ผลิตภัณฑ์
Dihydropyridines มีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด, ยาเม็ดที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง, แคปซูลและยาฉีด nifedipine จากไบเออร์ (อดาลัท) เป็นสารออกฤทธิ์ตัวแรกจากกลุ่มนี้ที่เข้าสู่ตลาดในกลางทศวรรษ 1970 วันนี้ แอมโลดิพีน (นอร์วาสยาชื่อสามัญ) มักถูกกำหนดไว้มากที่สุด
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ชื่อ 1,4-dihydropyridines มาจากโครงสร้างทางเคมีพื้นฐานของสารออกฤทธิ์ dihydropyridine คือ pyridine ที่เติมไฮโดรเจน Dihydropyridines มักมีอยู่เป็นเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์
ผลกระทบ
Dihydropyridines (ATC C08CA) มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือด, ลดความดันโลหิต, ยาลดความอ้วนและต้านการขาดเลือด พวกเขาลดความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วงทั้งหมด (afterload) ยกเลิกการโหลด หัวใจและปรับปรุง ออกซิเจน จัดส่งไปยัง กล้ามเนื้อหัวใจ. ไดไฮโดรไพริดีนขยายตัว หลอดเลือดหัวใจ, หลอดเลือดหัวใจ หลอดเลือดแดงและความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วง เรือ (หลอดเลือดแดงและหลอดเลือดแดง) ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งแรงดันไฟฟ้าชนิด L ที่มีรั้วรอบขอบชิด แคลเซียม ช่อง ซึ่งจะช่วยลด แคลเซียม การไหลเข้าสู่ myocytes หัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด แคลเซียม เป็นตัวกระตุ้นให้เกิดการหดตัว ซึ่งแตกต่างจากตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลอื่น ๆ และตัวปิดกั้นเบต้าไดไฮโดรไพริดีนไม่มีผลต่อการนำและการหดตัวของ หัวใจ. ดังนั้นจึงเรียกว่า vasoselective และไม่เหมาะสำหรับการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
ตัวชี้วัด
- ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง)
- เจ็บแปลบ
- ช่องท้องเจ็บท้อง Vasospastic
- วิกฤตความดันโลหิตสูงเฉียบพลัน (ทางหลอดเลือดดำ)
- สำหรับการป้องกันโรคและการบำบัดภาวะขาดเลือดของระบบประสาทเนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือดสมองหลังจากนั้น subarachnoid ตกเลือด จากการโป่งพอง (โดยทั่วไป, นิโมดิพีน).
ปิดฉลาก, นิเฟดิพีน ใช้เป็นสารยับยั้งการทำงาน ในรูปแบบของ นิเฟดิพีน ครีมใช้ในการรักษารอยแยกทางทวารหนัก
ปริมาณ
ตามฉลากยา. ขนาดยาขึ้นอยู่กับตัวยา amlodipine ต้องรับประทานวันละครั้งเท่านั้นเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน Nifedipine มีครึ่งชีวิตสั้นเพียงประมาณสองชั่วโมงดังนั้นจึงถูกนำมาใช้ในรูปแบบของการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ด.
ส่วนผสมที่ใช้งาน
ส่วนผสมที่ใช้งานมีคำต่อท้าย -dipine:
- amlodipine (นอร์วาส, ทั่วไป).
- คลีวิดิพีน (Cleviprex)
- Felodipine (Plendil, ยาชื่อสามัญ)
- Isradipine (โลเมียร์ SRO)
- เลอร์คานิดิพีน (Zanidip)
- นิเฟดิพีน (Nifedipine)อดาลัท อา, ทั่วไป).
- นิโมไดพีน (Nimotop)
ไม่มีการค้าในหลายประเทศ:
- ลาซิดิพีน (Motens, ออกจากการค้า).
- ไนเตรนดิพีน (Baypress, ปิดฉลาก)
มีตัวแทนอื่น ๆ ที่ไม่ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศ
ห้าม
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
สารลดความดันโลหิตอื่น ๆ อาจส่งผลให้ลดลงได้มากขึ้น เลือด ความดัน. สิ่งนี้อาจเป็นที่พึงปรารถนาในบริบทของการบำบัดแบบผสมผสาน Dihydropyridines มักเป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 น้ำเกรพฟรุตเป็นตัวยับยั้งไอโซเอนไซม์นี้และอาจทำให้พลาสมาเพิ่มขึ้นเล็กน้อย สมาธิ และ AUC ของ dihydropyridines ปฏิสัมพันธ์ ยังเป็นไปได้กับสารยับยั้ง CYP อื่น ๆ และตัวเหนี่ยวนำ CYP
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :
- อาการบวมน้ำ (การกักเก็บน้ำ)
- เวียนศีรษะปวดศีรษะ
- หัวใจเต้นเร็ว (ใจสั่น) สูง หัวใจ อัตรา
- ง่วงนอนอ่อนเพลีย
- รอยแดงของใบหน้า (แดง)
- ลดความดันโลหิต
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเช่น อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก และ ความเกลียดชัง.
ผลข้างเคียงส่วนใหญ่เป็นผลมาจากการขยายหลอดเลือดและ เลือด การลดความดัน อื่น ๆ อีกมากมาย ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เป็นไปได้รวมถึงการงอกของเหงือกที่หายาก