ออสเพมิเฟน

ผลิตภัณฑ์

Ospemifene มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ต (Osphena) ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในเดือนกุมภาพันธ์ 2013 ยังไม่ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศ

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Ospemifene (ค24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ไม่ละลายใน น้ำ. เป็นอนุพันธ์ของ triphenylethylene และมีโครงสร้าง nonsteroidal Ospemifene เป็นสารเมตาโบไลต์ของ โทเรมิฟีน และมีโครงสร้างคล้ายกับ tamoxifen และโทเรมิฟีน

ผลกระทบ

Ospemifene เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาและตัวต่อต้านที่ตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน ที่ เยื่อบุโพรงมดลูกมีผลต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาของ ความเจ็บปวด ระหว่างการมีเพศสัมพันธ์ (dyspareunia) เนื่องจาก วัยหมดประจำเดือน เกี่ยวข้องกับช่องคลอดฝ่อ

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งพร้อมอาหาร

ห้าม

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Ospemifene ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4, CYP2C9 และ CYP2C19 และมีสูง การจับโปรตีน. ยาที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ ไม่ควรใช้ Ospemifene ร่วมกับ SERM อื่น ๆ

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ การชะล้างตกขาวกล้ามเนื้อ ตะคิวและการขับเหงื่อเพิ่มขึ้น เช่นเดียวกับสารเอสโตรเจนอื่น ๆ ผลข้างเคียงที่รุนแรงเช่นเยื่อบุโพรงมดลูก โรคมะเร็ง, หลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตันและ ละโบม แทบจะไม่เกิดขึ้นเลย