เออร์โลตินิบ

ผลิตภัณฑ์

Erlotinib มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ทาร์เซวา). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2005 ทั่วไป รุ่นได้รับการจดทะเบียนในปี 2018

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เออร์โลตินิบ (C₂₂H₂₃N₃O₄, M_r = 393.4 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เช่น erlotinib hydrochloride สารสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. ความสามารถในการละลายเพิ่มขึ้นเมื่อ pH ลดลง Erlotinib เป็นอนุพันธ์ของ aniline-quinazoline

ผลกระทบ

Erlotinib (ATC L01XE03) มีคุณสมบัติในการทำลายเซลล์และเป็นพิษต่อเซลล์ เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสของ EGFR (ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง) EGFR แพร่กระจายบนพื้นผิวของ โรคมะเร็ง เซลล์. โดยการยับยั้งไทโรซีนไคเนสเซลล์จะถูกฆ่า การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการรักษายืดอายุการอยู่รอด

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีเซลล์ไม่เล็กระยะลุกลามหรือระยะแพร่กระจาย ปอด โรคมะเร็ง. ยังใช้ในบางประเทศเพื่อรักษาระยะแพร่กระจาย มะเร็งตับอ่อน ร่วมกับ เจมซิตาไบน์.

ปริมาณ

ตามที่ SmPC ยานี้รับประทานวันละครั้งอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร คำแนะนำ:

• หลีกเลี่ยงแสงแดดจัด (ผิว อาจเกิดผื่นขึ้นได้)
• เลิก การสูบบุหรี่ (ลดประสิทธิภาพ)
• พิจารณายา ปฏิสัมพันธ์.
• กินยาเปล่า กระเพาะอาหาร.

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Erlotinib ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลักและ CYP1A2 และ CYP1A1 ในระดับที่น้อยกว่า ยา-ยาที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้และเกี่ยวข้อง ความสามารถในการละลายของ erlotinib ขึ้นอยู่กับ pH ในกระเพาะอาหาร ยาลดกรด, สารยับยั้งโปรตอนปั๊มและคู่อริ H2 อาจลดลง การดูดซึม. ที่สูบบุหรี่ ยังลด การดูดซึม เพราะมันทำให้เกิด CYP1A1 และ CYP1A2 อื่น ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการสังเกตด้วยสารกันเลือดแข็งและ ยากลุ่ม statin.

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ โรคติดเชื้อ ความเมื่อยล้า, ความอยากอาหารไม่ดี, ตาแดง และความผิดปกติของดวงตาอื่น ๆ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ไอ, อาหารไม่ย่อย, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ยกระดับ ตับ เอนไซม์และผื่น แทบจะไม่เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงรวมถึงผลลัพธ์ที่ร้ายแรง