dabigatran

ผลิตภัณฑ์

Dabigatran มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแคปซูล (Pradaxa) ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2012 ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในปี 2008

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Dabigatran (C .)₂₅H₂₅N₇O₃, M_r = 471.5 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น mesilate และในรูปของ prodrug dabigatran etexilate ซึ่งถูกเผาผลาญในสิ่งมีชีวิตโดย esterases ไปยัง dabigatran ปฏิกิริยาไม่ขึ้นกับ CYP450 Dabigatran etexilate มีสีเหลืองขาวถึงเหลือง ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ ที่ 1.8 มก. / มล. และมีโครงสร้างที่ไม่ใช่เปปทิดิก

ผลกระทบ

Dabigatran (ATC B01AE07) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือดและยาต้านเกล็ดเลือด เป็นสารยับยั้ง thrombin ที่มีศักยภาพสามารถแข่งขันย้อนกลับได้และโดยตรง Thrombin เป็นโปรตีเอสซีรีนที่เร่งการเปลี่ยน ไฟบริโนเจน ต่อไฟบรินและมีบทบาทสำคัญใน เลือด การแข็งตัว Dabigatran ได้รับการพิจารณาให้เป็นผู้สืบทอดที่เป็นไปได้ เฟนโปรคูมอน or warfarin. ซึ่งแตกต่างจากตัวต่อต้านวิตามินเคคือมีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นที่สามารถคาดเดาได้และไม่จำเป็นต้องใช้ การตรวจสอบ. เพ็ญโปรคูมอน มีความล่าช้า การเริ่มต้นของการกระทำช่วงการรักษาที่แคบมีแนวโน้มที่จะ ปฏิสัมพันธ์และต้องปิด การตรวจสอบ.

ตัวชี้วัด

• การป้องกัน ละโบม และเป็นระบบ เส้นเลือดอุดตัน ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี nonvalvular ภาวะหัวใจเต้น.
• การรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ด้วย เส้นเลือดดำอุดตันลึก และ / หรือปอด เส้นเลือดอุดตัน หลังจากการรักษาก่อนหน้านี้ด้วยการแยกส่วนหรือไม่หักเห เฮ เป็นเวลา 5 วันและป้องกันการเกิดซ้ำลึก หลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตัน และ / หรือ เส้นเลือดอุดตันที่ปอด.

ปริมาณ

ตาม SmPC. มักรับประทาน Dabigatran ในตอนเช้าและตอนเย็นโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร มีครึ่งชีวิต 11-14 ชั่วโมง

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ภาวะไตอย่างรุนแรง
• ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง P-gp เช่น ควินิดีน, โดรน, ริโทนาเวียร์, ทิปรานาเวียร์, เนลฟินาเวียร์, ซาควินาเวียร์, ซิโคลสปอรินและ Tacrolimus.
• การรักษาอย่างเป็นระบบด้วย คีโตโคนาโซล or อิทราโคนาโซล.
• ตกเลือด
• ผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกในช่องท้องหรือมี ห้ามเลือด บกพร่องตามธรรมชาติหรือโดยยา
• แผลที่อวัยวะที่มีความเสี่ยงต่อการตกเลือดที่เกี่ยวข้องทางคลินิกรวมถึงภาวะเลือดออกในหลอดเลือดสมองในช่วง 6 เดือนที่ผ่านมา
• การทำงานของตับบกพร่องหรือโรคตับที่คาดว่าจะส่งผลต่อการรอดชีวิต
• เปลี่ยนลิ้นหัวใจเทียม

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

• ตัวแทนที่มีผลต่อ เลือด การแข็งตัว
• Ticagrelor
• amiodarone
• verapamil

Dabigatran ไม่โต้ตอบกับ CYP450 แต่เป็นสารตั้งต้นของขนย้ายเอฟลักซ์ พีไกลโคโปรตีน. สารยับยั้ง P-gp อาจเพิ่มความเข้มข้นของ dabigatran ในพลาสมาดังนั้นจึงมีข้อห้ามในบางกรณี ในทางกลับกันสารเหนี่ยวนำ P-gp อาจลดความเข้มข้นของพลาสมาและลดทอนผลกระทบของ dabigatran เมื่อรวมกับ แพนโทปราโซลพบการลดลงของ AUC เนื่องจาก PPI ช่วยลด pH ในกระเพาะอาหาร

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงเลือดออกในอวัยวะต่างๆเช่น เลือดออกในทางเดินอาหาร และ เลือดกำเดาไหลและอาหารไม่ย่อย การให้ยาเกินขนาดจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด ส่วนของแอนติบอดี อิดารุซิซูมาบ สามารถใช้เป็นยาแก้เลือดออกได้