สารออกฤทธิ์ / ผลกระทบ
ส่วนมาก ชีววิทยา เป็น โปรตีน. มีรุ่นที่แตกต่างกันของ ชีววิทยา และยังมีสารยับยั้ง TNF-α รุ่นที่แตกต่างจากการผลิต
การลงท้ายของชื่อจะบอกว่ายังมีโปรตีนของเมาส์อยู่ในส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่มากเพียงใด เมื่อสิ้นสุด -omab มี 100% โดยที่ตอนจบ -ximab ยังคงมีโปรตีนเมาส์ 25% โดยที่ตอนจบ -zumab ยังคงมี 5-10% และเมื่อสิ้นสุด -umab จะไม่มี สิ่งนี้มีบทบาทในความทนทานของยา
นอกจากนี้สารยับยั้ง TNF-αยังสามารถออกฤทธิ์ได้หลายวิธี พวกเขาสามารถสกัดกั้น TNF-αและป้องกันไม่ให้จับกับตัวรับ ด้วยเหตุนี้กระบวนการบางอย่างในเซลล์ที่จะนำไปสู่ปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันทำลายล้างจึงไม่เกิดขึ้น
ความเป็นไปได้อีกประการหนึ่งคือตัวยับยั้ง TNF-αบล็อกไซต์ที่มีผลผูกพันของ TNF-αกับตัวรับ จากนั้นยาจะทำหน้าที่เป็นสิ่งที่เรียกว่าแอนตาโกนิสต์ นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ว่าสารยับยั้ง TNF-αทำหน้าที่เป็นสิ่งที่เรียกว่าฟิวชั่น โปรตีน.
สิ่งเหล่านี้เรียกว่าตัวรับล่อ ตัวรับล่อคือตัวรับที่ผูกลิแกนด์ แต่ไม่ส่งสัญญาณ ตัวรับล่อ TNF-αเป็นตัวรับที่ละลายน้ำได้ซึ่งสกัดกั้น TNF-αก่อนที่จะไปถึงเป้าหมายเดิม
เป็นผลให้ไม่มีสัญญาณอีกต่อไปและการเติบโตของเซลล์ภูมิคุ้มกันที่ถูกทำลายจะช้าลง Enbrel®ที่เตรียมในเชิงพาณิชย์ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ Etanercept นี่คือสิ่งที่เรียกว่าตัวรับล่อหรือโปรตีนฟิวชั่น
Enbrel®ใช้สำหรับรูมาตอยด์โดยเฉพาะ โรคไขข้อ, โรคข้ออักเสบเรื้อรังของเด็กและเยาวชน, โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินและที่เรียกว่าโรคข้อเข่าเสื่อม Psoriatic โรคไขข้อ เป็นรูปแบบพิเศษของ โรคสะเก็ดเงิน ที่เกี่ยวข้องกับ อาการปวดข้อ. Enbrel®ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง TNF-αในโรคเหล่านี้และในระดับหนึ่งในโรคแพ้ภูมิตัวเองอื่น ๆ
อย่างไรก็ตามEnbrel®ไม่มีประสิทธิภาพใน โรค Crohn. ตามกฎแล้วจะใช้ฉีดเข้าใต้ผิวหนังสัปดาห์ละครั้งโดยมี 50 มก. หรือสัปดาห์ละสองครั้งกับ 25 มก. สารออกฤทธิ์ infliximab จะพบตัวอย่างเช่นในRemicade®ที่เตรียมเพื่อการค้า
infliximab เป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ยับยั้งการทำงานของ TNF-α เนื่องจากมันเป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดีชนิด chimeric โครงร่างหลักจึงทำจากชิ้นส่วนของมนุษย์และบริเวณที่จับแอนติเจน (25%) ทำจากโปรตีนของเมาส์ ซึ่งหมายความว่าประสิทธิภาพจะสูงกว่าโมโนโคลนอลที่เรียกว่ามูรีน แอนติบอดีซึ่งประกอบด้วยโปรตีนจากเมาส์ 100% และต่ำกว่าเมื่อเทียบกับ humanised (โปรตีนจากเมาส์ 5-10%) หรือแอนติบอดีโมโนโคลนอลของมนุษย์ (โปรตีนจากเมาส์ 0%)
ดังนั้นความเสี่ยงในการเป็นโรคภูมิแพ้และการแพ้จึงต่ำกว่าโมโนโคลนอลแบบมูรีน แอนติบอดี และสูงกว่าแอนติบอดีที่เป็นมนุษย์หรือมนุษย์ Remicade®ใช้ในรูมาตอยด์ โรคไขข้อ, โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน, โรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติด และโรคแพ้ภูมิตัวเองอื่น ๆ ตรงกันข้ามกับ Etanercept ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ infliximab ยังมีประสิทธิภาพใน โรค Crohn. ขึ้นอยู่กับโรคปริมาณ 3-5 มก. ต่อกก. น้ำหนักตัว