ผลิตภัณฑ์
Retigabine ได้รับการรับรองในหลายประเทศว่าเป็นฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด ตั้งแต่ปี 2011 (Trobalt) ในสหรัฐอเมริกาเรียกว่า ezogabine ถูกยกเลิกในปีพ. ศ. 2017
โครงสร้าง
เรติกาไบน์ (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) เป็นคาร์บาเมตที่พัฒนาโดยเริ่มจากยาแก้ปวด flupirtinepir. กลุ่มอะมิโนหลักที่เป็นอิสระคือ -glucuronidated (ดูด้านล่าง)
ผลกระทบ
Retigabine (ATC N03AX21) มีฤทธิ์กันชักและลดจำนวนอาการชัก ผลกระทบเกิดจากการเปิดไฟล์ โพแทสเซียม ช่อง KCNQ2 และ KCNQ3 ในเซลล์ประสาทในส่วนกลาง ระบบประสาทซึ่งช่วยรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน มีการอธิบายกลไกอื่น ๆ รวมถึงการเพิ่มประสิทธิภาพของการส่งผ่าน GABAergic
ตัวชี้วัด
เป็นการบำบัดแบบเสริมสำหรับอาการชักแบบโฟกัสที่มีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปทุติยภูมิในผู้ใหญ่ที่มี โรคลมบ้าหมู อายุ 18 ปีขึ้นไป วรรณกรรมกล่าวถึงข้อบ่งชี้ที่เป็นไปได้อื่น ๆ ซึ่งขณะนี้ยังไม่มีการอนุมัติเช่น อาการปวดเส้นประสาท, ขาขัดขืน, และ อาการไมเกรน.
ปริมาณ
ตามฉลากยา. Retigabine รับประทานพร้อมอาหารหรือไม่รวมมื้ออาหาร การให้ยาต้องค่อยเป็นค่อยไปและปรับเปลี่ยนเป็นรายบุคคล เนื่องจากมีครึ่งชีวิตยาวปานกลาง 6-10 ชั่วโมงจึงให้ยาวันละสามครั้ง สูงสุดต่อวัน ปริมาณ คือ 1200 มก.
ห้าม
Retigabine ห้ามใช้ในภาวะภูมิไวเกิน สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Retigabine ส่วนใหญ่เป็น -glucuronidated และถูกแปลงเป็น -acetyl metabolite ที่ออกฤทธิ์ปานกลาง CYP450s เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ดังต่อไปนี้: ฟีนิโทอิน, คาร์บามาซีพีน, ดิจอกซิน, ยาชา (ไทโอเพนทอล โซเดียม) และแอลกอฮอล์ ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยากันชัก ถือว่าไม่น่าเป็นไปได้
ผลกระทบ
ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ ความเมื่อยล้าและความเหนื่อยล้า การเพิ่มน้ำหนัก, โรคทางจิตเวช, การรบกวนทางสายตา, ปัญหาการย่อยอาหารและความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะเป็นเรื่องปกติ ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่พบ ได้แก่
