การเผาผลาญครั้งแรกผ่าน

ผลกระทบของทางเดินตับครั้งแรก สำหรับตัวแทนยาที่ให้ยาทางปากเพื่อออกฤทธิ์ที่บริเวณที่เกิดการกระทำ มักจะต้องเข้าสู่ระบบไหลเวียน โดยจะต้องผ่านผนังลำไส้ ตับ และส่วนหนึ่งของระบบไหลเวียนโลหิต แม้ว่าการดูดซึมในลำไส้จะสมบูรณ์ แต่การดูดซึม ... การเผาผลาญครั้งแรกผ่าน

ไซโตโครม P450 (CYP)

CYP450 Cytochromes P450s เป็นตระกูลของเอนไซม์ที่มีความสำคัญอย่างยิ่งในการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของยา ไอโซไซม์ที่สำคัญที่สุดสำหรับการเผาผลาญยา ได้แก่ CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 และ CYP3A7 ตัวเลขหลังตัวย่อ CYP ย่อมาจาก family, ตัวอักษรต่อไปนี้สำหรับอนุวงศ์และตัวเลขสุดท้าย ... ไซโตโครม P450 (CYP)

กลูโคโรนิเดชัน

Glucuronidation หมายถึงปฏิกิริยาเมตาบอลิซึมภายในเซลล์ซึ่งซับสเตรตภายในหรือภายนอกถูกคอนจูเกตกับกรดกลูโคโรนิก สิ่งมีชีวิตทำให้สารตั้งต้นสามารถละลายน้ำได้มากขึ้นเพื่อให้สามารถขับออกทางปัสสาวะได้อย่างรวดเร็ว Glucuronidation เป็นของเมตาบอลิซึมระยะที่ XNUMX (คอนจูเกชั่น) UDP: uridine diphosphate UGT: UDP-glucuronosyltransferase Enzymes ที่เกี่ยวข้อง Glucuronidation คือ … กลูโคโรนิเดชัน

ผลิตภัณฑ์

prodrugs คืออะไร? ส่วนผสมทางเภสัชกรรมบางชนิดไม่ได้ออกฤทธิ์โดยตรง บางอย่างต้องถูกแปลงเป็นสารออกฤทธิ์ก่อนโดยขั้นตอนการแปลงเอนไซม์หรือไม่ใช่เอนไซม์ในร่างกาย เหล่านี้คือสิ่งที่เรียกว่า คำนี้ถูกนำมาใช้โดย Adrien Albert ในปี 1958 คาดว่ามากถึง 10% ของสารออกฤทธิ์ทั้งหมด … ผลิตภัณฑ์