เอริบูลิน

ผลิตภัณฑ์

Eribulin มีจำหน่ายทั่วไปเป็นวิธีการฉีด (Halaven) ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศและในสหภาพยุโรปในปี 2011 ในสหรัฐอเมริกาได้รับการจดทะเบียนตั้งแต่ปี 2010

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Eribulin มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น eribulin mesilate (C₄₀H₅₉NO₁₁ - ช₄O₃ส_r = 826.0 g / mol) ซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ. เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ของ halichondrin B จากฟองน้ำทะเลญี่ปุ่นที่เป็นพิษ Halichondrin B เป็นโมเลกุลเชิงซ้อนที่สามารถสังเคราะห์ได้ใน 90 ขั้นตอน

ผลกระทบ

Eribulin (ATC L01XX41) มีคุณสมบัติในการต่อต้านเชื้อและต้านเชื้อแบคทีเรีย ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งระยะการเจริญเติบโตของ microtubule โดยจับกับ tubulins ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการแบ่งเซลล์และการตายของเซลล์ในที่สุดโดย apoptosis ในทางตรงกันข้ามไม่มีผลกระทบที่ตรวจพบได้ใน microtubule depolymerization เช่นเดียวกับสารอื่น ๆ

ตัวชี้วัด

• HER2-negative ขั้นสูงในพื้นที่หรือระยะแพร่กระจาย มะเร็งเต้านม.
• ใช้งานไม่ได้ ไลโปซาร์โคมา ที่ความก้าวหน้าหลังจากขั้นสูงหรือระยะแพร่กระจาย ยาเคมีบำบัด ในผู้ใหญ่

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Eribulin มีการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพไม่ดีจึงไม่มีการเผาผลาญ ปฏิสัมพันธ์ ถูกคาดหวัง. มันอาจยับยั้ง CYP3A4 และส่งผลต่อจลนศาสตร์ของอื่น ๆ ยาเสพติด. ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับสารยับยั้งของ hepatic transporters (เช่น OATP, P-gp, MRP) เนื่องจากการขับถ่ายเกิดขึ้นทาง น้ำดี. ตัวเหนี่ยวนำเช่น ไรแฟมปิซิน, คาร์บามาซีพีน, ฟีนิโทอินและ สาโทเซนต์จอห์น อาจทำให้ระดับพลาสมาลดลง

ผลกระทบ

ผลกระทบ สาเหตุหลักมาจากการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย เลือด นับการรบกวน (neutropenia, leukopenia, โรคโลหิตจาง), สูญเสียความกระหาย, ปลายประสาทอักเสบ, ปวดหัว, การย่อยอาหาร (ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาเจียน, อาการท้องผูก), ผมร่วง, ข้อต่อและ เจ็บกล้ามเนื้อ, ความเมื่อยล้า, ความอ่อนแอและ ไข้. ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้