มการขนส่งคลอไรด์โดยส่งผลต่อ gating ซึ่งจะเพิ่มโอกาสที่คลอไรด์ไอออนจะไหลผ่านช่อง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยด้วย โรคปอดเรื้อรัง ด้วยการกลายพันธุ์บางอย่างในยีน CFTR การกลายพันธุ์ต้องได้รับการยืนยันด้วยการตรวจวินิจฉัยก่อนการรักษา

ปริมาณ

ตาม SmPC. รับประทานยาวันละสองครั้งห่างกัน 12 ชั่วโมงพร้อมกับอาหารที่มีไขมัน (เช่น ไข่, เนย, เนยถั่ว, พิซซ่า). สิ่งนี้ดีขึ้น การดูดซึม โดยแบ่งเป็น 2 ถึง 4

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Ivacaftor เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 / 5 และใช้ร่วมกัน การบริหาร ของสารยับยั้ง CYP หรือตัวเหนี่ยวนำส่งผลให้เกิดยา - ยาที่เกี่ยวข้อง ปฏิสัมพันธ์. Ivacaftor เป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 และ พีไกลโคโปรตีน และอาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอื่น ๆ ยาเสพติด.

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, ด้านบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อคัดจมูก ความเกลียดชัง, ผื่น, จมูกอักเสบ, เวียนศีรษะ, อาการปวดข้อและ แบคทีเรีย ในเสมหะ