อิมาตินิบ

ผลิตภัณฑ์

Imatinib มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (กลีเวค, กลีเวค GIST, ทั่วไป). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2001 Generics ออกสู่ตลาดในปี 2016 ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาเนื้องอกในระบบทางเดินอาหาร (GIST) เนื่องจากข้อบ่งชี้นี้ยังคงได้รับการคุ้มครองโดยสิทธิบัตร ในปี 2017 imatinib GIST generics ได้รับการเผยแพร่เป็นครั้งแรก

โครงสร้างและคุณสมบัติ

อิมาตินิบ (C₂₉H₃₁N₇O, ม_r = 493.6 g / mol) มีอยู่ในยาเป็น imatinib mesilate ผลึกสีขาวถึงน้ำตาลหรือเหลือง ผง. เป็นอนุพันธ์ 2-phenylaminopyrimidine

ผลกระทบ

อิมาตินิบ (ATC L01XE01) มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งและคัดเลือกเซลล์ ผูกแข่งขันกับไซต์ที่มีผลผูกพัน ATP ของ BCR-ABL kinase ใน มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง, ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์. ภาพแสดงการผูกอิมาตินิบกับ BCR-ABL (คลิกเพื่อดูภาพขยาย) Imatinib ยังยับยั้งไทโรซีนไคเนสอื่น ๆ เช่น c-Kit, SCF และ PDGFR ซึ่งมีความสำคัญต่อการบ่งชี้อื่น ๆ

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาของ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (Ph + CML). ข้อบ่งชี้อื่น ๆ ได้แก่ lymphoblastic เฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต (Ph + ALL), เนื้องอกในระบบทางเดินอาหารบางชนิด (GIST, เนื้องอกในระบบทางเดินอาหาร), ผิว เนื้องอก, hypereosinophilic syndrome, ความผิดปกติของ myelodysplastic / myeloproliferative ผิดปกติและ mastocytosis ในระบบก้าวร้าว

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต มักรับประทานวันละครั้งพร้อมอาหารและแก้วใหญ่ น้ำ. ควรรับประทานวันละสองครั้งในปริมาณ 800 มก.

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Imatinib เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 และตัวยับยั้ง CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 และ CYP2C19 ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้และควรได้รับการพิจารณา Imatinib ยับยั้ง -กลูโคโรนิเดชัน ของ acetaminophen ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อรับประทานอะเซตามิโนเฟนเรื้อรัง

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อยและ อาการปวดท้อง; อาการบวมน้ำ; ความเมื่อยล้า; น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น; ปวดหัว; กล้ามเนื้อ ตะคิว; กล้ามเนื้อและ อาการปวดข้อ; ปวดกระดูก; เลือด นับการเปลี่ยนแปลง และ ผิว ผื่น.